本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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【課題】一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロピリジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体の使用により達成される。本発明は、また、前記誘導体の製造方法、前記誘導体の一つまたは一つ以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性、ゴーシェ病、炎症性疾患、色素沈着過剰症及び／若しくは皮膚の炎症状態、過体重及び肥満、リソソーム貯蔵障害、真菌症、黒色腫及び他の腫瘍、並びにマイクロバクテリア感染症（microbacterial infection）からなる群から選択される疾患の治療に適切に使用することのできる、新しいクラスのデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、前記のデオキシノジリマイシン類似体若しくは薬学的に許容できるその塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式（Ｉ）のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する｛式（Ｉ）において、Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）［ここで、＃は分子への結合部位を表し、そしてＱ_１ａ、Ｑ_２ａ、Ｑ_３ａおよびＱ_４ａは定義されており、そしてＥは式（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで＃は分子への結合部位を表し、Ｑ_１ｂ、Ｑ_２ｂ、Ｑ_３ｂ、Ｑ_４ｂ、Ｑ_５ｂ、Ｒ^１ｂ、ｎａ、ｍａ、Ｘ_ａおよびＲ_ａは定義されている）を表す］を表す｝。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、アルカノイルおよびシクロアルカノイル−アミン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、緊張性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、医薬分野での使用のための、Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−ｐ−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも１つのこのような物質または少なくとも１つのこのような物質を含む少なくとも１つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患（自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応）、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病（特に、ざ瘡、乾癬）、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症（特にＳＡＲＳ）の予防および治療のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、ビタミンＤレセプター（ＶＤＲ）を調節する１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンＤレセプターの活性に関連する疾患または状態の１つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式（Ｉ）の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンＤレセプターのアンタゴニストである。
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【課題】式Ｉにより表されるＮ−置換アザ環状体、該環状体を含有する殺虫剤、及び該殺虫剤を用いる昆虫の制御法を提供する。
【解決手段】式中、ｍ、ｑ、ｒ、ｔおよびｕは、０または１から独立して選択される；およびｐは０、１、２、または３である；そして、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１は、本願明細書において定義されている意味をもつ。
【化１】

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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、式Ｉ


の化合物［Ｒ^１がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^２が水素またはメチルである場合、Ｘは−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝または−Ｎ＝であり、Ｒ^１は、Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、置換Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３ｎ−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、または式ＩＩ


の基であり、Ｒ¹がＣ_２−Ｃ_６アルキルまたは置換Ｃ_２−Ｃ_６アルキルであるときＲ²は水素またはメチルであり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ（Ｘが−Ｃ（Ｒ^３ｃ）＝であるとき）はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり（ただし、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、およびＲ^３ｃのうちいずれか１つは水素以外であってよい）、Ｒ^４は水素またはＣ_１−Ｃ_３アルキルであり、Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルカルボニルであり（Ｒ^３ａが水素以外であるとき、Ｒ⁵は水素である）、Ｒ^６は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ｎは包含的に１〜６の整数である］またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための５−ＨＴ_1Fレセプタの活性化において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはそのような化合物の薬学的に許容できるエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素原子などを表し、Ｒ^３は、６〜１０個の環炭素を有するアリール基などを表し、６〜１０個の環炭素原子を有する前記アリール基および５〜１０個の原子を有する前記ヘテロアリール基は、非置換であるか、あるいは置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子などからなる群から選択される。これらの化合物は、哺乳動物において疼痛などのＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされる疾患状態の治療に有用である。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】活性アミン基の存在下におけるＯ−カルバモイル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉ｛式中、ｎは、０ないし５の整数を表わし；
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、個々に、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、置換された又は未置換のアリール基及びアリールアルキル基［ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。］からなる群から選択され；
Ｒ₅及びＲ₆は、個々に、水素原子、アルキル基又はアリールアルキル基［ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。］からなる群から選択されるか；又は、
Ｒ₁及びＲ₅が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、４ないし１０員を有する非縮合又は縮合複素環を形成し得る。｝で表わされるＯ−カルバモイルアミノアルコールの製造方法であって、
該方法は、式ＩＩ（式中、ｎ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、上記で定義した通りである。）で表わされるアミノアルコールとシアネート及び過剰量の酸を有機溶剤中で反応させることからなる方法 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるピペリジン誘導体が、ＮＲ１／ＮＲ２Ｂの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤（疼痛治療剤）として用いられることを見出した。
【化１】


（式中、ＸはＯＨまたは低級アルキルスルホニルオキシ；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；ｎは１〜４の整数；ｍは０〜１の整数；Ｒ^１は水素；Ｒ^２はＯＨ、または、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって単結合を形成してもよい；但し、１）ｎが２、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒが置換されていてもよいフェニルである場合、２）ｎが３、ｍが０、Ｒ^１及びＲ^２が一緒になって単結合、且つＡｒがフェニルである場合を除く） （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び／又は予防剤を提供するものである。一般式（Ｉ）［式中、Ｘ^１及びＸ^２は独立して窒素原子又はＣＨを示し、Ｙは特定の基を示し、Ｘ^３はＯ_ｓ−（ＣＨ_２）_ｍを示し、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は２若しくは３のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、ｓは０又は１を示し、ｍは（ｍ＋ｓ）が０又は１〜４となる整数を示す。］で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト。
【化１】
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