３−ハロ−６−（アリール）−４−イミノテトラヒドロピコリン酸エステルを極性溶媒と共に加熱して、６−（アリール）−４−アミノピコリネートを調製する。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】高収率・高選択性なピリジンエタノール誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】特定のピリジン誘導体と、ホルムアルデヒド等のアルデヒド１モルに対して３級アミン等の塩基０．０１〜1モルの存在下に反応させて下記一般式（３）で表されるピリジンエタノール誘導体の製造方法。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 アリールピリジン類を簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、還元剤およびニッケル触媒の存在下、一般式
Ａｒ−Ｘ （１）
（式中、Ａｒは置換されていても良いフェニル基またはナフチル基を示し、Ｘはヨウ素、臭素または塩素を示す。）
で表されるハロゲン化アリール類とピリジンを反応させる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。 （もっと読む）

【課題】酸性水溶液中の金属元素（特にマイナーアクチノイド元素）を、効率よく有機相に抽出・分離することができる新しい化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ピリジルメチル）エチレンジアミン誘導体〔式（Ｉ）中、Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴は、同一又は異なって、含フッ素アルキル基を示す。〕。
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【課題】不均一系触媒である金属酸化物担持酸化ルテニウム触媒を用いた系で、高収率のアリール誘導体を得ることのできる製造方法を提供する。
【解決手段】式：


で表される化合物(3)の製造方法である。 （もっと読む）

ポリ(アルキレングリコール)分子およびグリカン群でポリペプチドを官能基化するための試薬および方法を開示し、これは、ポリペプチド内に天然に存在する、または、例えば1つ以上のシステイン残基のチオール基を用いることによってポリペプチドに導入された、1つ以上のチオール基と反応することができるビニル置換基を有する、窒素を含む複素環式芳香環を含む官能基化試薬に基づく。官能基化試薬は、ポリ(アルキレングリコール)分子、例えばポリエチレングリコール(PEG)分子、またはグリカン群に共有結合されて、ビニル基とポリペプチド内のチオール基との間の反応がポリペプチドをポリ(アルキレングリコール)分子および/またはグリカン群に共有結合する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、可変部は明細書に従って定義される）
で表されるヘテロ環化合物、その農業上好適な塩、式Ｉの化合物を製造するための方法及び中間体、それらを含む組成物及び除草剤としての（すなわち有害植物を防除するための）その使用、並びにまた望ましくない植物の生長を防除する方法であって、除草剤的に有効な量の少なくとも１種の式Ｉの化合物を植物、その種子及び／又はその生息地に作用させることを含んでなる、上記方法。 （もっと読む）

【課題】２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】臭化水素酸の存在下、４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンと亜硝酸塩とを反応させてジアゾニウム塩を含む溶液を製造した後、銅触媒の存在下、該ジアゾニウム塩とアクリル酸メチルとを反応させ、反応後の粗体を臭化水素酸で洗浄し、高純度の２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを製造する方法である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は新規なＰ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。当該アンタゴニストは、Ｐ２
Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターによって治療可能な痛み、特に末梢性の痛み、炎
症性の痛みあるいは組織傷害性の痛みに関する疾病状態の治療において重要な役割を有し
ている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】植物病原菌による植物病害を防除又は予防するための農業用組成物等を提供すること。
【解決手段】植物病原菌による植物病害を防除するための、
式（１）


〔式中、Ｚは、酸素原子、硫黄原子またはＮＲ^Zを意味する； Ｅは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、テトラゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基またはフェニル基等を意味する〕
で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する農業用組成物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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本明細書は、ヒト疾患の処置、予防および／または改善に有用な有機化合物を記載する。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴）−、−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^２はアルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基等を、Ｒ^３はピリジン環を、Ｒ^４は水素原子、アルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なって水素原子またはアルキル基を、Ｒ^７は水素原子またはアルキル基を示す。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】真空蒸着によって薄膜の形で蒸着させることができ、有機発光装置（ＯＬＥＤ）において効果的なドーパントとして用いることができる素材に関する。
【解決手段】ドーパントとして式Iの構造を有する発光分子などを用いた電界発光を発生させる有機発光装置における発光層。式中、Ｍはプラチナを表す。
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