本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５およびａ〜ｅは明細書の定義に従う）で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、ｈＭ_２およびｈＭ_３ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。

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本発明は、これらに限定されないが、カテプシンＫ、Ｌ，ＳおよびＢの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式（Ｉ）をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に許容できるビヒクル中に、有害な効果が体重の増加又は鎮静化である抗精神病剤又は抗うつ剤(A),ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニスト(B)を含んで成り、当該ヒスタミンH₃レセプターのアンタゴニスト及び/又は逆アゴニストは以下の3つの効果のうち少なくとも１つを確実にするための量において存在する医薬に関連し、当該３効果とは:体重増加の不都合な効果の抑制又は少なくとも制限、覚醒、てんかん/けいれんによる不都合な効果の抑制又は制限,治療の前認識効果を増加させる。本発明は、また、例えば、抗精神病又は抗うつ剤により治療された患者における前記３つの効果の少なくとも１つを確実にする医薬を調製するためのかかるアンタゴニスト又は逆アゴニストの調製にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、様々な疾患状態、特に循環器疾患（特に、心房不整脈、心室性不整脈、間欠性は行、プリンツメタル（異型）アンギナ、安定型アンギナ、不安定型アンギナ、運動誘発性アンギナ、うっ血性心臓疾患、および心筋梗塞）の処置に有効な、新規なピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

塩形または双性イオン形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｊ、ＬおよびＭは明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ムスカリン性Ｍ３受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

アミロイド-+関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを開示する。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理（例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症）の予防に有用な、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にＮ−末端結合し、そして少なくとも１つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも１つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てＣ−末端結合している、Ｎ−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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一般式：式（Ｉ）(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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【課題】新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物の提供および医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な３,４-ジ置換１,２,３,６-テトラヒドロピリジン誘導体および関連化合物ならびに医薬組成物の製造における活性成分としての上記誘導体および関連化合物の使用により達成される。本発明は、また、上記誘導体および関連化合物の製造方法、上記誘導体またはその関連化合物の一種または一種以上を含む医薬組成物、特にレニン阻害剤としてのそれらの使用によっても達成される。 （もっと読む）