説明

コレステリルエステル伝達タンパク質活性を阻害するのに有用な(R)−キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノール

【課題】コレステリルエステル伝達タンパク(CETP;血漿脂質伝達タンパク質I)の阻害剤として有用な置換アリール及びヘテロアリール(R)−キラルハロゲン化1−置換アミノ(n+1)アルカノール化合物、組成物、並びに、アテローム硬化症及びそのほかの冠動脈疾患を治療の提供。
【解決手段】キラル及びアキラルな中間体から高収率な立体選択性方法により、キラルなハロゲン化された1−置換アミノ−(n+1)−アルカノールを含んでなる化合物を製造する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

〔式中、
nは、1〜4から選択される整数であり;
Xは、オキシであり;
1 は、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシメチル、及びハロアルケニルオキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化2】

であり;
16は、ヒドリド;アルキル;アシル;アロイル;ヘテロアロイル;トリアルキルシリル;及び共有単結合と、R4 、R8 、R9 及びR13からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して5〜10の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する1〜4原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー;からなる群から選択され;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;
3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つ以下がO及びSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;
2 は、ヒドリド、アリール、アラルキル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ジシアノアルキル、及びカルボアルコキシシアノアルキルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、アリール、アラルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ヘテロアリール、アルケニルオキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yは、共有単結合、(C(R14)2) q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH(R14))g −W−(CH(R14))p (式中、g及びpは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
14は、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され;
Zは、共有単結合、(C(R152q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH(R15))j −W−(CH(R15)) k(式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
Wは、O、C(O)、C(S)、C(O)N(R14)、C(S)N(R14)、(R14)NC(O)、(R14)NC(S)、S、S(O)、S(O)2、S(O)2N(R14)、(R14)NC(O)2、及びN(R14)からなる群から選択され、但し、R14はシアノとは別のものであり;
15は、ヒドリド、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アルコキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から選択され;
4 、R5 、R6 、R7 、R8 、R9 、R10、R11、R12、及びR13は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され、但し、R4 、R5 、R6 、R7 、R8 、R9 、R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立に、炭素の4価性、窒素の3価性、硫黄の2価性、及び酸素の2価性を維持するのように選択され;
4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、R7 とR8 、R9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ3〜6の連続原子を有する線状部分を形成して、5〜8の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、5〜8の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるR4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、及びR7 とR8 からなる群の1つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるR9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13からなる群の1つ以下が同時に使用され;
4 とR9 、R4 とR13、R8 とR9 、及びR8 とR13は、それぞれ独立に、スペーサー対を形成するように選択され、その際、前記スペーサー対は、一緒になって、線状部分を形成し、前記線状部分は、5〜8の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環及び5〜6の連続メンバーを有するヘテロアリール環からなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるR4 とR9 、R4 とR13、R8 とR9 、及びR8 とR13からなる群の1つ以下が同時に使用される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項2】
請求項1の化合物であって、式:
【化3】

〔式中、
nは、1〜3から選択される整数であり;
Xは、オキシであり;
16は、ヒドリド及び;共有単結合と、R4 、R8 、R9 及びR13からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して5〜10の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する1〜4原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー;からなる群から選択され;
1 は、ハロアルキル及びハロアルコキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化4】

であり;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;
3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;
2 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
Zは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13は、ヒドリド、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され;
4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、R7 とR8 、R9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ3〜6の連続原子を有する線状部分を形成して、5〜8の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、5〜8の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるR4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、及びR7 とR8 からなる群の1つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるR9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13からなる群の1つ以下が同時に使用される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項3】
請求項2の化合物であって、式:
【化5】

〔式中、
nは、1〜3から選択される整数であり;
16は、ヒドリド及び;共有単結合と、R4 、R8 、R9 及びR13からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して5〜10の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する1〜4原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー;からなる群から選択され;
1 は、ハロアルキル及びハロアルコキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化6】

であり;
2 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
Zは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13は、ヒドリド、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され;
4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、R7 とR8 、R9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ3〜6の連続原子を有する線状部分を形成して、5〜8の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、5〜8の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるR4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、及びR7 とR8 からなる群の1つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるR9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13からなる群の1つ以下が同時に使用される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項4】
請求項3の化合物であって、
nが1の整数であり;
16が、R4 、R8 、R9 又はR13と一緒になって、共有単結合、CH2 、CH(CH3)、CF2 、C(O)、C(S)、及びSO2 からなる群から選択されるスペーサーを形成し;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Apc)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apcは式(II−PC)及びQpは式 (III −P);
【化7】

であり;
2 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、ビニル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Apc)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、メチル、エチル、ビニル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Apc)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、共有単結合、オキシ、メチレンオキシ、メチレン、及びエチレンからなる群から選択され;
Zが、共有単結合、オキシ、メチレンオキシ、メチレン、及びエチレンからなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、4−アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−2−ニトロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、5−ブロモ−2−ピリジルオキシ、4−ブトキシフェノキシ、クロロ、3−クロロベンジル、2−クロロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロベンジル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、3−クロロ−2−フルオロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、4−クロロベンジルオキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、2−シアノ−3−ピリジルオキシ、4−シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、2,4−ジフルオロベンジルオキシ、3,4−ジフルオロベンジルオキシ、2,5−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、4−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルベンジル、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、2,2−ジメチルプロポキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、1,3−ジオキサン−2−イル、エトキシ、4−エトキシフェノキシ、4−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、フルオロ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、4−フルオロ−3−メチルベンゾイル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−フルオロ−2−ピリジルオキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、3−ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシカルボニルブトキシ、3−メトキシカルボニル−2−プロペニルオキシ、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニルアミノ、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニルチオ、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、フェニルスルホニル、4−プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、sec-ブチル、4−sec-ブチルフェノキシ、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,3,5−トリフルオロベンジルオキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,4−トリフルオロフェニル、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ペンタフルオロエチル、及び1,1,2,2−テトラフルオロエトキシからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項5】
請求項4の化合物であって、
16が、R4 、R8 、R9 又はR13と一緒になって、共有単結合を形成し;
nが1の整数であり;
1 が、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Apc)Qpの両方よりも高い
Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apcは式(II−PC)及びQpは式 (III −P);
【化8】

であり;
2 が、ヒドリド及びフェニルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Apc)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、及びジフルオロメチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Apc)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、シクロペンチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、2−フリル、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項6】
請求項3の化合物であって、
nが、1及び2から選択される整数であり;
1 が、ハロアルキル及びハロアルコキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化9】

であり;
16がヒドリドであり;
2 が、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、共有単結合、オキシ、及びC1 〜C2 アルキレンからなる群から選択され;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項7】
請求項6の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQは式 (III −P);
【化10】

であり;
2 が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、メチル、エチル、ビニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、メチレン及びエチレンからなる群から選択され;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、4−アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−2−ニトロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、5−ブロモ−2−ピリジルオキシ、4−ブトキシフェノキシ、クロロ、3−クロロベンジル、2−クロロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロベンジル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、3−クロロ−2−フルオロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、4−クロロベンジルオキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、2−シアノ−3−ピリジルオキシ、4−シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、2,4−ジフルオロベンジルオキシ、3,4−ジフルオロベンジルオキシ、2,5−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、4−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルベンジル、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、2,2−ジメチルプロポキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、1,3−ジオキサン−2−イル、エトキシ、4−エトキシフェノキシ、4−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、フルオロ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、4−フルオロ−3−メチルベンゾイル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−フルオロ−2−ピリジルオキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、3−ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシカルボニルブトキシ、3−メトキシカルボニル−2−プロペニルオキシ、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニルアミノ、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニルチオ、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、フェニルスルホニル、4−プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、sec-ブチル、4−sec-ブチルフェノキシ、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,3,5−トリフルオロベンジルオキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,4−トリフルオロフェニル、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項8】
請求項7の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化11】

であり;
2 が、ヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、及びクロロジフルオロメチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、4−ブトキシフェノキシ、3−クロロベンジルオキシ、2−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピルメトキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、3−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、3−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項9】
請求項6の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルであり、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化12】

であり;
2 が、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アリール、及びハロアルコキシからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが共有単結合であり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項10】
請求項9の化合物であって、
nが1の整数であり;
1 が、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され;
16がヒドリドであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yが共有単結合であり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項11】
請求項6の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルせあり、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化13】

であり;
2 が、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アリール、及びハロアルコキシからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがオキシであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項12】
請求項11の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 が、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがオキシであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエチル、及びトリフルオロメチルからなる群から選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項13】
請求項6の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルせあり、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化14】

であり;
2 が、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アリール、及びハロアルコキシからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項14】
請求項13の化合物であって、
nが1の整数であり;
1 が、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、
但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Apは式(II−P)及びQpは式 (III −P);
【化15】

であり;
16がヒドリドであり;
2 が、ヒドリド及びフェニルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、及びジフルオロメチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、シクロペンチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、2−フリル、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項15】
請求項2の化合物であって、式:
【化16】

〔式中、
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 は、それぞれ炭素であり、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、それぞれ炭素であり、但し、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 が、C、O、S、共有結合、及びNからなる群から独立に選択されるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;
nは、1及び2から選択される整数であり;
Xは、オキシであり;
16は、ヒドリド及び;共有単結合と、R4 、R8 、R9 及びR13からなる群から選択されるいずれかの芳香族置換基の結合点に連結して5〜10の連続メンバーを有するヘテロシクリル環を形成する1〜4原子の鎖長を有する線状スペーサー部分とからなる群から選択されるスペーサー;からなる群から選択され;
1 は、ハロアルキル及びハロアルコキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化17】

であり;
2 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアリール、ペルハロアラルキル、ペルハロアリールオキシアルキル、及びヘテロアリールからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(Ap)Qpの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 は、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(Ap)Qpは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
Zは、共有単結合、(CH2)q (式中、qは1及び2から選択される整数である)、及び(CH2)j −O−(CH2)k (式中、j及びkは0及び1から独立に選択される整数である)からなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13は、ヒドリド、ハロ、ハロアルキル、及びアルキルからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12は、ヒドリド、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アロイルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロシクリル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、ヘテロシクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、ヘテロアラルキニル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロシクリル、部分飽和ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立に選択され;
4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、R7 とR8 、R9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13は、スペーサー対を形成するように独立に選択され、その際、スペーサー対は、一緒になって、前記スペーサー対メンバーの結合点を繋ぐ3〜6の連続原子を有する線状部分を形成して、5〜8の連続メンバーを有するシクロアルケニル環、5〜8の連続メンバーを有する部分飽和ヘテロシクリル環、5〜6の連続メンバーを有するヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対であるR4 とR5 、R5 とR6 、R6 とR7 、及びR7 とR8 からなる群の1つ以下が同時に使用され、そして、スペーサー対であるR9 とR10、R10とR11、R11とR12、及びR12とR13からなる群の1つ以下が同時に使用される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項16】
請求項15の化合物であって、
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 がそれぞれ炭素であり、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 が、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、それぞれ炭素であり、但し、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 が、C、O、S、共有結合、及びNからなる群から独立に選択されるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
16が、R4 、R8 、R9 又はR13と一緒になって、共有単結合、CH2 、CH(CH3)、CF2 、C(O)、C(S)、及びSO2 からなる群から選択されるスペーサーを形成し;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化18】

であり;
2 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、ビニル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、メチル、エチル、ビニル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、共有単結合、オキシ、メチレンオキシ、メチレン、及びエチレンからなる群から選択され;
Zが、共有単結合、オキシ、メチレンオキシ、メチレン、及びエチレンからなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、4−アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−2−ニトロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、5−ブロモ−2−ピリジルオキシ、4−ブトキシフェノキシ、クロロ、3−クロロベンジル、2−クロロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロベンジル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、3−クロロ−2−フルオロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、4−クロロベンジルオキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、2−シアノ−3−ピリジルオキシ、4−シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、2,4−ジフルオロベンジルオキシ、3,4−ジフルオロベンジルオキシ、2,5−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、4−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルベンジル、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、2,2−ジメチルプロポキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、1,3−ジオキサン−2−イル、エトキシ、4−エトキシフェノキシ、4−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、フルオロ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、4−フルオロ−3−メチルベンゾイル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−フルオロ−2−ピリジルオキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、3−ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシカルボニルブトキシ、3−メトキシカルボニル−2−プロペニルオキシ、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニルアミノ、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニルチオ、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、フェニルスルホニル、4−プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、sec-ブチル、4−sec-ブチルフェノキシ、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,3,5−トリフルオロベンジルオキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,4−トリフルオロフェニル、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ペンタフルオロエチル、及び1,1,2,2−テトラフルオロエトキシからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項17】
請求項15の化合物であって、
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 がそれぞれ炭素であり、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 が、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、それぞれ炭素であり、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の少なくとも1つは、O、S及びNからなる群から独立に選択され、その際、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 が、C、O、S、共有結合、及びNからなる群から独立に選択されるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;
nが1及び2から選択される整数であり;
Xがオキシであり;
1 が、ハロアルキル及びハロアルコキシメチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化19】

であり;
16がヒドリドであり;
2 が、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アリール、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、共有単結合、オキシ、及びC1 〜C2 アルキレンからなる群から選択され;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項18】
請求項17の化合物であって、
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
16がヒドリドであり;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化20】

であり;
2 が、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ビニル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、メチル、エチル、ビニル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yが、共有単結合、メチレン、エチレン、及びオキシからなる群から選択され;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、4−アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−2−ニトロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、5−ブロモ−2−ピリジルオキシ、4−ブトキシフェノキシ、クロロ、3−クロロベンジル、2−クロロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロベンジル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、3−クロロ−2−フルオロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、4−クロロベンジルオキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、2−シアノ−3−ピリジルオキシ、4−シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、2,4−ジフルオロベンジルオキシ、3,4−ジフルオロベンジルオキシ、2,5−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、4−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルベンジル、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、2,2−ジメチルプロポキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、1,3−ジオキサン−2−イル、エトキシ、4−エトキシフェノキシ、4−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、フルオロ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、4−フルオロ−3−メチルベンゾイル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−フルオロ−2−ピリジルオキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、3−ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシカルボニルブトキシ、3−メトキシカルボニル−2−プロペニルオキシ、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニルアミノ、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニルチオ、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、フェニルスルホニル、4−プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、sec-ブチル、4−sec-ブチルフェノキシ、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,3,5−トリフルオロベンジルオキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,4−トリフルオロフェニル、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項19】
請求項18の化合物であって、
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化21】

であり;
16がヒドリドであり;
2 が、ヒドリド、メチル、エチル、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、ジフルオロメチル、及び2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、フェニル、4−トリフルオロメチルフェニル、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、及びクロロジフルオロメチルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、4−ブトキシフェノキシ、3−クロロベンジルオキシ、2−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピルメトキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、3−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、3−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項20】
請求項17の化合物であって、
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 がそれぞれ炭素であり;
3 、D4 、J3 、J4 及びK2 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下が共有結合であり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がOであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つ以下がSであり;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の2つがO及びSであるときは、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つは共有結合でなければならず;D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の4つ以下がNであり;そして、D3 、D4 、J3 、J4 及びK2 の1つはO、S及びNからなる群から選択され;
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルであり、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化22】

であり;
2 が、ヒドリド、アルキル、アリール、ハロアルキル、及びハロアルコキシからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
YがC1 〜C2 アルキレンであり;
Zが共有単結合であり;
14がヒドリドであり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、及びヘテロアリールオキシアルキルなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項21】
請求項17の化合物であって、
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 がそれぞれ炭素であり;
1 、D2 、J1 、J2 及びK1 は、C、N、O、S及び共有結合からなる群から独立に選択され、但し、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下が共有結合であり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がOであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つ以下がSであり;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の2つがO及びSであるときは、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つは共有結合でなければならず;D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の4つ以下がNであり;そして、D1 、D2 、J1 、J2 及びK1 の1つはO、S及びNからなる群から選択され;
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルであり、但し、R1 は、R2 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、ここで、Aは式(II)及びQは式 (III);
【化23】

であり;
2 が、ヒドリド、アルキル、アリール、ハロアルキル、及びハロアルコキシからなる群から選択され、但し、R2 は、R1 及び(CHR3)n −N(A)Qの両方よりも低い Cahn-Ingold-Prelog システムランキングを有し;
3 が、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、(CHR3)n −N(A)Qは、R1 よりも低い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し、かつR2 よりも高い Cahn-Ingold-Prelog 立体化学システムランキングを有し;
YがC1 〜C2 アルキレンであり;
Zが共有単結合であり;
14がヒドリドであり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12が、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、及びヘテロアリールオキシアルキルなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項22】
請求項20又は21の化合物であって、
nが1の整数であり;
Xがオキシであり;
1 が、トリフルオロメチル及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され;
16がヒドリドであり;
2 がヒドリドであり;
3 が、ヒドリド、メチル、トリフルオロメチル、及びジフルオロメチルからなる群から選択され;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、シクロペンチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、2−フリル、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、イソブチル、イソプロポキシ、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項23】
式:
【化24】

〔式中、
nは、1及び2から選択される整数であり;
1 は、ハロアルキル及びハロアルコキシアルキルからなる群から選択され;
16は、ヒドリドであり;
2 は、ヒドリドであり;
3 は、ヒドリドであり;
Yは、共有単結合及びC1 〜C2 アルキレンからなる群から選択され;
Zは、共有単結合及びC1 〜C2 アルキレンからなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13は、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12は、ペルハロアリールオキシ、N−アリール−N−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルチオ、ヒドロキシアルコキシ、カルボキサミドアルコキシ、アルコキシカルボニルアルコキシ、アルコキシカルボニルアルケニルオキシ、アラルカノイルアルコキシ、アラルケノイル、N−アリールカルボキサミドアルコキシ、シクロアルキルカルボニル、シアノアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルキルアリール、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオ、及びヘテロアリールスルホニルからなる群から独立に選択される。〕
を有する化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項24】
請求項23の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
Xがオキシであり;
1 が、トリフルオロメチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yが、メチレン及びエチレンからなる群から選択され;
Zが、共有単結合及びメチレンからなる群から選択され;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、4−アミノフェノキシ、ベンゾイル、ベンジル、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−2−ニトロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、5−ブロモ−2−ピリジルオキシ、4−ブトキシフェノキシ、クロロ、3−クロロベンジル、2−クロロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロベンジル、3−クロロ−4−フルオロフェニル、3−クロロ−2−フルオロベンジルオキシ、3−クロロベンジルオキシ、4−クロロベンジルオキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、2−シアノ−3−ピリジルオキシ、4−シアノフェノキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピル、シクロプロピルメトキシ、シクロプロポキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、2,4−ジフルオロベンジルオキシ、3,4−ジフルオロベンジルオキシ、2,5−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、4−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルベンジル、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、2,2−ジメチルプロポキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、1,4−ジオキサン−2−イル、1,3−ジオキサン−2−イル、エトキシ、4−エトキシフェノキシ、4−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、フルオロ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロ−3−メチルフェニル、4−フルオロ−3−メチルベンゾイル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−2−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、4−フルオロ−2−ピリジルオキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、3−ヨードベンジルオキシ、イソブチル、イソブチルアミノ、イソブトキシ、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、イソプロピル、4−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、4−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシカルボニルブトキシ、3−メトキシカルボニル−2−プロペニルオキシ、4−メトキシフェニル、3−メトキシフェニルアミノ、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、4−ニトロフェニルチオ、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、フェニルスルホニル、4−プロパノイルフェノキシ、プロポキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、sec-ブチル、4−sec-ブチルフェノキシ、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,3,5−トリフルオロベンジルオキシ、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2,4−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,4−トリフルオロフェニル、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項25】
請求項24の化合物であって、
nが1の整数であり;
1 が、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、及びペンタフルオロエチルからなる群から選択され;
16がヒドリドであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 及びR10が、ベンジルオキシ、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−ブロモ−3−フルオロフェノキシ、3−ブロモベンジルオキシ、4−ブロモフェノキシ、4−ブトキシフェノキシ、3−クロロベンジルオキシ、2−クロロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、4−クロロ−3−メチルフェノキシ、2−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロフェノキシ、3−クロロ−4−エチルフェノキシ、3−クロロ−4−メチルフェノキシ、3−クロロ−4−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−フルオロフェノキシ、4−クロロフェニルアミノ、5−クロロ−3−ピリジルオキシ、シクロブトキシ、シクロブチル、シクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、シクロペンチル、シクロペンチルカルボニル、シクロプロピルメトキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェノキシ、2,4−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロフェニル、3,5−ジクロロベンジル、3,4−ジクロロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェノキシ、2,3−ジフルオロベンジルオキシ、3,5−ジフルオロベンジルオキシ、ジフルオロメトキシ、3,5−ジフルオロフェノキシ、3,4−ジフルオロフェニル、2,3−ジフルオロフェノキシ、2,4−ジフルオロフェノキシ、2,5−ジフルオロフェノキシ、3,5−ジメトキシフェノキシ、3−ジメチルアミノフェノキシ、3,4−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルベンジルオキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、1,3−ジオキサン−2−イル、3−エチルベンジルオキシ、3−エチルフェノキシ、4−エチルアミノフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルベンジル、4−フルオロベンジルオキシ、2−フルオロ−3−メチルフェノキシ、3−フルオロ−4−メチルフェノキシ、3−フルオロフェノキシ、3−フルオロ−2−ニトロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、3−フルオロ−5−トリフルオロメチルベンジルオキシ、2−フルオロフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、2−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フルオロベンジルオキシ、4−フルオロフェニルアミノ、2−フルオロ−4−トリフルオロメチルフェノキシ、2−フリル、3−フリル、ヘプタフルオロプロピル、1,1,1,3,3,3−ヘプタフルオロプロピル、2−ヒドロキシ−3,3,3−トリフルオロプロポキシ、イソブトキシ、イソブチル、3−イソキサゾリル、4−イソキサゾリル、5−イソキサゾリル、イソプロポキシ、3−イソプロピルベンジルオキシ、3−イソプロピルフェノキシ、イソプロピルチオ、4−イソプロピル−3−メチルフェノキシ、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、3−メトキシベンジル、4−メトキシフェニルアミノ、3−メチルベンジルオキシ、4−メチルベンジルオキシ、3−メチルフェノキシ、3−メチル−4−メチルチオフェノキシ、4−メチルフェノキシ、1−メチルプロポキシ、2−メチル−5−ピリジルオキシ、4−メチルチオフェノキシ、2−ナフチルオキシ、2−ニトロフェノキシ、4−ニトロフェノキシ、3−ニトロフェニル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、ペンタフルオロエチル、ペンタフルオロエチルチオ、2,2,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,3,3,3−ペンタフルオロプロピル、1,1,2,2,3−ペンタフルオロプロピル、フェノキシ、フェニルアミノ、1−フェニルエトキシ、4−プロピルフェノキシ、4−プロポキシフェノキシ、チオフェン−3−イル、tert−ブトキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、4−tert−ブチルフェノキシ、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、テトラヒドロフラン−2−イル、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、チアゾール−2−イル、チアゾール−4−イル、チアゾール−5−イル、チオフェン−2−イル、2,2,2−トリフルオロエトキシ、2,2,2−トリフルオロエチル、3,3,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル、トリフルオロメトキシ、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、4−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、トリフルオロメチル、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、3−トリフルオロメチルベンジル、3,5−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、4−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェノキシ、3−トリフルオロメチルフェニル、2,3,4−トリフルオロフェノキシ、2,3,5−トリフルオロフェノキシ、3,4,5−トリメチルフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、3−トリフルオロメチルチオフェノキシ、3−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、クロロ、フルオロ、ヒドリド、ペンタフルオロエチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド、フルオロ、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項26】
請求項23の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 、R6 、R7 、R10、R11、及びR12は、ペルハロアリールオキシ、N−アリール−N−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルチオ、ヒドロキシアルコキシ、アラルカノイルアルコキシ、アラルケノイル、シクロアルキルカルボニル、シアノアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、及びヘテロアリールオキシアルキルからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項27】
請求項26の化合物であって、
nが1の整数であり;
16がヒドリドであり;
1 がハロアルキルであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
5 が、ペルハロアリールオキシ、N−アリール−N−アルキルアミノ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルチオ、ヒドロキシアルコキシ、アラルカノイルアルコキシ、アラルケノイル、シクロアルキルカルボニル、シアノアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アリールアミノ、アリールチオ、アロイル、アリールスルホニル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロアリールオキシ、アルコキシ、アラルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルキルアルカノイル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、ヒドロキシハロアルキル、ヘテロアラルコキシ、及びヘテロアリールオキシアルキルからなる群から選択され;
10が、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、アルキルチオ、アルコキシ、アラルキル、アルキル、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、ヘテロアリール、シクロアルキル、ハロアルキルチオ、及びヒドロキシハロアルキルからなる群から選択され;
6 及びR11が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びハロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項28】
請求項27の化合物であって、
nが1の整数であり;
1 がトリフルオロメチルであり;
16がヒドリドであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、シクロペンチル、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、2−フリル、1,1−ビス−トリフルオロメチル−1−ヒドロキシメチル、ペンタフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメチルチオからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項29】
請求項28の化合物であって、
nが1の整数であり;
1 がトリフルオロメチルであり;
16がヒドリドであり;
2 がヒドリドであり;
3 がヒドリドであり;
Yがメチレンであり;
Zが共有単結合であり;
4 、R8 、R9 、及びR13が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択され;
5 が、5−ブロモ−2−フルオロフェノキシ、4−クロロ−3−エチルフェノキシ、2,3−ジクロロフェノキシ、3,4−ジクロロフェノキシ、3−ジフルオロメトキシフェノキシ、3,5−ジメチルフェノキシ、3,4−ジメチルフェノキシ、3−エチルフェノキシ、3−エチル−5−メチルフェノキシ、4−フルオロ−3−メチルフェノキシ、4−フルオロフェノキシ、3−イソプロピルフェノキシ、3−メチルフェノキシ、3−ペンタフルオロエチルフェノキシ、3−tert−ブチルフェノキシ、3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ、2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)、3−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、3−トリフルオロメトキシフェノキシ、3−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び3−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され;
10が、1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエチル、及びトリフルオロメチルからなる群から独立に選択され;
6 及びR11が、フルオロ及びヒドリドからなる群から独立に選択され;
7 及びR12が、ヒドリド及びフルオロからなる群から独立に選択される
化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項30】
請求項23の化合物であって、;
(2R)−3−〔〔3−(3−トリフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−(2−フリル)フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2,3−ジクロロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−フルオロ−5−ブロモフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;(2R)−3−〔〔3−〔3−(ペンタフルオロエチル)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−t−ブチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフトキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(N,N−ジメチルアミノ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメトキシ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジメチルフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチルチオ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジフルオロフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
3−〔〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕〔3−〔シクロヘキシルメトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
3−〔〔3−(2−ジフルオロメトキシ−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−トリフルオロメチル−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(3−トリフルオロメチルチオ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−(2−フリル)フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2,3−ジクロロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−フルオロ−5−ブロモフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(ペンタフルオロエチル)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−t−ブチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフトキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(N,N−ジメチルアミノ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメトキシ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジメチルフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチルチオ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジフルオロフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔シクロヘキシルメトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−ジフルオロメトキシ−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−トリフルオロメチル−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(3−トリフルオロメチルチオ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−トリフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ペンタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−(2−フリル)フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2,3−ジクロロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−フルオロ−5−ブロモフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(ペンタフルオロエチル)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−t−ブチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフトキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(フェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(N,N−ジメチルアミノ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロエチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメトキシ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジメチルフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチルチオ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジフルオロフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕〔3−〔シクロヘキシルメトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−ジフルオロメトキシ−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(3−トリフルオロメチルチオ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔3−(ヘプタフルオロプロピル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−トリフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−(2−フリル)フェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2,3−ジクロロフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−フルオロ−5−ブロモフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(ペンタフルオロエチル)フェノキシ〕フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−t−ブチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−メチルフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフトキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(フェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(N,N−ジメチルアミノ)フェノキシ〕フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメトキシ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチル)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジメチルフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチルチオ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジフルオロフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔シクロヘキシルメトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−ジフルオロメトキシ−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−トリフルオロメチル−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(3−トリフルオロメチルチオ)フェノキシ〕フェニル〕〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−トリフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−シクロプロピルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−(2−フリル)フェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2,3−ジクロロフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−フルオロフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−メチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−フルオロ−5−ブロモフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェノキシ〕フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(ペンタフルオロエチル)フェノキシ〕フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−エチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−t−ブチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−メチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(5,6,7,8−テトラヒドロ−2−ナフトキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(フェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−〔3−(N,N−ジメチルアミノ)フェノキシ〕フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメトキシ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジメチルフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3−(トリフルオロメチルチオ)フェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔〔3,5−ジフルオロフェニル〕メトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕〔3−〔シクロヘキシルメトキシ〕フェニル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−ジフルオロメトキシ−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(2−トリフルオロメチル−4−ピリジルオキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(3−ジフルオロメトキシフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔〔3−(3−トリフルオロメチルチオ)フェノキシ〕フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール;
(2R)−3−〔〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル〕〔2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル〕メチル〕アミノ〕−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノール
からなる群から独立に選択される化合物又は薬学的に許容できるその塩。
【請求項31】
請求項1〜30のいずれか1項に記載の化合物を薬学的に許容できるキャリアと一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項32】
請求項1〜30のいずれか1項に記載の化合物を治療有効量含む、冠状動脈疾患又は他のCETP媒介障害を治療するための医薬組成物。
【請求項33】
請求項1〜30のいずれか1項に記載の化合物を治療有効量含む、冠状動脈疾患又は他のCETP媒介障害を予防するための医薬組成物。
【請求項34】
請求項1〜30のいずれか1項に記載の化合物を治療有効量含む、脳血管偶発症候(CVA)を予防するための医薬組成物。
【請求項35】
請求項1〜30のいずれか1項に記載の化合物を治療有効量含む、患者の異脂肪血症 (dyslipidemia) を予防又は治療するための医薬組成物。

【公開番号】特開2007−112804(P2007−112804A)
【公開日】平成19年5月10日(2007.5.10)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−305077(P2006−305077)
【出願日】平成18年11月10日(2006.11.10)
【分割の表示】特願2000−572186(P2000−572186)の分割
【原出願日】平成11年9月23日(1999.9.23)
【出願人】(502427323)ファルマシア・コーポレーション (67)
【Fターム(参考)】