本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義される通りである］のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を提供する。本発明の化合物は、骨関節炎及び慢性関節リウマチのような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作時の再灌流又は虚血、自己免疫疾患や他の疾患が限定なしに含まれる、ＩＬ−１仲介性障害の治療に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の抗生物質アクリノニンの新規な生体立体異性体（bioisosteres）に関する。これらの新規化合物は、メタロプロテイナーゼの阻害剤として特別関心が持たれている。
【化１】

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本発明は、ＰＤＥ４インヒビターとＢＨ４もしくはＢＨ４誘導体とを組み合わせて、呼吸器疾患の予防及び／又は治療のために用いる使用を記載している。 （もっと読む）

可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、特に不斉合成における遷移金属錯体の使用に加えて、キラルリン化合物とこれらの遷移金属錯体に関する。 （もっと読む）

インシリコ分子モデリングにより同定され、そしてこの化合物とカゼインキナーゼ２酵素の基質中のリン酸化ドメイン又はその環境との相互作用によりリン酸化事象の阻止を可能にする構造を持つ化合物。また、本発明は該化合物を含有する医薬組成物及び新生物に関係する疾患の治療のための医薬品の製造にそれを使用することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩（式中、置換基が明細書に記載されたとおりである）をここに提供する。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病、及び代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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【課題】金属錯体を含むケラチン繊維を着色するための方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、着色金属錯体で、ケラチン繊維、特にヒトの毛髪を着色することに関する。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（1）


で示されるムチリン誘導体またはそれらの酸付加塩類。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと特定のカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬／インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

オキシインドールおよびチオ−オキシインドール化合物を調製する方法が提供され、こうした化合物は、有用な医薬品の前駆体として有用である。具体的には、５−ピロール−３，３−オキシインドール化合物および５−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリルを調製する方法が提供される。また、イミノベンゾ［ｂ］チオフェンおよびベンゾ［ｂ］チオフェノン化合物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ＯＬＥＤの駆動電圧、輝度、効率及び色純度特性を向上させ得る化合物、その製造方法及びそれを備えたＯＬＥＤを提供する。
【解決手段】下記化学式１で表されるアミノスチリル化合物、その製造方法及びそれを備えた有機発光素子。


式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２はアリール基、ヘテロアリール基であり、Ｒ_１〜Ｒ_８は水素、アルキル基またはアルコキシ基であり、ｎは１〜３の整数であり、Ｌはアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基またはヘテロシクロアルキル基。 （もっと読む）

本発明は、ＸおよびＹがハロゲンであり、ｎが２または３である化学式（Ｉ）を持つ奇数の炭素原子を持つオレフィンを製造するための触媒前駆体、並びにその調製方法およびエチレンのオリゴマー化方法に関する。
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【課題】鈴木-宮浦反応で、不安定なトリアリールボラン化合物を安定な形で工業的に使用でき、経済的にも有用なビアリール化合物の合成法を提供する。
【解決手段】Ａｒ¹₃B・NＲ¹Ｒ²Ｒ³（式中、Ａｒはフェニル基など、Ｒ¹、Ｒ²，Ｒ³はＨ，アルキル基などを表す。）で表されるトリアリールホウ素アミン錯体及び、Ａｒ¹₃B・ＷOH（Ａｒ¹は同上。ＷはＮａなど）で表される有機ホウ素−アルカリ金属水酸化物付加体のうちの何れかと、Ａｒ²Ｘ（式中、Ａｒ²はフェニル基など、Ｘはハロゲン原子など）で表される芳香族又は不飽和複素環化合物とを、ＭＹ_nＬ_mで表される遷移金属系触媒、および必要により添加されるホスフィン配位子の存在下に、塩基を共存させて、反応させるＡｒ¹−Ａｒ²のビアリール化合物の製造方法。 （もっと読む）

付加重合触媒として有用な、下記式（Ｉ）の第４族金属錯体類。


［式中、
Ｇ¹は水素を数に入れずに１から４０の原子を含む基であり、
Ｔは、モノ−もしくはジ−アリール置換メチレンもしくはシリレン基、または、モノ−もしくはジ−ヘテロアリール置換メチレンもしくはシリレン基から選択される、水素を数に入れずに１０から３０の原子からなる２価の架橋基であり、ここで、このようなアリール置換基またはヘテロアリール置換基の少なくとも１つは、そのオルト位の１つまたは両方を、第２級または第３級アルキル基、第２級または第３級ヘテロアルキル基、シクロアルキル基、またはヘテロシクロアルキル基で置換されており、
Ｇ²は、ルイス塩基官能性を含むＣ₆〜₂₀ヘテロアリール基であり、
Ｍは第４族金属であり、
Ｘ^''''はアニオン性、中性またはジアニオン性の配位基であり、
ｘ’’’’は０から５の数であり、および、
結合、任意の結合、および電子供与相互作用はそれぞれ実線、破線および矢印で表される。］。
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【課題】有機電界発光素子の有機層に用いることで、有機電界発光素子の発光効率を高めるとともに、発光寿命を長くすることが可能なアントラセン誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるアントラセン誘導体。
【化１】


［ただし、一般式（１）中において、
Ａｒ¹は、炭素数３０以下の置換もしくは無置換のアリール基、または炭素数３０以下の置換もしくは無置換の複素環基を表し、
Ａｒ²は、炭素数３０以下の置換もしくは無置換のアリーレン基、または炭素数３０以下の置換もしくは無置換の２価複素環基を表す。
また、ｍは０または１を示す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の化合物（式中の様々な記号は定義の通りである）およびその塩は、インテグリンα４−アンタゴニストとして記載されている。
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式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）