【課題】ＣＢ１拮抗薬を提供する。そのような化合物は、生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１レセプター調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】ＣＢ１拮抗薬としてアリールアルキル尿素類を使用する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、ｍ、ｎ、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹及びＲ¹⁰は、説明及び請求の範囲と同義である〕の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、プロドラッグ、単一異性体又は異性体のラセミ若しくは非ラセミ混合物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、これを含む組成物、及びこれの使用方法を提供する。
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【課題】Ｎ−アルコキシアミンの合成方法の提供。
【解決手段】本発明は、対応するオキソ−ピペリジンをヒドロキシ又はアミノ置換立体障害性アミンエーテルに変換することによる立体障害性アミンエーテルの新規製造方法、及びＮ−プロポキシ又はＮ−プロペノキシ置換立体障害性アミンの新規製造方法、及びこれらの方法によって得られるいくつかの新規化合物に関する。これらの方法によって得られる化合物は、光、酸素及び／又は熱の有害な影響に対するポリマー組成物の安定化において及びポリマーのための難燃剤として、特に効果的である。 （もっと読む）

アルキニル基置換アザ糖誘導体およびそれを有効成分とする薬剤である。この薬剤は、インスリン非依存性糖尿病，慢性関節リウマチ，変形性関節症，敗血症，後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ），移植片対宿主反応（ＧＶＨＤ），喘息，アトピー性皮膚炎，潰瘍性大腸炎等の予防薬または治療薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジメチルホルムアミドおよび共溶媒の存在下で（Ｒ，Ｓ）アムロジピン塩基をＬ−酒石酸で処理するステップを含む、光学的に純粋な（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物の調製方法に関する。また、本発明は、溶解後に遊離キラルアムロジピン塩基を単離せずに、（Ｒ）または（Ｓ）−アムロジピン−Ｌ−ヘミ酒石酸塩ＤＭＦ溶媒和物をそれらのベシル酸塩に変換する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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本発明は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し得る新規分子を含有し、従って、コリン作動性伝達に関連した病状、例えば、記憶関連障害、アルツハイマー病などの神経変性障害、重症筋無力症の治療に有用であるか、又は中枢作用の化学薬品誘発中毒の治療で有用である薬剤組成物を提供し、また、これら組成物の製造方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

無極溶媒中のメチル３−アミノクロトン酸を有するイソブチル２−（２−ニトロベンジリデン）アセトアセテートの反応を含むイソブチルメチル１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−（２−ニトロフェニル）−３，５−ピリジンジカルボン酸塩（ニソルジピン）の合成製法。 （もっと読む）

放出調節医薬組成物は、蝋状物質中に溶解したレルカニジピンを含む。この蝋状物質はポリアルコール脂肪酸エステルを含み、溶液は薬剤として許容されるカプセルに内包される。好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、ポリエチレングリコールエステル、ポリプロピレングリコールエステル、脂肪酸グリセリド又はこれら２つ以上の物質の混合物であるのがよい。最も好ましくは、ポリアルコール脂肪酸エステルが、モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド、およびポリエチレングリコールのモノエステル又はジエステルの混合物であるのがよい。放出調節医薬組成物の患者への経口投与によって、投与から24時間に亘り、レルカニジピンの平均血中濃度が0.5 ng/mlよりも高くなることが示された。 （もっと読む）

本発明は、式〔Ｉ〕


〔式中、Ｑは次の群から選ばれる基を表し、


Ｒ１，Ｒ４〜Ｒ１５は水素原子、アルキル基等を、Ｒ２，Ｒ３はアルキル基、ヘテロ環またはＲ２とＲ３が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Ｇは酸素原子等、ＸはＮＲ，ＣＨＲ，Ｏ等を表す］で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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【課題】 ピペリジル基含有率が高く、樹脂耐候性改良剤、安定剤、酸化触媒、重合禁止剤等の用途に適したピペリジル基含有化合物、該化合物の重合体及び共重合体、並びに該化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とするピペリジル基含有化合物。
【化１】


【化２】
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】神経変性状態の治療のための、両親媒性弱塩基様テンパミンを含むリポソーム製剤
【解決手段】本発明は、神経変性状態の治療又は予防のための薬学的製剤の調製のための、定義された特徴を有する両親媒性弱塩基の使用を提供する。好ましくは、該両親媒性弱塩基はリポソーム中に封入される。また、本発明は、薬学的製剤及び神経変性状態の治療又は予防のためのそれらの使用の方法を提供する。具体的で好ましい両親媒性弱塩基はテンパミン（TMN）である。さらに、好ましくはテンパミンは、立体的に安定化されたリポソーム中に添加される（SSL-TMN）。 （もっと読む）

本発明の一部は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物により、カルシウムチャンネルの機能を修飾する方法に関するものである。加えて本発明は、生体の循環器病または神経学的疾患を、本発明により同定された化合物で防御および治療する方法を述べるものである。更に本発明は、ピリジン-または1,4-ジヒドロピリジンに基づいた化合物およびそれらの化合物を含む薬剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁＝Ｈ、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アシル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、直鎖もしくは分枝鎖アリールアルコキシカルボニル（Ｃ₁〜Ｃ₆）、トリフルオロアセチル；Ｒ₂＝直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ｘ＝Ｏ、ＮＯＲ₃；Ｒ₃＝Ｈ、ヒドロキシ、アミノ（１または２個の直鎖または分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）の基によって場合により置換されている）および直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ（Ｃ₁〜Ｃ₆）からの１個以上の異なるか、もしくは同一の基によって場合により置換される直鎖もしくは分枝鎖アルキル（Ｃ₁〜Ｃ₆）；Ａｒ＝アリール、ヘテロアリール〕で示される化合物、それらの異性体類および薬学的に許容され得る酸でのそれらの塩類、ならびに認知記憶助剤および鎮痛剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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【課題】 本発明は、ラジカル濃度が高く、リチウムイオン二次電池の小型化・高容量化・軽量化を実現できる電極活物質として利用可能なアセチレン系重合体を製造できるアセチレン系重合体の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のアセチレン系重合体の製造方法は、周期表第８〜１０族の元素を中心原子とした金属錯体触媒を用いて、ラジカル化した置換基を有する置換アセチレン単量体を重合する重合工程を有する。また、本発明のアセチレン系重合体の製造方法は、周期表第８〜１０族の元素を中心原子とした金属錯体触媒を用いて、ニトロキシルラジカル発生サイトを含む置換基を有する置換アセチレン単量体を重合して非ラジカル重合体を形成する重合工程と、重合工程にて得た非ラジカル重合体をラジカル化するラジカル化工程とを有する。 （もっと読む）