本発明は、エチレン性で不飽和のラジカル重合性基を含有する新規なアルコキシアミン開始剤／調節剤に関する。化合物は、複雑なポリマー構造を調製するのに有用である。本発明の更なる態様は、重合性組成物、並びにアルコキシアミン開始剤／調節剤を含む重合法、前記重合法により得られる高分子開始剤及び高分子開始剤によって重合する方法である。 （もっと読む）

式：(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。

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本明細書では、核受容体、好ましくはアンドロゲン受容体を選択的に調節する式（Ｉ）のビシクロアリール化合物、またはその医薬上許容される塩、エステル、アミド、もしくはプロドラッグ、ならびにそれを必要とする患者に式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、疾患を治療する方法が開示される。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式：


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Ｒ^１は、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレン−シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、シクロアルキレン−Ｓ（Ｏ）−Ｙ、−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙ、アルキレンシクロアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、シクロアルキレンアルキレンＳ（Ｏ２）−Ｙ、およびシクロアルキレン−Ｓ（Ｏ２）−Ｙを含む。
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本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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立体障害性アミンエーテルの調製方法であって、有機ヒドロペルオキシドの存在下で、対応する立体障害性アミンオキシドとＣ_５〜Ｃ_１８−アルカ−１−エンとを反応させ、場合により、得られた生成物を水素化することを含む方法、該方法で得られた生成混合物、ならびに安定化剤及び難燃剤としてのそれらの使用。 （もっと読む）

シヌクレイノパチー（例えば、パーキンソン病、びまん性レヴィー小体病および多系統萎縮症）を治療する方法が提供されており、該方法は、シヌクレイノパチー被験体に、ファルネシル転移酵素阻害剤化合物を投与する工程を包含する。一局面において、本発明は、治療有効量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物を含む組成物を投与することにより、シヌクレイノパチー被験体を処置するための方法を提供する。いくつかの実施形態において、この組成物は、本明細書で開示され、参考として援用される１つ以上のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤化合物およびそのアナログ、または１つ以上のその立体異性形態、または１つ以上のその薬学的に受容可能な酸付加塩の形態もしくは塩基付加塩の形態を含む。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は化学物質、医薬および獣医学的組成物、神経変性疾患若しくは症候群、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、虚血再灌流による障害、外傷性脳障害、ＨＩＶによる神経障害、ダウン症、糖尿病性多発性神経障害、筋ジストロフィー、多発性硬化症、ハンチントン病、プリオン病、遅発性ジスキネジア、タウオパチー(tauopathy)、脱髄性疾患、およびその他の生命に関わる疾患、例えば、心臓／腎臓／肺／肝臓／腸管系虚血再潅流、高血圧、糖尿病、癌、ショック、薬物および放射線による毒性（例えば、より一般には放射線療法や放射線防護による）、炎症、アテローム性動脈硬化、加齢、高脂血症、高コレステロール血症、てんかん、関節リウマチ、そして痛み、敗血症、および遊離ラジカルの過剰産生に関連するすべての疾患の予防若しくは治療のためのこれら組成物の使用に関する。本発明は特に、ヒトおよび動物における疾患の予防および治療のための薬学的組成物として、Ｎ-ピペリジンから誘導される環状（ビス）-ヒドロキシルアミン抗酸化剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

ニカルジピン又はその塩の、適応が禁忌とされてきた脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している症例において、適応症制限を撤廃すること。
ラット脳梗塞モデルにおいて、発症急性期に頭蓋内圧が亢進している群であってもニカルジピン又はその塩は、慣例的認識とは異なり頭蓋内圧には影響しないことを始めて見出し本発明を完成させた。すなわち、本発明は、ニカルジピン又はその塩を有効成分として含有する、脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者の高血圧症治療薬を提供した。 （もっと読む）

式（Ｉ）の一連のＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体［式中、リンカーは、二価の直鎖または分枝のＣ₁〜Ｃ₈アルキル残基、Ｃ₃〜Ｃ₈シクロアルキル、フェニレンまたはＣ₄〜Ｃ₆複素環であり；Ｇ₁およびＧ₂結合部は、同じか異なってもよく、−ＣＯ−、−ＣＯＮＨ−、Ｒ₂が水素または直鎖Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル残基である−ＣＲ₂−基であるか、あるいはＧ₁−リンカー−Ｇ₂基は−ＣＯ−基である］が開示される。式（Ｉ）の化合物は、抗増殖、抗炎症、抗関節炎および抗ウイルス活性を有する。

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本発明は、処置有効量の式I：


［式中、X、Y、Z、DおよびR³は明細書中に定義する通りである。］
の化合物を、高眼圧または緑内障の動物に投与することを含んで成る、高眼圧または緑内障の処置方法を提供する。
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【課題】４−アリールピペリジン
【解決手段】本発明は、４−アリールピペリジンに関し、また、メラニン凝縮ホルモン-1(MCH1)受容体に対する選択的アンタゴニストである複素環式化合物に関する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアを含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することによって製造された薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することを含む、薬学的組成物の製造方法を提供する。また本発明は、被検者の体重を減少する方法を提供し、該方法は、該被検者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を、該被検者に投与することを含む。本発明はさらに、うつ病及び／又は不安を患っている被検者を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【目的】本発明は、グルコシルセラミドシンターゼの阻害剤として有用な新規のピペリジン誘導体、その調製方法及び医薬品、特にＧＣＳ媒介病態の治療および予防でのその使用を提供する。
【構成】式（Ｉ）の化合物：


（式中のＲは各種置換基）の使用によって達成される。この化合物は、糖脂質蓄積症、糖脂質蓄積に関連する疾患、糖脂質合成が異常である癌、細胞表面糖脂質を受容体として使用する微生物によって引き起こされる感染症、グルコシルセラミドの合成が本質的又は重要である感染症、過剰の糖脂質合成が起こる疾患、神経細胞障害、神経細胞傷害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａ環は、更に置換基を有していてもよい含窒素複素環を、Ｂ環およびＣ環はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香環を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｚはハロゲン化されていてもよいＣ_１−６アルキル基を、Ｙは置換基を有していてもよいメチレン基を、ｍおよびｎはそれぞれ０ないし５の整数を、ｍ＋ｎは２ないし５の整数を、−−−は単結合または二重結合を示す。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にＳＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路機能異常、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤等として有用である。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、明細書において定義された通りである）
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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