式（Ｉ）の化合物、その塩、そのプロドラッグ、その代謝産物、そのような化合物を含有する薬剤組成物、ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８およびｆｌｔ−３によって仲介される病気を処置するためのそのような化合物および組成物の使用。
【化１】

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【課題】反応条件が比較的温和であり、触媒の回収及び再利用が容易で、製造コストが低廉なトリアリールアミンの製造方法を提供すること。
【解決手段】脱離が容易な置換基を有するアリール化合物とアリールアミンとをＰｄ／Ｃ触媒とＰｄに配位可能なリガンドと塩基の存在下で反応させる。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物：


（式中、
Ｒ^１はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり；
Ｒ^２はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり；
Ｒ^３はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり；
Ｒ^４およびＲ^５は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し；
ＡはＯまたはＮであり；および
ｍは０または１である）；
を、ＧｌｙＴ１の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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【課題】発光効率が良好で、高い耐久性を示す有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】陽極と陰極とからなる一対の電極間に発光層を含む複数の有機化合物層を有する有機電界発光素子であって、発光層と陰極との間に、３座以上の配位子を有する金属錯体を含む層を少なくとも一層有することを特徴とする有機電界発光素子。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

発明の名称として記載の化合物を製造するための方法についての特許を求める。この方法は、ジピリジルケトンをヒドロキシルアミンと反応させ、こうして得られたオキシムを、中間単離せずに還元して１，１−ジ−（２−ピリジル）−メチルアミンとし、このアミンを、先ず１〜１．５モル当量のピコリルクロライドと、次いで更に１〜１．５モル当量のピコリルクロライドと反応させて次式のアミンとすることを含む。


このアミンは、テトラフルオロボレート塩を介して精製し、次いでヨウ化アルキルでアルキル化する。
前記の方法は、前記化合物の製造法として従来から知られる方法に比して、改良を図るものである。
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【課題】式（４）


で示される２−ヒドロキシ酢酸化合物の光学活性体に誘導可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は低級アシル基を表わす。）
で示されるピリジル酢酸化合物またはその光学活性体。かかる式（１）で示されるピリジル酢酸化合物の光学活性体は、式（２）


（式中、Ｒ¹は上記と同一の意味を表わし、Ｒ²は置換されていてもよい低級アルキル基等を表わす。）
で示されるピリジル酢酸エステル化合物の１位のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、または該酵素の産生能を有する微生物の培養物あるいはその処理物を、前記式（２）で示されるピリジル酢酸エステル化合物に接触させることにより製造できる。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、一般式［１］：


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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一般式（Ｉ）のペプチジルニトリルまたはその医薬的に許容される塩もしくはプロドラッグは、カテプシンＣとしても知られるジペプチジル−ペプチダーゼＩ（ＤＰＰ−Ｉ）を選択的に阻害することができる。該発明化合物は、炎症、２型糖尿病、喘息、重度のインフルエンザ、呼吸器合胞体ウイルス感染、ＣＤ８ Ｔ細胞阻害、炎症性腸疾患、乾癬、アトピー性皮膚炎、パピヨン−ルフェーベル症候群、ハイム−ムンク症候群、歯周病、歯周炎、関節リウマチ、ハンチントン氏病、シャーガス病、アルツハイマー病、敗血症または標的細胞のアポトーシスにおける適用の治療のための活性成分として有用である。
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本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

【課題】 光重合反応性が改善された重合性化合物、該重合性化合物の製造方法及びそれを用いた活性エネルギー線架橋型接着剤用材料の提供。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは含窒素複素環式基、Ａ、Ａ’及びＡ”は単結合あるいは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−結合、Ｒ¹は水素又はメチル基、Ｒ²は炭素数１〜１２の二価の炭化水素基、Ｒ³、Ｒ’³及びＲ”³は単結合、あるいはヘテロ原子を介してＸに結合してもよい炭素数１〜１２の炭化水素基を示し、ｎは１〜３の整数、ｋは０〜２の整数、ｌは０〜２整数でありｎ+ｋ+ｌ≦１〜３であることを示す。）で表される構造を有することを特徴とする重合性化合物である。 （もっと読む）

【課題】ホルモン感受性リパーゼ阻害剤としてのピリジニルカルバメート
【解決手段】新規の置換されたピリジニルカルバメート、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関連する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。特に該化合物は、ホルモン感受性リパーゼ活性の調節が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防に有用である。
【化１】

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式(I)：


[式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａおよびｎは本明細書中に定義する通りである]
を有する化合物が提供され、該化合物はジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤であり、ゆえに糖尿病および関連疾患の治療に有用である。
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本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）