本発明は、アムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関し、更に詳しくは、アムロジピン（amlodipine）とゲンチシン酸（gentisic acid）を反応させて製造した結晶性酸付加塩として低い毒性と優れた安定性が確保され、薬効増進はもちろん、投与後、有効血中濃度が長時間維持されるため、心臓血管疾患の治療剤として有効なアムロジピンのゲンチシン酸塩及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
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室温で固体ビヒクル中に溶解又は分散したレルカニジピンを含みかくして固体分散を形成する制御放出型医薬組成物が、市販のレルカニジピン含有製品に比べて、長い時間にわたるレルカニジピンの遅延放出、食物効果の低下及び生物学的利用能の増大を達成する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＬ型カルシウムチャンネルブロッカー、特に（＋）−イソプロピル２−メトキシエチル４−（２−クロロ−３−シアノ−フェニル）−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−ピリジン−３，５−ジカルボキシラートの化合物を、少なくとも１つのコリンエステラーゼ阻害剤、特にドネペジルと組み合わせて含んで成る組成物、及び、処置方法におけるその使用、に関する。 （もっと読む）

基材にアミン含有材料を固定化するテザリング化合物として使用可能な、２個の反応性官能基を有する化合物が記載される。第１の反応性官能基は、基材表面への結合を提供するために使用可能である。第２の反応性官能基は、アミン含有材料、特に第一級脂肪族アミンと反応して、基材とアミン含有材料との間のコネクター基を形成可能なＮ−スルホニルジカルボキシイミド基である。本発明は、アミン含有材料を基材に固定化する物品および方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）ピラノース環のアノマー位に相当する位置の正電荷、（ｉｉ）ピラノースの環酸素に相当する位置から出ている短い柔軟なリンカー、および（ｉｉｉ）リンカーに結合している親油性部分を有する新規のヒドロキシピペリジン（ＨＰ）誘導体、ならびに薬学的に許容できるその塩を提供する。親油性部分が、鎖長が炭素６個以上の炭化水素鎖に相当する場合は、リンカーは存在しなくてもよい。本発明は、この疾患に関連する変異のグルコセレブロシダーゼに対する「シャペロン」として新規のＨＰ誘導体を投与することにより、ゴーシェ病を有する個体を治療するための方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】安定化されたボディケア製品、家庭用製品、生地及び繊維の提供
【解決手段】開示されるのは、特定のヒンダードニトロキシル、ヒドロキシルアミン及びヒドロキシルアミン塩化合物並びに選択された有機ＵＶフィルタを含む、安定化されたボディケア製品、家庭用製品、生地及び繊維である。
安定化された製品は例えば、スキンケア製品、ヘアケア製品、歯磨き剤、化粧品、洗濯用洗剤及び繊維柔軟剤、洗剤をベースとしない繊維用ケア製品、家庭用清浄剤及び生地用ケア製品である。 （もっと読む）

本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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【課題】一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、皮膚の色素沈着過剰症及び／又は炎症過程、真菌症、過体重及び肥満、並びにマイクロバクテリア感染症を治療する薬物を調製するための、デオキシノジリマイシン誘導体、又は薬学的に許容できるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、ゴーシェ病、炎症性疾患、色素沈着過剰症及び／若しくは皮膚の炎症状態、過体重及び肥満、リソソーム貯蔵障害、真菌症、黒色腫及び他の腫瘍、並びにマイクロバクテリア感染症（microbacterial infection）からなる群から選択される疾患の治療に適切に使用することのできる、新しいクラスのデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、前記のデオキシノジリマイシン類似体若しくは薬学的に許容できるその塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、式中：Ｒ_１は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、シクロアルキルアルキル基、フェニルアルキル基、アルケニル基、またはアルキニル基を表し；Ｒ_２はアルキル基、シクロアルキル基、またはシクロアルキルアルキル基を表し；Ｘは水素原子または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシ基を表し；Ｒ_３は水素原子、または１個またはそれ以上のハロゲン原子および／またはトリフルオロメチル基、アルキル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、フェニル基、シアノ基、アセチル基、ベンゾイル基、チオアルキル基、アルキルスルホニル基、カルボキシ基またはアルコキシカルボニル基、または式ＮＲ_４Ｒ_５またはＳＯ_２ＮＲ_４Ｒ_５またはＣＯＮＲ_４Ｒ_５を有する基を表し、ここで、Ｒ_４およびＲ_５は各々水素原子またはアルキルまたはシクロアルキル基を表すか、またはＮＲ_４Ｒ_５はピロリジン、ピペリジンまたはモルホリン環を表す。また、本発明は治療における前記化合物の使用に関する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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