１−ヘテロシクリル−１，５−ジヒドロ−ピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体及びそれらのＰＤＥ９Ａモジュレーターとしての使用
本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】
(I)
【化１】
(I)
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式I
【化１】
(I)
（式中、
Hcは、単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基であり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合しており；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルが、その環C原子の1つを介してC1-6-アルキル-に結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及び／又はC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール-、ヘテロアリール-、N結合型ピリジン-2-オン-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及び／又はC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基：
H-、フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、好ましくはC1-6-アルキル-S-C2-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、C1-6-アルキル-SO2-及びオキソの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、R10-SO2-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R3は、下記基
H-、ヒドロキシ及びR10-O-の群から選択され；
R4及びR5は、相互独立に、H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、及びC1-3-アルキル-の群から選択されるか、
又は
R4とR5が、それらが結合している炭素原子と一緒に3員〜6員シクロアルキル基を形成し、このとき、形成された炭素環式環を含め、上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-及び(C1-6-アルキル-)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R10は、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（それがR10O-CO-、R10-SO2-又はR10-CO-の群から選択される基の一部である場合を除く）、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-の群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-S-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルの群から選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xは、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yは、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である）
の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩
（但し、本発明の式Iのそれぞれ適用可能な実施形態では、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項２】
式中、
Hcが、下記式I.1、I.2及びI.3：
式I.1：
【化２】
（式中、
n=1、2、3；
X1、X2、X3は、相互独立にCH2、CHR2、CHR3、C(R2)2、CR2R3、O、NH、NR2、又はS(O)r（r=0、1、2）であり、このときX1、X2、X3の少なくとも1つはO、NH、NR2又はS(O)rであり；
#は、環が芳香族でなく、さらにn=1では、環系内の1つの結合が任意に二重結合であってよく、n=2又はn=3では、環系内の1つの結合又は2つの結合が任意に二重結合であってよく、その結果、環員結合水素原子に取って代わりうることを意味し、このとき該二重結合は好ましくはC-C二重結合であり、さらに好ましくは環系が飽和している）；
式I.2：
【化３】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Bは、Aに環付加しており、かつAと共有する2個の原子と1個の結合（単結合又は二重結合であってよい）以外に炭素原子のみから成り、飽和、一部飽和又は芳香族であってよい3、4、5又は6員の第2環系であり；置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx若しくはyがそれぞれ独立に環A又は環Bにあってよく；このとき2つの環系A及びBが共有する2個の環原子は、両方とも炭素原子であるか、両方とも窒素原子であるか又は一方が炭素原子で他方が窒素原子であってよく、2個の炭素原子又は1個の炭素原子と1個の窒素原子が好ましく、2個の炭素原子がさらに好ましい）；
式I.3：
【化４】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Cは、Aにスピロ縮合しており、かつAと共有する1個の原子以外に炭素原子のみから成る3、4、5又は6員の飽和又は一部飽和の第2環系であり、置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx及びyがそれぞれ独立に環A又は環Cにあってよい）
の群から選択される式のヘテロシクリル基であり；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2は、いずれのR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、このときこれらの置換基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3は、下記基
H-、ヒドロキシ、C1-6-アルキル-O-（このときC1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され；
R10が、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（それがR10O-CO-又はR10-CO-の群から選択される基の一部である場合を除く）、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルの群から選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
式中、
Hcが、4〜8、好ましくは5、6又は7個の環原子の単環式非芳香族飽和ヘテロ環式基であり、このとき前記環原子は、炭素原子と、1、2又は3個のヘテロ原子、好ましくは1個のヘテロ原子であり、該ヘテロ原子は、酸素、窒素及びイオウから選択され、該イオウは、-(O)r-の形態であり（rは0、1又は2であり、好ましくはrが0である）、このとき好ましくは前記ヘテロ環式基は、前記環ヘテロ原子に直接結合していない炭素環原子によって骨格に結合しており；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-）の群から選択され、
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくは両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立にC1-6-アルキル-、フェニル、ピリジルであり、
かつR10が窒素原子の置換基である場合、R10はH、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、前記炭素原子に結合している-CH2-スペーサー基は存在しない）。
【請求項４】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びピペラジニル、さらに好ましくはテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他の可能性があるR2とも独立にH-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、かつR10が窒素原子の置換基である場合、R10は、H、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びピペラジニルの群から選択され、このとき好ましくは前記テトラヒドロピラニルは3-又は4-テトラヒドロピラニルであり、前記テトラヒドロフラニルは3-テトラヒドロフラニルであり、前記ピペリジニルは3-又は4-ピペリジニルであり；さらに好ましくはHcがテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルであり；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CF3-、CH3O-、CF3O-、H2NCO-、NC-、モルフォリニル及び／又はベンジル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他の可能性があるR2とも独立にH-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシル及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、H、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、相互独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、相互独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、好ましくはテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
式中、
Hcが、ピペリジニル及びピロリジニル、好ましくは3-又は4-ピペリジニル及び3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
式中、
Hcが、ピペリジニル及びピロリジニル、好ましくは3-又は4-ピペリジニル及び3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R4とR5が両方ともHであり；
x=0又は1であり；
y=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記C1-6-アルキル基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から成る群より選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記C1-6-アルキル基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R4とR5が両方ともHであり；
x=0であり；
y=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
請求項1の下記一般式I
【化５】
(I),
（式中、
Hcは、単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基であり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)r-の形態であり、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合しており；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルがその環C原子の1つを介してOに結合している）、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルがその環C原子の1つを介してC1-6-アルキル-に結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール-、ヘテロアリール基のいずれもが任意に、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-で置換されていてもよく；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル- (好ましくはC2-6-アルキル)、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、R10-SO2-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3は、H-、ヒドロキシ及びR10-O-の群から独立に選択され；
R4及びR5は、相互独立に、H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、及びC1-3-アルキル-の群から選択されるか、
又は
R4とR5が、それらが結合している炭素原子と一緒に3員〜6員シクロアルキル基を形成し、
このとき形成された炭素環式環を含め、上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-及び(C1-6-アルキル-)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R10は、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（R10O-CO-、R10-SO2-又はR10-CO-から選択される基の一部である場合を除く）、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-の群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-S-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10基は、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルから選択される基を形成し、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくははx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である）
の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項１３】
式中、
Hcが、下記式I.1、I.2及びI.3：
式I.1:
【化６】
（式中、
n=1、2、3；
X1、X2、X3は、相互独立にCH2、CHR2、CHR3、C(R2)2、CR2R3、O、NH、NR2、又はS(O)r（r=0、1、2）であり、このときX1、X2、X3の少なくとも1つはO、NH、NR2又はS(O)rであり；
#は、環が芳香族でなく、さらにn=1では、環系内の1つの結合が任意に二重結合であってよく、n=2又はn=3では、環系内の1つの結合又は2つの結合が任意に二重結合であってよく、その結果、環員結合水素原子に取って代わりうることを意味し、このとき該二重結合は好ましくはC-C二重結合であり、さらに好ましくは環系は飽和している）；
式I.2：
【化７】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Bは、Aに環付加しており、Aと共有する2個の原子と1個の結合（単結合又は二重結合であってよい）以外に炭素原子のみから成り、飽和、一部飽和又は芳香族であってよい3、4、5又は6員の第2環系であり；置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx若しくはyがそれぞれ独立に環A又は環Bにあってよく；このとき2つの環系A及びBが共有する2個の環原子は、両方とも炭素原子であるか、両方とも窒素原子であるか又は一方が炭素原子で他方が窒素原子であってよく、2個の炭素原子又は1個の炭素原子と1個の窒素原子が好ましく、2個の炭素原子がさらに好ましい）；
式I.3：
【化８】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Cは、Aにスピロ縮合しており、Aと共有する1個の原子以外に炭素原子のみから成る3、4、5又は6員の飽和又は一部飽和の第2環系であり、置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx及びyがそれぞれ独立に環A又は環Cにあってよい）
の群から選択される式のヘテロシクリル基であり；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、 テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及びR10O-CO-(R10)N-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-基のいずれもが任意に、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、又は(R10)2N-CO-で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、いずれの他のR3とも独立に、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；好ましくはR3がHであり；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され；好ましくは相互独立にH-又はフッ素であり、さらに好ましくはR4及びR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他の可能性があるR10からも独立に下記基
C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルから選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項12に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１４】
式中、
Hcが、下記基
【化９】
【化１０】
の群から選択されるヘテロシクリル基であり；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、 テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及びR10O-CO-(R10)N-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-基のいずれもが任意に、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、又は(R10)2N-CO-で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、いずれの他のR3からも独立に、H-、ヒドロキシル及びC1-6-アルキル-O-の群から選択され、このときC1-6-アルキル-O-は任意に、1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよく；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され；好ましくは相互独立にH-及びフッ素の群から選択され、さらに好ましくはR4及びR5 が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項12に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項１５】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R4及びR5がHであり、
かつ
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、フェニル、及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよい、
請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれら基は任意に、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、フッ素、塩素、臭素、C3-7-ヘテロシクロアルキル-及びC3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-から成る群より選択されろ1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R3が、いずれの他のR3とも独立に下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-の群から選択され、このときC1-6-アルキル-O-は任意に、1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよく；好ましくはR3がH-であり；
R4及びR5がHであり；
かつ
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項15に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１７】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素の群から選択される）から成る群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R3が、いずれの他のR3とも独立に、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；好ましくはR3がH-であり；
かつ
R4及びR5がHであり、
かつ
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１８】
前記化合物が下記式化合物
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
の群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の化合物
及びそれぞれの立体異性体又はそれぞれの互変異性体又はそれぞれの溶媒和物又はそれぞれの医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
薬物として、好ましくはCNS疾患の治療用薬物として、さらに好ましくは、その治療がPDE9の阻害によって到達可能であるCNS疾患の治療用薬物としての、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
PDE9の阻害によって到達可能な疾患の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
知覚、集中力、認知、学習又は記憶に関連する認知機能障害の治療、改善又は予防用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
前記薬物が、加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、血管性認知症、頭蓋脳損傷、脳卒中、脳卒中後に起こる認知症(脳卒中後認知症)、外傷後認知症、一般的集中力障害、学習及び記憶の問題がある子供の集中力障害、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、前頭葉の変性による認知症（ピック症候群を含む）、パーキンソン病、進行性核麻痺、皮質基底核変性症を伴う認知症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、視床変性症、クロイツフェルト・ヤコブ認知症、HIV認知症、認知症を伴う統合失調症又はコルサコフ精神病に関連する認知機能障害の治療、改善又は予防のためであることを特徴とする請求項21に記載の使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アルツハイマー病に起因する認知機能障害の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
睡眠障害、双極性障害、代謝症候群、肥満症、糖尿病、高血糖症、脂質異常症、耐糖能障害、又は精巣、脳、小腸、骨格筋、心臓、肺、胸腺若しくは脾臓の疾患の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、医薬担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
患者の請求項19〜25のいずれか1項に記載の状態の治療方法であって、治療的に活性なな量の、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、アルツハイマー病の治療のための別の活性薬との併用。
【請求項１】
下記一般式I
【化１】
(I)
（式中、
Hcは、単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基であり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合しており；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、及びヘテロアリール-C2-6-アルキニル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルが、その環C原子の1つを介してC1-6-アルキル-に結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及び／又はC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール-、ヘテロアリール-、N結合型ピリジン-2-オン-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及び／又はC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基：
H-、フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、好ましくはC1-6-アルキル-S-C2-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、アリール-C2-6-アルケニル-、アリール-C2-6-アルキニル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-C2-6-アルケニル-、ヘテロアリール-C2-6-アルキニル-、R10-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-O-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、C1-6-アルキル-SO2-及びオキソの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、R10-SO2-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R3は、下記基
H-、ヒドロキシ及びR10-O-の群から選択され；
R4及びR5は、相互独立に、H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、及びC1-3-アルキル-の群から選択されるか、
又は
R4とR5が、それらが結合している炭素原子と一緒に3員〜6員シクロアルキル基を形成し、このとき、形成された炭素環式環を含め、上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-及び(C1-6-アルキル-)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R10は、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（それがR10O-CO-、R10-SO2-又はR10-CO-の群から選択される基の一部である場合を除く）、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-の群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-S-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルの群から選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xは、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yは、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である）
の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩
（但し、本発明の式Iのそれぞれ適用可能な実施形態では、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項２】
式中、
Hcが、下記式I.1、I.2及びI.3：
式I.1：
【化２】
（式中、
n=1、2、3；
X1、X2、X3は、相互独立にCH2、CHR2、CHR3、C(R2)2、CR2R3、O、NH、NR2、又はS(O)r（r=0、1、2）であり、このときX1、X2、X3の少なくとも1つはO、NH、NR2又はS(O)rであり；
#は、環が芳香族でなく、さらにn=1では、環系内の1つの結合が任意に二重結合であってよく、n=2又はn=3では、環系内の1つの結合又は2つの結合が任意に二重結合であってよく、その結果、環員結合水素原子に取って代わりうることを意味し、このとき該二重結合は好ましくはC-C二重結合であり、さらに好ましくは環系が飽和している）；
式I.2：
【化３】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Bは、Aに環付加しており、かつAと共有する2個の原子と1個の結合（単結合又は二重結合であってよい）以外に炭素原子のみから成り、飽和、一部飽和又は芳香族であってよい3、4、5又は6員の第2環系であり；置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx若しくはyがそれぞれ独立に環A又は環Bにあってよく；このとき2つの環系A及びBが共有する2個の環原子は、両方とも炭素原子であるか、両方とも窒素原子であるか又は一方が炭素原子で他方が窒素原子であってよく、2個の炭素原子又は1個の炭素原子と1個の窒素原子が好ましく、2個の炭素原子がさらに好ましい）；
式I.3：
【化４】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Cは、Aにスピロ縮合しており、かつAと共有する1個の原子以外に炭素原子のみから成る3、4、5又は6員の飽和又は一部飽和の第2環系であり、置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx及びyがそれぞれ独立に環A又は環Cにあってよい）
の群から選択される式のヘテロシクリル基であり；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2は、いずれのR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、このときこれらの置換基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3は、下記基
H-、ヒドロキシ、C1-6-アルキル-O-（このときC1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され；
R10が、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（それがR10O-CO-又はR10-CO-の群から選択される基の一部である場合を除く）、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルの群から選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
式中、
Hcが、4〜8、好ましくは5、6又は7個の環原子の単環式非芳香族飽和ヘテロ環式基であり、このとき前記環原子は、炭素原子と、1、2又は3個のヘテロ原子、好ましくは1個のヘテロ原子であり、該ヘテロ原子は、酸素、窒素及びイオウから選択され、該イオウは、-(O)r-の形態であり（rは0、1又は2であり、好ましくはrが0である）、このとき好ましくは前記ヘテロ環式基は、前記環ヘテロ原子に直接結合していない炭素環原子によって骨格に結合しており；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-）の群から選択され、
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくは両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立にC1-6-アルキル-、フェニル、ピリジルであり、
かつR10が窒素原子の置換基である場合、R10はH、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、前記炭素原子に結合している-CH2-スペーサー基は存在しない）。
【請求項４】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びピペラジニル、さらに好ましくはテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、N結合型ピリジン-2-オン、N結合型ピリジン-2-オン-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及び／又はR10O-CO-(R10)N-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、N結合型ピリジン-2-オン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-基のいずれもが任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、ベンジル-O-、及び／又は(R10)2N-CO-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他の可能性があるR2とも独立にH-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、かつR10が窒素原子の置換基である場合、R10は、H、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル及びピペラジニルの群から選択され、このとき好ましくは前記テトラヒドロピラニルは3-又は4-テトラヒドロピラニルであり、前記テトラヒドロフラニルは3-テトラヒドロフラニルであり、前記ピペリジニルは3-又は4-ピペリジニルであり；さらに好ましくはHcがテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルであり；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、HO-C1-6-アルキル-、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、ピロリル、フラニル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CF3-、CH3O-、CF3O-、H2NCO-、NC-、モルフォリニル及び／又はベンジル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他の可能性があるR2とも独立にH-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシル及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、H、C1-6-アルキル-、フェニル及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
xが、相互独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、相互独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、好ましくはテトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、かつそれらの好ましくは、3-及び4-テトラヒドロピラニル、3-及び4-ピペリジニル並びに3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
式中、
Hcが、ピペリジニル及びピロリジニル、好ましくは3-又は4-ピペリジニル及び3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、さらに好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、さらに好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
式中、
Hcが、ピペリジニル及びピロリジニル、好ましくは3-又は4-ピペリジニル及び3-ピロリジニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R4とR5が両方ともHであり；
x=0又は1であり；
y=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、エチル、1-及び2-プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、オキソ、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル、及び／又はフェニルから成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したオキサジアゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、フラニル、ピリジル及びフェニル基は任意に、フッ素、CH3-、CH3O-、H2NCO-及び／又はNC-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記C1-6-アルキル基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立にH-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から成る群より選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記C1-6-アルキル基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され、好ましくはR4とR5が両方ともHであり；
xが、いずれのyとも独立に、x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
yが、いずれのxとも独立に、y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル及びテトラヒドロフラニル、好ましくは3-又は4-テトラヒドロピラニル及び3-テトラヒドロフラニルの群から選択され；
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素から選択される）から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R4とR5が両方ともHであり；
x=0であり；
y=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２】
請求項1の下記一般式I
【化５】
(I),
（式中、
Hcは、単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基であり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)r-の形態であり、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ
- 前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合しており；
R1は、下記基
C1-8-アルキル-、C2-8-アルケニル-、C2-8-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-6-アルキル-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-O-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール-O-、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-O-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルがその環C原子の1つを介してOに結合している）、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-O-（C3-7-ヘテロシクロアルキルがその環C原子の1つを介してC1-6-アルキル-に結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-から成る群より相互独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール-、ヘテロアリール基のいずれもが任意に、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、R10-S-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-S-、R10-CO-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-CO-O-、R10O-CO-O-、R10O-CO-O-C1-6-アルキル-、R10O-CO-(R10)N-、R10O-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-O-、(R10)2N-CO-(R10)N-、(R10)2N-SO2-(R10)N-、(R10)2N-CO-O-C1-6-アルキル-、(R10)2N-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10-SO2-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-(R10)N-C1-6-アルキル-、(R10)2N-SO2-、(R10)2N-SO2-C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-SO2-で置換されていてもよく；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、カルボキシ-、C1-6-アルキル- (好ましくはC2-6-アルキル)、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C2-3-アルキル-、(R10)2N-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-、(R10)2N-CO-(R10)N-、R10-SO2-(R10)N-、及びC1-6-アルキル-SO2-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C2-6-アルキニル-、C1-6-アルキル-S-C1-3-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルケニル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C2-6-アルキニル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、R10-SO2-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-、(R10)2N-C1-3-アルキル-、及び(R10)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3は、H-、ヒドロキシ及びR10-O-の群から独立に選択され；
R4及びR5は、相互独立に、H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、及びC1-3-アルキル-の群から選択されるか、
又は
R4とR5が、それらが結合している炭素原子と一緒に3員〜6員シクロアルキル基を形成し、
このとき形成された炭素環式環を含め、上記基は任意に、
フッ素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-O-及び(C1-6-アルキル-)2N-CO-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R10は、いずれの他のR10からも独立に下記基
H-（R10O-CO-、R10-SO2-又はR10-CO-から選択される基の一部である場合を除く）、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-、C2-6-アルケニル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、アリール、アリール-C1-3-アルキル-、ヘテロアリール、及びヘテロアリール-C1-3-アルキル-の群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-S-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10基は、それらが結合している前記窒素原子と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルから選択される基を形成し、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、HO-C1-6-アルキル-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくははx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である）
の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項１３】
式中、
Hcが、下記式I.1、I.2及びI.3：
式I.1:
【化６】
（式中、
n=1、2、3；
X1、X2、X3は、相互独立にCH2、CHR2、CHR3、C(R2)2、CR2R3、O、NH、NR2、又はS(O)r（r=0、1、2）であり、このときX1、X2、X3の少なくとも1つはO、NH、NR2又はS(O)rであり；
#は、環が芳香族でなく、さらにn=1では、環系内の1つの結合が任意に二重結合であってよく、n=2又はn=3では、環系内の1つの結合又は2つの結合が任意に二重結合であってよく、その結果、環員結合水素原子に取って代わりうることを意味し、このとき該二重結合は好ましくはC-C二重結合であり、さらに好ましくは環系は飽和している）；
式I.2：
【化７】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Bは、Aに環付加しており、Aと共有する2個の原子と1個の結合（単結合又は二重結合であってよい）以外に炭素原子のみから成り、飽和、一部飽和又は芳香族であってよい3、4、5又は6員の第2環系であり；置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx若しくはyがそれぞれ独立に環A又は環Bにあってよく；このとき2つの環系A及びBが共有する2個の環原子は、両方とも炭素原子であるか、両方とも窒素原子であるか又は一方が炭素原子で他方が窒素原子であってよく、2個の炭素原子又は1個の炭素原子と1個の窒素原子が好ましく、2個の炭素原子がさらに好ましい）；
式I.3：
【化８】
（式中、
Aは、式I.1の環系であり；
Cは、Aにスピロ縮合しており、Aと共有する1個の原子以外に炭素原子のみから成る3、4、5又は6員の飽和又は一部飽和の第2環系であり、置換基R2及び／又はR3が相互独立に、またx及びyがそれぞれ独立に環A又は環Cにあってよい）
の群から選択される式のヘテロシクリル基であり；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、 テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介してOに結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及びR10O-CO-(R10)N-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-基のいずれもが任意に、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、又は(R10)2N-CO-で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2は、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、いずれの他のR3とも独立に、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；好ましくはR3がHであり；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され；好ましくは相互独立にH-又はフッ素であり、さらに好ましくはR4及びR5が両方ともHであり；
R10が、いずれの他の可能性があるR10からも独立に下記基
C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
かつ2つのR10基が両方とも同一窒素原子に結合している場合、それらが前記窒素原子と一緒に3〜7員ヘテロシクロアルキル環を形成してよく、このとき形成されたヘテロシクロアルキル環の-CH2基の1つが、好ましくは-O-、-NH-、-N(C3-6-シクロアルキル)-、-N(C3-6-シクロアルキル-C1-4-アルキル)-又は-N(C1-4-アルキル)-と置き換わっていてよく、特に好ましくは(R10)2N-CO-の場合、これらの2つのR10が、それらが結合している前記窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル及びチオモルフォリニルから選択される基を形成し、
かつ
上記基は任意に、
フッ素、NC-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項12に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１４】
式中、
Hcが、下記基
【化９】
【化１０】
の群から選択されるヘテロシクリル基であり；
R1が、下記基
C1-8-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、フッ素、塩素、臭素、HO-、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、HO-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、テトラヒドロフラニル-O-、 テトラヒドロピラニル-O-、ピペリジニル-O-（ピペリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、ピロリジニル-O-（ピロリジニルが、その環C原子の1つを介して結合している）、(R10)2N-、(R10)2N-C1-6-アルキル-、R10-O-、(R10)2N-CO-、(R10)2N-CO-C1-6-アルキル-、R10-CO-(R10)N-、R10-CO-(R10)N-C1-6-アルキル-、R10O-CO-O-、及びR10O-CO-(R10)N-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
このとき上述したC3-7-シクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、アリール、ヘテロアリール、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル-基のいずれもが任意に、NC-、O2N-、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、F3C-O-、HF2C-O-、R10-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、R10-O-、R10-CO-、R10O-CO-、又は(R10)2N-CO-で置換されていてもよく、ピペリジニル又はピロリジニルは好ましくはR10-CO-で置換されており；
R2が、いずれの他のR2とも独立に下記基
H-、フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、C1-6-アルキル-(好ましくはC2-6-アルキル)、(R10)2N-CO-、R10-CO-(R10)N-の群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、塩素、臭素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、F3C-CH2-、HF2C-CH2-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、C3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-、C3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-、アリール、アリール-C1-6-アルキル-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-6-アルキル-、R10-O-C1-3-アルキル-、R10O-CO-、(R10)2N-CO-、R10-CO-、又はC1-6-アルキル-SO2-であり、
このとき上記基は任意に、フッ素及びC1-6-アルキル-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
R3が、いずれの他のR3からも独立に、H-、ヒドロキシル及びC1-6-アルキル-O-の群から選択され、このときC1-6-アルキル-O-は任意に、1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよく；
R4及びR5が、相互独立に、H-、フッ素、及びメチルの群から選択され；好ましくは相互独立にH-及びフッ素の群から選択され、さらに好ましくはR4及びR5 が両方ともHであり；
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-、アリール及びヘテロアリールの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよく；
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項12に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物
（但し、
Hcがオキセタニルであり、該オキセタニルの酸素の隣の炭素原子を介して結合している場合、-CH2-スペーサー基を介して前記炭素原子に結合している置換基は存在しない）。
【請求項１５】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R4及びR5がHであり、
かつ
R10が、いずれの他のR10からも独立に、C1-6-アルキル-、フェニル、及びピリジルの群から選択され、
このとき上記基は任意に、
フッ素、F3C-、HF2C-、FH2C-、F3C-CH2-、CH3-O-C1-6-アルキル-、C1-6-アルキル-、及びC1-6-アルキル-O-から成る群より選択される1つ以上の置換基で相互独立に置換されていてもよい、
請求項13に記載の化合物。
【請求項１６】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チアゾリル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれら基は任意に、HO-、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、C3-7-シクロアルキル-O-、C3-7-シクロアルキル-C1-3-アルキル-O-、CF3O-、CF3-、フッ素、塩素、臭素、C3-7-ヘテロシクロアルキル-及びC3-7-ヘテロシクロアルキル-C1-6-アルキル-から成る群より選択されろ1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R3が、いずれの他のR3とも独立に下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-の群から選択され、このときC1-6-アルキル-O-は任意に、1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよく；好ましくはR3がH-であり；
R4及びR5がHであり；
かつ
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項15に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１７】
式中、
Hcが、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、ピロリジニルの群から選択され；
かつ
R1が、下記基
フェニル、2-、3-及び4-ピリジル-、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンチルメチル、エチル、プロピル、1-及び2-ブチル-、1-、2-及び3-ペンチル-、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの群から選択され、
このときこれらの基は任意に、NC-、C1-6-アルキル-O-、C1-6-アルキル-、CF3O-、CF3-及びハロゲン（ハロゲンは好ましくはフッ素、塩素及び臭素の群から選択される）から成る群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、
R2が、いずれの他のR2とも独立に、H-及びC1-6-アルキル-の群から選択され、
かつR2が、Hcの環員である窒素に結合している場合、このR2は、いずれの他のR2とも独立に、H-、C1-6-アルキル-CO-、C1-6-アルキル-O-CO-、C1-6-アルキル-、フェニル-CO-、フェニル-O-CO-、(C1-6-アルキル)2N-CO-であり、
このとき上記基は任意に、1つ以上のフッ素置換基で相互独立に置換されていてもよく；
かつ
R3が、いずれの他のR3とも独立に、下記基
H-、ヒドロキシ及びC1-6-アルキル-O-（C1-6-アルキル-O-は任意に1つ以上のフッ素、塩素、臭素及びHO-で置換されていてもよい）の群から選択され；好ましくはR3がH-であり；
かつ
R4及びR5がHであり、
かつ
x=0、1、2、3又は4、好ましくはx=0、1又は2、好ましくはx=0又は1、最も好ましくはx=0であり；
y=0、又は1、最も好ましくはy=0である、
請求項1に記載の化合物
及びその医薬的に許容しうる塩形又は溶媒和物。
【請求項１８】
前記化合物が下記式化合物
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
の群から選択されることを特徴とする請求項1に記載の化合物
及びそれぞれの立体異性体又はそれぞれの互変異性体又はそれぞれの溶媒和物又はそれぞれの医薬的に許容しうる塩。
【請求項１９】
薬物として、好ましくはCNS疾患の治療用薬物として、さらに好ましくは、その治療がPDE9の阻害によって到達可能であるCNS疾患の治療用薬物としての、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項２０】
PDE9の阻害によって到達可能な疾患の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
知覚、集中力、認知、学習又は記憶に関連する認知機能障害の治療、改善又は予防用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２２】
前記薬物が、加齢に伴う学習及び記憶障害、加齢に伴う記憶喪失、血管性認知症、頭蓋脳損傷、脳卒中、脳卒中後に起こる認知症(脳卒中後認知症)、外傷後認知症、一般的集中力障害、学習及び記憶の問題がある子供の集中力障害、アルツハイマー病、レビー小体型認知症、前頭葉の変性による認知症（ピック症候群を含む）、パーキンソン病、進行性核麻痺、皮質基底核変性症を伴う認知症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、視床変性症、クロイツフェルト・ヤコブ認知症、HIV認知症、認知症を伴う統合失調症又はコルサコフ精神病に関連する認知機能障害の治療、改善又は予防のためであることを特徴とする請求項21に記載の使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
アルツハイマー病に起因する認知機能障害の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
睡眠障害、双極性障害、代謝症候群、肥満症、糖尿病、高血糖症、脂質異常症、耐糖能障害、又は精巣、脳、小腸、骨格筋、心臓、肺、胸腺若しくは脾臓の疾患の治療用薬物の製造のための、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、医薬担体とを含んでなる医薬組成物。
【請求項２７】
患者の請求項19〜25のいずれか1項に記載の状態の治療方法であって、治療的に活性なな量の、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を前記患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、アルツハイマー病の治療のための別の活性薬との併用。
【公表番号】特表２０１１−５１６４５４（Ｐ２０１１−５１６４５４Ａ）
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０２３８４（Ｐ２０１１−５０２３８４）
【出願日】平成２１年４月１日（２００９．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５３９０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２１９１９
【国際公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月２６日（２０１１．５．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月１日（２００９．４．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５３９０７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１２１９１９
【国際公開日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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