本発明は、亜鉛結合を含むRafキナーゼインヒビター、および癌などのRaf関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。前記誘導体は、さらに、HDACインヒビターとして作用し得る。 （もっと読む）

【課題】蒸留による分離が困難であった不純物を除去することができるアルキルアミノピリジン類の精製方法を提供すること。
【解決手段】式（１）：


（式中、Ｒは炭素数１〜６のアルキル基を表す。）で示されるアルキルピリジンカルボキシアミド類をホフマン分解して得られる式（２）：


で示されるアルキルアミノピリジン類を精製するにあたり、該アルキルアミノピリジン類を酸と混合してアルキルアミノピリジン類の酸塩を得た後、次いで該アルキルアミノピリジン類の酸塩を塩基で処理することを特徴とするアルキルアミノピリジン類の精製方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ａ、ｍおよびｎは、明細書に定義される）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、それらの使用方法、製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。
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【課題】混合原子価錯体修飾ハイパーブランチポリマーを提供する。
【解決手段】ハイパーブランチポリマーに混合原子価錯体をイオン結合で固定化した高分子錯体を提供することで、スピンコート等による薄膜化が可能となり、混合原子価錯体の幅広い産業応用を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、2-(置換硫黄、スルホンまたはスルホキシド)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、2-(置換酸素)-3-(置換フェニル)プロピオン酸誘導体、安息香酸誘導体および2-メチル-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)プロパン酸および2-(メチルまたはエチル)-2-(フェノキシまたはフェニルチオ)ブタン酸の誘導体、このような化合物の調製方法、炎症性病態の治療におけるそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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特定の鉄コンプレックス（Ａ）、少なくとも１種類の金属コンプレックス（Ａ）及び／又は（Ａ’）を含むオレフィン重合用の触媒系、予備重合触媒系、オレフィンを重合するためのこれらの触媒系の使用、並びに記載された触媒系の１つの存在下でオレフィンを重合又は共重合することによるポリオレフィンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は新規な化合物、特に、新規な式（Ｉ）のピリジノン誘導体（その任意の立体化学的異性体形態も含む）あるいはその薬学的に許容される塩またはその溶媒和物に関する。
【化６０】


式中の全ての基は明細書および請求項において定義されている。本発明の化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経障害および精神障害ならびに代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与する疾患の治療または予防に有用である。特に、このような疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんからなる群から選ばれる中枢神経系障害である。本発明はまた、医薬組成物、このような化合物およびこのような組成物の調製方法、ならびにｍＧｌｕＲ２が関与するこのような疾患の予防または治療のためのこのような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

シアノ置換スルフィルイミンは、対応するスルフィドから、シアナミドおよび次亜塩素酸塩との反応によって効率的かつ高収率で生成される。 （もっと読む）

置換基が請求項１において定義された通りである式（Ｉ）の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】光放射装置用に使用する光放射化合物を提供する。
【解決手段】これらの化合物は下記の一般式で示される。


ここに、「核」は原子又は基を表し；ｎは少なくとも１の整数を表し；「デンドライト」（ｎが１よりも大きな整数である場合、互いに同じであっても、又は異なっていても良い）は、アルケニル基の炭素原子を介してアリール基又はヘテロアリール基の環炭素原子と相互に結合したアリール基及び／又はへテロアリール基及びアルケニル基を含む本質的に少なくとも部分的に共役したデンドライト分子構造を表し；「核」は、（ヘテロ）アリール基の環炭素原子に結合した第一の一重結合で終結し；当該（ヘテロ）アリール基には２つ以上の、少なくとも部分的に共役したデンドライト鎖が結合し；当該環炭素原子が「デンドライト」の一部を形成し；「核」及び／又は「デンドライト」が冷光放射性を有している。 （もっと読む）

新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型(１１βＨＳＤＩ)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ⁺／Ｃａ²⁺交換体に対する阻害作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中の記号は以下の意味を示す。Ａｒ：フェニル基または芳香族複素環基を示す。Ｄ：単結合またはメチレンを示す。Ｒ¹：水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ等、Ｒ²、Ｒ³：水素原子、または一緒になって−（ＣＨ₂）₂−を示す。Ｒ⁴：ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。点線部：単結合、二重結合または三重結合を示す。）で表されるブトキシアニリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 （もっと読む）

２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジン類を効率的かつ高収率で生産する。 （もっと読む）

式（Ｉａ）の殺虫性スルホキシイミン類は、対応する式（Ｉ）のスルフィルイミンを四酸化ルテニウム又はアルカリ金属過マンガン酸塩で酸化することによって効率的及び高収率で生成される。式（Ｉａ）及び式（Ｉ）中、Ｈｅｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ、及びｎは特許請求の範囲の定義の通りである。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコイド受容体の調節剤である式Ｉ：（Ｉ）の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性により媒介される状態の治療に有用である。
【化１】

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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）