【課題】短い工程で、高収率で効率的にヘテロ環基の置換したアミド類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物をアルカリ存在下で加水分解してカルボン酸塩としたのち、下記一般式（II）で表される化合物と酸無水物の存在下で反応させる下記一般式（III）で表されるアミド類の製造方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）、（II）又は（III）中、Ｑはヘテロ環基を表す。Ｒ₁及びＲ₂は各々独立に水素原子または置換基を表し、互いに同一であっても異なっていても良く、Ｒ₁とＲ₂が互いに結合して環を形成しても良い。Ｒ₃は置換または無置換のアルキル基またはアリール基を表す。Ｒ₄及びＲ₅は各々独立に水素原子、または置換もしくは無置換の、アルキル基、アリール基もしくはヘテロ環基を表す。Ｒ₄とＲ₅が互いに結合して環を形成しても良い。） （もっと読む）

肥満症などの代謝性疾患を処置するためのペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の変調薬としての式Ｉの化合物を開示する；式中：Ａｒ_１は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され；Ａｒ_２は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され；Ｒ_１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択され；Ｒ_２は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環；シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲンよりなる群から選択され；Ｒ_３は、水素；置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；Ｂは、５員もしくは６員ヘテロアリール環、または−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり、Ａｒ_２が二環式または三環式炭素環構造である場合はｊは０または１であり、Ａｒ_２が単環式炭素環構造である場合はｊは１であり；Ｒ_４は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択される。任意置換基は請求項１に定められている。
【化１】

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式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ¹及びＲ²は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ³は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ^9a、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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新規なＰＤＦ阻害剤およびその新規な使用法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 ニテンピラムに対して高感度、かつ選択性の高い抗体を作製するためのハプテン化合物、およびニテンピラムに対する抗体、ならびに当該抗体を用いた高感度かつ定量性に優れたニテンピラムの免疫学的測定手段、測定用キットおよび免疫学的測定方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式（１）：
【化１】


（式中、Ｒは炭素数１〜５のアルキル基、Ｌはカルボキシル基、アミノ基、アルデヒド基およびヒドロキシル基を、ｎは１〜１０の整数を表す）
で表わされる構造を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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本発明により、Ｈｓｐ９０阻害剤として用いるための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選択され；このＣ_１−５ヒドロカルビルおよびＣ_１−５ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ_４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；およびモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−Ｃ_１ー５ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ_１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ_１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される１以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつ、Ｒ^５およびＲ^６は請求項で定義された通りである］で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドが提供される。

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【課題】 式（１）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を原料として、目的の絶対配置を持つ式（３）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物を製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 第三級ホスフィン及びアゾジカルボン酸エステル存在下、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表し、＊は光学活性な炭素原子であることを表す。）で示される光学活性２−ヒドロキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物と式（２）：
Ｒ^２−ＣＯＯＨ （２）
（式中、Ｒ^２は低級アルキル基、アリール基又はアラルキル基を表す。）で示されるカルボン酸類とを反応させてなる、式（３）：
【化２】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は前記と同じ。＊’は光学活性な炭素原子であることを表し、＊と＊’は絶対配置が異なる。）で示される光学活性２−アシルオキシ−２−ピリジル酢酸エステル化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、メチレン鎖を介してヒドロキサム酸基に結合された、少なくとも2つのアリール含有官能基(それらのうちの少なくとも1つはキノリニル、イソキノリニルまたはベンジル部分である)を有する新規クラスのヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物を使用して、癌、例えば脳腫瘍を治療することができる。ヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストンデアセチラーゼを阻害することができ、新生細胞の末端分化、細胞増殖抑止および/またはアポトーシスを選択的に誘導し、これによりそのような細胞の増殖を阻害するのに使用するために適している。このように、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX-媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療において有用である。 （もっと読む）

化学式（Ｉａ）


の化合物。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５及びＲ^６は本明細書に定義され、並びに他のインデン誘導体は本明細書に開示される。該化合物を含む医薬組成物及び該化合物を用いる方法も開示される。本明細書に開示される本発明の化合物又は一つ以上の該化合物を含む医薬組成物及び薬学的に許容し得る担体、希釈剤若しくは賦形剤は、患者の増殖性疾患を治療又は予防する方法で使用され得る。該方法はある量の本発明の化合物又は組成物をその必要性のある患者に投与する工程を含み、該量は患者の増殖性疾患を治療又は予防するのに有効なものである。
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本発明は、疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）用のマルチモードリガンドの製造方法であって、チオール、アミン及びカルボニル基を含む環状骨格を準備する段階と、窒素を、試薬で誘導体化して第一の相互作用を導入する段階と、得られた誘導体をアミノ分解することによってカルボニルに隣接して第二の相互作用を導入する段階とを含み、第一の相互作用及び第二の相互作用の少なくとも一方が疎水性基を含み、前記相互作用がいずれも荷電基、即ちイオン交換リガンドを含まない方法である。本発明は、ベースマトリックスに固定化されたこうしたマルチモードリガンドを含む分離媒体も包含する。
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ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

細胞死を調節する方法において、ピリドキサール−５’リン酸、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはそれらの医薬組成物を投与するようにした。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を患者に投与することによって、頭痛を治療および／または予防する方法を提供する。頭痛は、片頭痛などの原発性頭痛、または二次性頭痛であってよい。本発明はまた、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を含む組合せ、コマーシャル・パッケージおよび医薬組成物を提供する。１，２−ジヒドロピリジン化合物は、例えば３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば１−ベンジル−４−（（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル）メチルピペリジンであってよい。
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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

式（ＩＡ）および（ＩＢ）のプレウロムチリン化合物は抗菌治療にて有用である。
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【課題】
【解決手段】新規なホノキオール誘導体、並びにホノキオール誘導体を含んでなる医薬剤組成物。これらの化合物及び医薬剤組成物を、癌の予防及び／又は治療に使用できる。特に、ホノキオール誘導体、誘導体を含んでなる医薬剤組成物及び骨髄腫の治療へのそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ＸはＨまたはＦを表し、ＹはＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４チオアルキル置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、または、Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルを表し、そして、Ｗは−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｎ＝ＣＲ_３Ｒ_４または−ＮＨＮ＝ＣＲ_３Ｒ_４を表す］の４−アミノピコリン酸類、およびそれらのアミンおよび酸誘導体類は、広スペクトルの雑草防除性を示す強力な除草剤である。
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