本発明は、以下の式、
【化1】


で表され、式中、置換基は本明細書において定義される、化合物を提供する。上記化合物は、うつ病、全般性不安障害およびパニック障害および強迫性障害を含む不安障害を含む情動障害の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、ａ）反応容器に第二級アミンと１バッチでアルカリ金属、アルカリ土類金属もしくはアンモニウムの重炭酸塩およびアルカリ土類金属もしくはアンモニウムの炭酸塩またはこれらの混合物よりなる群から選択される塩基とを加える工程であって、第二級アミンは場合により有機溶剤と共に加え、塩基は、固体の形態で水と共にまたは水性のスラリーとして加える工程、ｂ）反応混合物に過酸を、第二級アミン１mol当り１．０〜２．５molの量で、攪拌しながら投与する工程、ｃ）有機相を単離する工程を含む、第二級ニトロキシドラジカルを、その対応する第二級アミンから有機過酸を用いて酸化することにより製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｚ^１、Ａｒ^１、Ｚ^２、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Ｉの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
（もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
（もっと読む）

炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｎ、ｑ、ｒ、Ｗ、Ｚ^１、Ａｒ^１、Ｚ^２、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Ｉの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
（もっと読む）

３,４,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置に使用するための、これらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のための、このクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置における、このクラスの化合物の使用；３,４,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,４,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む、治療法、３,４,５−置換ピペリジン化合物の製造法、および新規中間体およびその合成のための部分的工程。化合物は、式Ｉ
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕の化合物である。
（もっと読む）

本発明は、プロスタグランジンＥ２受容体のＥＰ_４サブタイプの潜在的な選択的作動薬、緑内障及び患者の目の眼圧上昇に関連するその他の状態の治療におけるそれらの使用又はそれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞及び破骨細胞の骨モデリング及びリモデリング過程を媒介するための本発明の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】非対称シアノジヒドロピリジン化合物および非対称シアノピリジン化合物の簡便な製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩ）の化合物およびＲ^４−ＣＨＯ（ＩＩＩ）の化合物を反応させることを特徴とする、式（ＩＶ）の化合物の製造方法。
【化１】



【化２】



【化３】




［各式中の各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピンを提供する。本発明は、さらに、実質的に純粋な非晶質の塩酸レルカニジピン、および実質的に純粋な非晶質のレルカニジピンを含有する医薬組成物の調製方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造のための方法および中間体、ならびに医薬としてのそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】グラフト化可能な立体障害性アミン光安定剤を提供する。
【解決手段】本発明は、酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／又はオゾン誘発的分解に対する有機材料、特に合成ポリマー用安定剤としての、次式Ｉ：


［式中、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ 、Ｒ₄ 、Ｒ₅ 、Ｒ₆ 、Ｒ₇ 及びｎは、請求項１において定義されたものと同じ意味を表わす。］で表わされる新規化合物（立体障害性アミン光安定剤）に関するものである。本発明は又、そのような新規の立体障害性アミン光安定剤を使用して酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／オゾン誘発的分解に対して有機材料を安定化する方法、並びに前記新規な立体障害性アミン光安定剤を有機材料にグラフト化する方法にも関するものである。
（もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

3,5-ジエチル-1,2-ジヒドロ-1-フェニル-2-プロピルピリジンを製造するための改良された方法が提供される。1つの実施態様においては、本発明の方法は、DHPの形成時に反応速度と反応温度を制御することを含む。他の実施態様では、本発明の方法は、DHP形成の後に酸触媒を中和することを含む。 （もっと読む）

免疫疾患の治療に有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、免疫疾患に関連する遺伝子の発現を変える治療又は予防に有効量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。免疫疾患の治療又は予防における本医薬組成物の使用方法も提供する。好ましい態様においては、ニトロキシド抗酸化剤はＴｅｍｐｏｌ（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル）である。前記遺伝子は、グルココルチコイド誘導性ロイシン・ジッパー、コラーゲンタイプＩα１、及び補体成分６のうちの１つである。前記免疫疾患は、グレーヴズ病、橋本甲状腺炎、自己免疫多腺性症候群、インスリン依存性真性糖尿病、免疫介在性不妊症、自己免疫性アディソン病、落葉状天疱瘡、疱疹状皮膚炎、白斑、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性血小板減少性紫斑病、悪性貧血、重症筋無力症、多発性硬化症、ギヤン−バレー症候群、スティッフマン症候群、急性リウマチ熱、交感性眼炎、グッドパスチャー症候群、全身性エリトマトーデス、関節リウマチ、全身性壊死性血管炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、抗リン脂質症候群、シェーグレン症候群、強皮症、加速された移植後動脈硬化、移植片対宿主疾患、クローン病、又は結核である。 （もっと読む）

アルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を治療又は予防するのに有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、アミロイド関連疾患に関連する１又は複数の遺伝子の発現を変えるのに有効な治療量又は予防量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。アミロイド関連疾患の治療又は予防における、本医薬組成物の使用のための方法も提供する。好ましい態様では、本ニトロキシド抗酸化剤は、Ｔｅｍｐｏｌ（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オキシル）であり、アミロイドタンパク質関連疾患はアルツハイマー病である。好ましい態様では、変更された発現を示す遺伝子は、炎症、酸化的ストレス、又は疾患の進行もしくは神経細胞死に伴うタンパク質に関連する遺伝子である。
（もっと読む）

本発明は、１または複数の式（Ｉ）の基を含む化合物と、および１または複数の式（ＩＩ）の基を含む有機酸またはその誘導体との塩様反応生成物または予備製造混合物に関する（記号の意味は本出願の請求項１に示す通りである）。さらに本発明は、塩様反応生成物および予備製造混合物の調製方法に関する。この塩様反応生成物および予備製造混合物は、ポリマー、特にポリアミドやポリエステルなどの極性ポリマーの安定化、ならびにこれらのポリマーの加工性、耐熱性、色、光沢、表面および機械特性の改善に用いることができる。
【化１１】

（もっと読む）

腫瘍性疾患、例えば、ガンを治療又は予防するのに有用な医薬組成物を提供する。本組成物は、医薬として許容可能な担体と、ガンに関連する１又は複数の遺伝子の発現を修正するのに有効な治療量又は予防量のニトロキシド抗酸化剤とを含む。ガンの治療又は予防における、本医薬組成物の使用のための方法も提供する。好ましい態様では、本ニトロキシド抗酸化剤は、テンポル（4-ヒドロキシ-2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-1-オール）であり、ガンは、食道ガン、肝細胞ガン、結腸ガン、前立腺ガン、肺ガン、胃ガン、腎細胞ガン、骨ガン、乳ガン、子宮頸ガン、脳腫瘍、又はガン抑制遺伝子ｐ５３に関連するガンである。 （もっと読む）

一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
（もっと読む）