Fターム[4C054DD01]の内容
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Fターム[4C054DD01]に分類される特許
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)
カルボキサミド誘導体
式I(式中、D、E、Q、T、X、Y、Z、Z’、R1、R4およびR4’は請求項1に示される)で表される新規な化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防薬および/または治療、ならびに腫瘍の処置に用いることができる。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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D4および5−HT2Aアンタゴニスト、逆アゴニストまたは部分アゴニストの使用
本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全(例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等)の処置のためのD4及び5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、(i)D4アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び(ii)5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び(iii)公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたD4及び5−HT2Aのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 (もっと読む)
(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
本発明は、塩基、酸付加塩、水和物、もしくは溶媒和物の形態における、一般式(I)
を有する(4−フェニルピペラジン−1−イル)アシルピペリジン誘導体に関する。本発明はまた、これの調製方法、および治療へのこれの適用にも関する。
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疼痛の治療のためにバニロイド1受容体(VR1)の機能を調節する4−フルオロ−4−(ピリジン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
治療用化合物として、特にバニロイド1受容体(VR1)の機能を調節することにより回復する疼痛及び他の状態の治療において有用である式(I):
[式中、A1はフェニル、1〜3個の窒素原子を含有する6員芳香族ヘテロ環、またはO、N及びSから選択される最高4個のヘテロ原子(ただし、多くとも1個のヘテロ原子がOまたはSである。)を含有する5員芳香族ヘテロ環であり;A2はフェニル、1〜3個の窒素原子を含有する6員芳香族ヘテロ環、またはO、N及びSから選択される最高4個のヘテロ原子(ただし、多くとも1個のヘテロ原子がOまたはSである。)を含有する5員芳香族ヘテロ環であり;Lは結合またはC1−6アルキレンであり;R1及びR2は独立して水素及びC1−6アルキルから選択され、またはR1及びR2は一緒になってメチレンまたはエチレン架橋を形成し得;Wはハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはハロC1−6アルコキシであり;XはO、SまたはNR3であり、またはXはこれが結合している原子及びY、更にA2と一緒になって不飽和5員環を形成し;Yは結合、C1−4アルキレン、NHまたはNH(CH2)1−3であり、他の置換基は請求項1に定義されている。]
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
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レニン阻害剤としての4−フェニルピペリジン誘導体
式
【化1】
を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(I)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。
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ペプチドで緩衝させた電気輸送用途用配合物および製造方法
電気輸送送達システムで用いるに適した組成物を製造する方法。本方法は、薬剤イオンと会合した対イオンが入っている薬剤溶液を準備し、前記薬剤溶液を最初にイオン交換物質と接触させることで前記薬剤溶液のpHを調整し、前記イオン交換物質をそのpHを調整した薬剤溶液から分離しそしてそのpHを調整しておいた薬剤溶液に緩衝剤による緩衝を受けさせることを包含する。好適にはペプチド系緩衝剤を用いる。本方法では結果として電気輸送送達系装置で用いるに適した組成物を生じさせる。 (もっと読む)
キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)
N−アシルスルホンアミド系アポトーシス促進剤
抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するN−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および1以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 (もっと読む)
メラノコルチン受容体のアゴニスト
本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式(1)の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 (もっと読む)
CCR−5アンタゴニストとして有用なベンジルエーテルアミン化合物
本発明は、R1, R2, R3, R4, Ra, Rb, Rc, Rd, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式(I)のCCR−5受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−5介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。
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メタボリックシンドロームの治療のための置換ピペリジン類
式(I)(式中の可変基は明細書中に定義)の化合物の、11βHSD1の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式(I)の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。
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4−フェニルピペリジンスルホニルグリシン輸送体インヒビター
本発明はグリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経科及び精神科の障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用な化合物を目的とする。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド誘導体および薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法
以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】
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ジペプチド類似体合成
詳細な説明の節に更に記載された式(I)
【化1】
のジペプチド化合物の製造方法が開示される。
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代謝型グルタミン酸受容体のアロステリック調節因子
本発明は式I(式中A、B、P、Q、W、R1およびR2は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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逆相分取クロマトグラフィーによるフェンタニルの分離および精製のための産業用の方法
逆相分取クロマトグラフィーの方法を利用するフェンタニルを含有する純粋でない調製物の精製方法を記載する。クロマトグラフィーのカラムに、典型的には有機リガンドが結合したシリカ粒子である固定相をロードする。ロード比約50ないし約150で、純粋でない調製物を酸性化し、カラムに通す。カラムを典型的にはアセトニトリルの水性溶液で溶出し、精製フェンタニルを特定のカットで得る。 (もっと読む)
[1,4]−ビピペリジンの薬学的な塩の製造
本発明は、N−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびN−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し;そして該化合物は、ケモカイン(特にCCR3)活性のモジュレーターであり、特に喘息および/または鼻炎を処置するのに有用である。
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ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニンの輸送体に選択的なヘテロ環式化合物およびその治療的使用
本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
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