【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

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殺虫性化合物

本発明は、式（Ｉ）のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。

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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】βアミロイド蛋白の産生・分泌の阻害作用を有し、βアミロイド蛋白の産生・分泌異常に関連する各種疾患の予防・治療に有効な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、各々、ハロゲンを置換基として有していてもよい、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル基、又はＣ３〜Ｃ７シクロアルキル基を示し；Ｒ^２は、置換基を有する６員の含窒素単環性芳香族複素環基、又は、置換基を有する９又は１０員の含窒素二環性複素環基を示し；Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はシアノ基を示し；ｎは０、１又は２を示す。］で表される化合物、その塩。 （もっと読む）

【課題】６位に少なくとも１個のフッ素原子が置換したハロアルキル基を有し、２位に置換基を有する新規ピリジン化合物の製造法の提供。
【解決手段】式（３）


（式中、Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ２、Ｒ３はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、Ｃ_１〜６ハロアルキル基を表す。）で表される化合物とハロゲン化剤またはスルホニル化剤を反応させることにより、式（５）


（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は前記と同じ意味を表す。Ｙ１はハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ基等を表わす。）で表される化合物を製造する。更にアルキル化剤を反応させることにより、２−アルキルピリジン誘導体とすることもできる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明は、生体分子、特にペプチドの［¹⁸Ｆ］フッ素化のための試薬及び方法に関する。こうして得られる¹⁸Ｆ標識化合物は、放射性医薬品として、具体的には陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）で使用するための放射性医薬品として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）及びその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧、心臓血管疾患、副腎の不均衡又はうつ病のような疾患の治療及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。

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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

【課題】高い殺虫効果を有する殺虫剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、A１〜A4はそれぞれ炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2はそれぞれ、水素原子、置換されていても良いアルキル基等を示し、G1、G2はそれぞれ、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基などを示し、nは０から４の整数を示し、Q１、Q2は置換されていても良いフェニル基または複素環基等であることを示す。）で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を調製する方法に関し、この方法において、一般式（ＩＶ）の化合物を水素化して対応する一般式（ＩＩＩ）の２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を形成する。基Ａ、Ｒ^１、およびＲ^２は、明細書中で示される意味を有する。

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亜鉛アミド類の製造及び使用。本発明は、一般式Ｒ^１Ｒ^２Ｎ−ＺｎＹＬｉＹの試薬に関する。 （もっと読む）

ハロゲン化アミノピリジン等の、化学式（Ｉ）のニトロピリジン誘導体、その塩およびその前駆体の調製方法を開示している。Ｒ_１は、アミノ基、ヒドロキシル基、アシル基、アルキルアミノ基、ハロゲン原子、‐ＮＨ‐Ｃ（Ｏ）‐Ｒ_３から選択され、Ｒ_３は、１から６個の炭素原子を有する分岐鎖または直鎖アルキル基、あるいは３から６個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、Ｒ_２は、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、およびアルコキシ基から選択される。
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【課題】アセトアミジン誘導体を高収率で製造する方法の提供。
【解決手段】２−クロロ−５−クロロメチルピリジンと、Ｎ−シアノ−Ｎ−メチルアセトアミジンとを炭酸カリウム等の脱酸剤、４級アンモニウム塩、及び沃素イオンの存在下、かつ、脱酸剤を2回又は複数回に分けて添加して反応させ、式（III）


で表されるＮ−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ−シアノ−メチルアセトアミジンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ｒ、ＹおよびＧは上で示した意味を有する。）の化合物の殺虫剤および／または殺ダニ剤および／または殺菌剤としての使用に関する。
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