本発明の目的は、一般式（I）の化合物と、その薬理学的に許容可能な塩と、その鏡像異性体の形態と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、これら化合物の調製方法と、これら化合物を含む医薬組成物およびその製造方法と、これら化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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【課題】 医薬品分野等で重要な中間体である末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体、及び光学活性α−アミノ酸誘導体を工業的に有利な方法で製造する。
【解決手段】 末端に脱離基を有する光学活性アミノ酸誘導体とヘテロ芳香族置換マロン酸ジエステル誘導体のカップリング反応で末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性モノアミノトリエステル誘導体を製造する方法を提供する。また、さらに、モノアミノトリエステル誘導体のエステル基の加水分解、脱炭酸を行い、光学純度をほとんど低下させることなく末端にヘテロ芳香族基を有する光学活性α−アミノ酸誘導体を製造する新規な方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式（Ｉ）


の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項１に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y₁₂阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにＭｃｌ−１タンパク質を発現している疾患の治療方法が開示される。

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【課題】 本発明は、有毒なオキシ塩化リンの使用量を従来法より低減できる、工業的に優位な２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、４−シアノピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンを反応させて２−クロロ−４−シアノピリジンを得、次いで２−クロロ−４−シアノピリジンを塩基の存在下で加水分解反応せしめることを特徴とする２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

本発明は、フェノキシ-酢酸とこれを含む薬学的組成物並びにこれを使用する方法を記載する。フェノキシ-酢酸はＰＰＡＲ-δの活性化因子であり、これによって媒介される症状を治療するために有用である蓋然性が高い。 （もっと読む）

炎症、炎症性及び免疫性疾患の治療；血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール及びトリグリセリドのレベルの低減；並びに代謝障害の治療又は予防に有用な新規ヒドロキサム酸含有アミノ酸誘導体を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 癌細胞増殖抑制活性、代謝安定性、溶解性等に優れた化合物を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］のカルボキサミド誘導体、その互変異体もしくは立体異性体、またはそれらの塩を提供する。
【化１】


Ｌ^１、Ｌ^２およびＬ^３は、アルキレン基であるか、または存在せず、［Ａ］は、ヒドロキシ基であるか、または電子供与基置換芳香環であり、［Ｂ］は単環または縮合環であり、［Ｃ］は水素またはヒドロキシ基であり、［Ｄ］は単環または縮合環である。本発明の化合物は、優れたＨＤＡＣ阻害活性を有することにより、抗癌剤または制癌剤以外に、例えば、細胞の増殖に関わる疾患の治療薬および/または改善薬、遺伝子治療の効果増強薬、心肥大改善薬、免疫抑制剤、ポリグルタミン反復配列の拡張に起因するハンチントン病等の神経変性疾患を遅延もしくは阻止する薬物等の、種々の用途への適用も期待できる。 （もっと読む）

本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３受容体と相互作用する新規化合物が定義される。これらの化合物はヒスタミンＨ３相互作用が有益である様々な疾患又は症状の治療に特に有用である。よって、該化合物は例えば中枢神経系、末梢神経系、心臓血管系、肺系統、胃腸系及び内分泌系の疾患の治療に用途が見出されうる。該新規化合物は環中に少なくとも一の窒素原子と二の炭素原子を含み、環の残りの位置に炭素か窒素原子が存在している６員芳香族環からなるコアを有している。 （もっと読む）

【課題】滑剤、帯電防止剤、架橋剤などの改質剤（又は添加剤）の機能が有効に付与された有機固体粒子（例えば、疎水性樹脂粒子）を得るのに有用な分散体を提供する。
【解決手段】樹脂成分などの溶融可能な有機固体成分（Ａ）と、この有機固体成分（Ａ）を改質するための改質剤（Ｂ）とで構成された粒子状の分散相が、オリゴ糖などで構成されたマトリックス成分（Ｃ）に分散している分散体を、改質剤（Ｂ）を含む有機固体成分（Ａ）と、マトリックス成分（Ｃ）とを溶融混合することにより製造する。前記改質剤（Ｂ）は、親水性基および疎水性基を有する両親媒性の改質剤（例えば、脂肪酸アミドなどの脂肪酸系ワックス、帯電防止剤など）で構成してもよい。前記改質剤（Ｂ）の割合は、例えば、有機固体成分（Ａ）１００重量部に対して、０．００１〜１００重量部程度であってもよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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新規のプロテアーゼ阻害剤およびヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）感染症の治療における前記プロテアーゼ阻害剤の使用方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は特許請求の範囲で定義された意味を有する）のN−アルキルアミドに関する。特に式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、さらに前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が求められる症状に適用することができる。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）