本発明は、式Ｉで示される新規化合物、またはそれらの塩、溶媒和物もしくは溶媒和塩（式中、Ｑ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは請求項１で定義された通りである）、それらの製造方法、およびそれらの製造で用いられる新規中間体、上記化合物を含む医薬製剤、および上記化合物の治療における使用に関する。
【化１】

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【課題】芳香族ボロン酸化合物と該芳香族ボロン酸化合物以外の芳香族化合物とを、湿式で鈴木−宮浦カップリングさせて炭素−炭素結合を生成させる方法において、反応後の触媒の分離を容易にし、再利用を可能にする。
【解決手段】炭素粒子にパラジウムを固定したパラジウム炭素触媒の存在下で芳香族ボロン酸エステルと芳香族化合物とを湿式で反応させる。 （もっと読む）

【課題】芳香族環の、隣接位置に、含窒素複素環とアルケニル基とを有する化合物の製造方法であって、アルケニル化剤として、ハロゲンを含まないオレフィン化合物を用いる新規な製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、Ａｒ₁環は、芳香族炭化水素環等を表し、Ａｒ₂環は、Ｘ₁及びＮ^*を含む複素環を表し、該Ｘ₁は、窒素原子または炭素原子を表し、該N^*は、Ａｒ₂環内の隣接する２つの原子のいずれか一方と二重結合で結合している窒素原子を表す。
該Ａｒ₁環および/または該Ａｒ₂環は、アルキル基、アルコキシ基等を有していてもよい）
で示される化合物と式（２）


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、水素原子、アルキル基等を表す。）
で示されるオレフィン化合物とを、遷移金属錯体の存在下で反応させる下式（３）


（式中、Ａｒ₁、Ａｒ₂、Ｘ₁、Ｎ^*、Ｒ₁、Ｒ₂、およびＲ₃は前記と同じ意味を表す。）
で示される芳香族化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中Ar¹、Ar²、Ａ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びR¹〜R⁵は明細書に記載される）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物に関する。
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【課題】本発明の目的は、欠点を克服し、従来の有機主材料またはアルミニウム錯体と比較して発光特性および物理的性質が非常に優れているエレクトロルミネッセンス材料として混合型の配位子−金属錯体を提供することである。
【解決手段】本発明は、〔化学式１〕Ｌ^１Ｌ^２Ｍで表される有機エレクトロルミネッセンス化合物、およびそれをエレクトロルミネッセンス材料として含有するエレクトロルミネッセンスデバイスに関する。本発明によるエレクトロルミネッセンス化合物は、ＯＬＥＤデバイスの主材料として使用した場合に駆動電圧を大きく低下させ、電力効率を大幅に向上するため有利である。 （もっと読む）

６位に三および四置換アリール置換基を有する４−アミノピコリン酸、ならびにそれらのアミンおよび酸誘導体は、広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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【課題】無機系蛍光体及び／又は希土類錯体系蛍光体を用いることにより高輝度でかつ保存性の高いエレクトロルミネッセンス素子を得るに至り、また、該エレクトロルミネッセンス素子の応用により輝度の高いカラーフィルターを提供する。
【解決手段】エレクトロルミネッセンス材料の少なくとも１種及び該エレクトロルミネッセンス材料の発光を吸収し該エレクトロルミネッセンス材料より発せられる極大発光波長とは異なる極大発光波長に発光する無機系蛍光体を少なくとも１種含有することを特徴とするエレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル伝達タンパク（ＣＥＴＰ；血漿脂質伝達タンパク質Ｉ）の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール（Ｒ）−キラルハロゲン化１−置換アミノ（ｎ＋１）アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された１−置換アミノ−（ｎ＋１）−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、ピリジルカルボン酸アミドおよびエステルI：
【化１】


［式中、Hal、XおよびR¹は請求項１における意味を有する。］を製造する方法に関し、
(a)トリクロロメチルピリジンII：
【化２】


［式中、Halは上記の意味を有する。］および1.0〜1.5当量の濃硫酸から実質的になる混合物を加熱するステップであって、液体の形態のトリクロロメチルピリジンIIを110℃〜160℃の温度で濃硫酸に加えることを特徴とする上記ステップ；および
(b)ステップ(a)で得られる中間生成物をアミンまたはアルコールIII：ＨＸＲ^１［式中、XおよびR¹は上記の意味を有する。］と、場合により溶媒および/または塩基の存在下で反応させるステップ
を含む、上記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH₂)_0-2-または-(C=O)-を表し；nは、整数0，1または2を表し；R¹-R⁴は、請求項1に記載したとおりである。
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【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】 化合物に必要な一般的物性、熱、光などの対する安定性、小さな粘度、適切な光学異方性、適切な誘電率異方性、ネマチック相の広い温度範囲、および他の液晶性化合物との優れた相溶性を有する液晶性化合物であり、特にネマチック相の広い温度範囲を有する液晶性化合物を提供する。
【解決手段】 式（１）で表される化合物。


ＲａおよびＲｂは例えば炭素数１〜１０のアルキルまたは炭素数１〜９のアルコキシであり；環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレン、１，４−フェニレン、２−フルオロ−１，４−フェニレン、２，３−ジフルオロ−１，４−フェニレン、または２，５−ジフルオロ−１，４−フェニレンであり；Ｚ^１は例えば単結合または−（ＣＨ_２）_２−であり；Ｙ^１が例えばフッ素または−ＣＦ_３であり、ｍは例えば１または２である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−であり；Ｒ^１は、１〜４個の窒素原子を有する一〜四置換の単環式または二環式不飽和へテロ環式基であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；Ｒ^３は、互いから独立して、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、またはＣ_１−６アルカノイルであり；Ｒ^４は、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_１−６アルキル、非置換または置換アリール−Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^５は、−Ｌ_ｍ−Ｒ^６であり；Ｌは、１〜４個のハロゲンによって場合により置換されているＣ_１−６アルキレンであるか、またはリンカー：式（II）であり；ｎ＝０、１、または２であり；ｍ＝０または１であり；Ｒ^６は、ビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、スピロ［ｏ．ｐ］アルキル、モノ−もしくはビオキサビシクロ［ｘ．ｙ．ｚ］アルキル、またはモノ−もしくはビオキサスピロ［ｏ．ｐ］アルキルから選択された二環式系からなる基であり、これらのすべては、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換されていてもよく、またはｍ＝０の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもあり、またはｍ＝１の場合、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−６アルキル、またはジアルキルアミノから選択された１〜３個の置換基によって場合により置換された、１〜２個の酸素原子を含んでいる飽和Ｃ_３−８ヘテロシクリルでもある）の化合物、またはその塩、または１個もしくはそれ以上の原子がそれらの安定な非放射性アイソトープに置き換えられている化合物、特にその製薬的に許容しうる塩は、レニン阻害特性を有し、高血圧の処置用医薬として使用され得る。
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Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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【課題】脱毛症患者に対して美容的に許容可能な発毛をより速くもたらすことのできる化合物のための技術の提供。
【解決手段】新規のベンゾニトリル類がアンドロゲン受容体調節剤として作用し、皮脂の過剰な分泌を減らし、かつ、発毛を促す。 （もっと読む）