本発明は、式（ＩＩＩ）の新規な化合物に関する：ここでのＲは、Ｃ_１〜Ｃ_４の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である。本発明はまた、式（ＩＶ）の新規な化合物に関する：
ここでのＭは金属である。本発明はまた、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を製造する方法、並びにこれら化合物を使用して、ドネペジルおよびその医薬的に許容可能な塩、例えばドネペジル塩酸塩を製造する方法に関する。
【化１】

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本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけレニンの活性に依存する疾患(＝障害)の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；レニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤、および／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む方法、３,５−置換ピペリジン化合物の製造法、およびその合成のための新規中間体および部分的工程に関する。好ましい化合物(塩としても存在できる)は、式Ｉ'
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は明細書で定義の通りである。〕
を有する。
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【課題】１−アルキルオキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジン構造を有するヒンダードアミン化合物を効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれ独立に炭素原子数１〜３０のアルキル基、または炭素原子数６〜１２のシクロアルキル基である）で表されるヒンダードアミン化合物の製造方法において、（１）１−オキシ−２，２，６，６−テトラメチル−４−ヒドロキシピペリジンとジアルカノイルパーオキシドを水の存在下にて反応させる工程と、（２）得られた反応生成物を疎水性の有機溶剤に抽出し、該有機溶剤から水分を除去する工程と、（３）得られた溶液にエステル化触媒を加えてエステル化反応させる工程と、を含むヒンダードアミン化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、下式Ｉ（式中、Arは、ｐ位に置換基を有することのあるフェニル基を表す。）で示されるアザ糖誘導体又はそれらの薬学的に許容される塩を有効成分とする糖尿病網膜症治療剤又は眼局所投与用製剤を提供する。
【化１５】


【解決手段】
本発明の糖尿病網膜症治療剤は、糖尿病網膜症、特に増殖糖尿病網膜症における血管新生を有意に抑制することから糖尿病網膜症、特に増殖糖尿病網膜症の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式（Ｉ）または（II）を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ｃａ²⁺の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利なカルボン酸アミドの製造方法を提供すること。
【解決手段】トリアリールカルベニウムカチオンと１価のアニオンとからなるトリアリールカルベニウム化合物の存在下に、カルボン酸とアミン（３級アミンを除く）とを反応させるカルボン酸アミドの製造方法。かかるトリアリールカルベニウム化合物としては、式（１）


（式中、Ａｒは置換されていてもよいアリール基を表し、Ｙ⁻はハロゲン化物イオン、置換されていてもよいアルキルスルホン酸イオン、置換されていてもよいアリールスルホン酸イオン、硫酸水素イオン、置換されていてもよいアルキルカルボン酸イオン、置換されていてもよいアリールカルボン酸イオン、硝酸イオン、過塩素酸イオン、四ハロゲン化ホウ酸イオン、六ハロゲン化リン酸イオン、六ハロゲン化アンチモン酸イオン、五ハロゲン化スズ酸イオン等を表す。）
で示される化合物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロシリル化反応に適切な新たなアルコキシアミン、シロキサン改質アルコキシアミン及びシロキサン改質ポリマー、並びにスリップ及び均展剤としての又は分散剤としてのそれらの使用に関する。このアルコキシアミンは、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


〔式中、Ａは、その酸素原子を介して炭素原子に結合する安定したフリーニトロキシルラジカルＡ・を形成することができる基であり；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立して、水素か、非置換であるか又はＮＯ_２、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルアミノ若しくはジ（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル）アミノで置換されているＣ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであるか；或いはＲ_３及びＲ_５は、結合基Ｃ＝Ｃと一緒になって、５〜１２員環を形成し；Ｒ_６は、水素又はＣ_１〜Ｃ_１８アルキル若しくはフェニルであり；Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＮＲ_７であり、ここでＲ_７は、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル又はフェニルであり；Ｙは、直接結合、Ｃ_１〜Ｃ_３０アルキレン又はＣ_６〜Ｃ_１２アリーレンであるが、但し、式Ｉの化合物が、（１）又は（２）


ではない〕で示される化合物である。
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【課題】新規な血小板凝集抑制または予防薬を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は無置換、または１もしくは複数のハロゲンもしくは炭素数１〜６のアルキル基によって置換された−-（ＣＨ₂）m−ＣＯＯＲ⁵であり、Ｒ⁵は水素、または炭素数1〜6のアルキルであり、mは１〜３の整数であり、Ｒ²は炭素数１〜６のアルキル、炭素数１〜６のアルコキシ、またはフェニル、nは０〜４の整数、Ｒ³、Ｒ⁴は無置換、もしくは１つもしくは複数の置換基で置換されたアリール、またはヘテロアリールである］で示される環状アミン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびそれらを含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】立体障害性アミンエーテルの新規製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、立体障害性アミンエーテルの新規製造方法であって、パーオキシジスルフェートの存在下、対応する立体障害性アミンオキシドを少なくとも１個の反応性のＨを有するケトン又はアルデヒドと反応させることからなる方法に関する。本方法により得られる生成物は水素化され得る。これら方法により作られた化合物は、光、酸素及び／又は熱の悪影響に対するポリマー組成物の安定化において、及び該ポリマーのための難燃剤として特に効果的である。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】自己免疫疾患についての新たな指標を提供する。
【解決手段】脂質過酸化アルデヒド、その修飾体及びこれらのいずれかと反応する自己抗体のいずれかを検出する試薬を含む、診断剤とする。 （もっと読む）

本発明は、使用依存性電位依存性ナトリウムチャネルの変調によって媒介される疾患及び状態を治療するための式（Ｉ）


の新規なアミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】 新しい細胞膜保護剤を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕で示す１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする細胞膜保護剤。
一般式：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル、Ｒ^２は置換または非置換低級アルキル、Ｘ’は２−、３−または４−ニトロソ （もっと読む）

【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類の製造法の提供。
【解決手段】ベンズアルデヒド誘導体、β−ケトエステル及びアンモニアを適宜反応させることによる、下記一般式で表わされるフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類の製造方法。


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は同一又は相異なり炭素数が最高８のアルキルを示し、それは場合により炭素数が最高６のアルコキシ又はヒドロキシルにより置換されていることができ、あるいは炭素数が３〜７のシクロアルキルを示し、Ｒ^２は無置換又はハロゲン、シアノ、メチル、メチルチオ、トリフルオロメチル又は炭素数が最高４のアルコキシなどから選択される１〜２の置換基を有するフェニル基を示す］ （もっと読む）

【課題】有機材料用安定剤、電池電極材料等として有用な、ＮＯ含有量の高いピペリジル基含有重合体又は共重合体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）又は（２）で表されるピペリジル基含有化合物を用いた重合反応により得られ、一般式（３）又は（４）で表される構成単位を含有するピペリジル基含有重合体又はピペリジル基含有共重合体。
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本発明は、（４−ヒドロキシメチル）ベンズアルデヒドから特定のアミノ酸誘導体（１）を製造する新規な多工程方法であって、次の不可欠な工程を含む。
（ｉ）不斉水素化（これによって分割手法に付随する収率損失を回避する。）、および（ｉｉ）Ｎ−アルキル化によるｃｉｓ−２，６−ジメチルピペリジンサブユニットの導入（これによって副反応を起こす傾向のある問題の還元的アミノ化工程を回避する。）。１つの態様においては、本発明は、工程（ｉ）が工程（ｉｉ）に先行する合成経路からなる。本発明の別の態様においては、工程（ｉｉ）は工程（ｉ）に先行する。

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【課題】新規なフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


［式中、Ｒ^１及びＲ^３は直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Ｒ^２は１置換又は２置換のフェニル基を示す］のフェニル−置換１，４−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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【課題】 フタロイル基保護アムロジピンから、高純度のアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を、高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【構成】 １）溶媒中、フタロイル基保護アムロジピンとヒドラジン水和物又はメチルアミンを反応して、アムロジピン塩基を含む反応液を得る第１工程、２）該反応液を水洗する第２工程、３）水洗した反応液を乾燥する第３工程、４）乾燥した反応液に、ベンゼンスルホン酸一水和物を加え、アムロジピン塩基と反応して、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩を含む反応液を得る第４工程、及び５）つづいて、該反応液を冷却してアムロジピンベンゼンスルホン酸塩を析出させ、ろ取、乾燥する第５工程からなる、アムロジピンベンゼンスルホン酸塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の再結晶の繰り返し、その再結晶による化合物のロス等を回避し、簡単な操作で、収率よく、かつ高純度で塩酸ベニジピンを得る工業的製造方法を提供すること。
【解決手段】 塩酸ベニジピンの粗結晶を、水単独あるいは水と混合する有機溶媒との混合溶液に加熱溶解した後、冷却することにより塩酸ベニジピンの一水和物の結晶を得、次いで得られた塩酸ベニジピンの一水和物の結晶をケトン系溶媒単独、あるいはこれとアルコール系溶媒との混合溶媒に加熱処理し、次いで冷却することを特徴とする高純度の塩酸ベニジピンの工業的製造方法である。 （もっと読む）