本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹及びＲ²の定義が本明細書中に与えられる、一般式Ｉを有する化合物の使用に関するものである。式Ｉの化合物は、様々なγ−セクレターゼ調節因子を合成するうえで有用である。γ−セクレターゼ調節因子はアルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連する疾患の治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）の新規な芳香族化合物（式中、Ａ¹，Ａ²，Ａ³，Ａ⁴，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ⁵，Ｇ¹，Ｇ²，Ｑ¹，Ｑ²，Ｙ¹，Ｙ²，Ｙ³及びＹ⁴は、請求項１に規定される通りである）、又はその塩若しくはＮ−オキシド。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、それらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性又は殺軟体動物性組成物、並びに昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物の害虫を防除及び制御するためにそれらを用いる方法に関する。
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【課題】耐久性、発光効率が良好な有機電界発光素子を提供すること。
【解決手段】一対の電極間に少なくとも、一般式（１）で表されるシラン誘導体及び４座配位子を有する白金錯体を含有することを特徴とする有機電界発光素子。


Ｒ^１０１〜Ｒ^１０４は水素原子または置換基を表す。Ｒ^１０５〜Ｒ^１０8は水素原子または置換基を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、ｎ、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ及びＲ^２〜Ｒ^５は、明細書及び特許請求の範囲中の定義と同義である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるそれらの塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質代謝異常症、肥満、高血圧、心血管疾患、副腎の不均衡又は鬱病などの疾患の治療及び／又は予防のために有用なグルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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式Ｉの錯体を含む新規の有機白金発光団が記載される。発光団は、有機発光ダイオードにおける発光構成成分としての適用を有する。
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一般式（ＩＶ）の化合物を還元して一般式（ＩＩＩ）の対応する２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体とする２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体の調製方法が開示されている。ここで、基Ａは、明細書中に記載されている意味を有する。

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一般式（ＩＶ）の化合物が、対応する一般式（ＩＩＩ）の２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体に水素化され、Ａ基が記載中に説明されたような意味を有する、２，２−ジフルオロエチルアミン誘導体を製造する方法が開示される。

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【課題】 除草剤として有用なＮ−（トリアゾロアジニル）アリールスルホンアミド化合物の合成中間体を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）等を示し；ＢはＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）_２等を示し；ＤはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２又はＣＦ_３等を示す、
のピリジン−３−スルホニルクロリド化合物。 （もっと読む）

【課題】殺虫、殺ダニ作用を有する農薬成分として有用なα-不飽和アミン化合物の精製方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、R¹は、水素原子、C_1-4アルキル基等を表し、R²は、水素原子、C_1-4アルキル基等を表し、R³は、水素原子、C_1-5アルキル基等を表す。）で示されるα-不飽和アミン化合物の粗製物から式（１）の化合物を水で抽出する工程、および当該工程で得られた式（１）の化合物を含む水溶液から式（１）のα-不飽和アミン化合物をピリジン系溶媒で抽出して式（１）の化合物のピリジン系溶媒溶液を得る工程からなる式（１）のα-不飽和アミン化合物の精製方法。 （もっと読む）

【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な４−（４−ピリジル）−ベンズアミドに関する。該化合物Ｉは貴重な治療特性を有し、特に、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。Ｒ^１およびＲ^２は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシまたはＣ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシであり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノまたはジ−（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）−アミノであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル、アリールまたはアリール−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルであり；Ｒ^８は、式−Ｘ−Ｗの基であり、式中、Ｘは、単結合、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキレンまたはＣ_１−Ｃ_４−アルキレン−Ｏ−であり、ここで最後に述べた３種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基によって置換および／または酸素原子によって遮断されていてよく、Ｗは、フェニル、ならびに環員として、Ｏ、ＳおよびＮから選択される１個、２個または３個のヘテロ原子ならびに任意に１個または２個のカルボニル基を含有する、５員または６員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり；Ｒ^９は、式−Ｙ−Ｚの基であり、式中、Ｚは、水素、ハロゲン、ＯＲ^１１、ＮＲ^１２Ｒ^１３、Ｓ（Ｏ）_ｍ−Ｒ^１４、１個、２個、３個もしくは４個のＲ^１５置換基を担持してよいフェニル、または５員もしくは６員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり；Ｙは、部分的もしくは完全にハロゲン化および／またはヒドロキシル基および／もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のＣ_１Ｃ_４−アルキレンであり、またはＺが、フェニルもしくは上記で定義した通りの５員もしくは６員の複素環である場合、Ｙは単結合であってもよい。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｌ、Ｘ、ｎ及びｏが、本明細書に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に良好な親和性を有することが見出された。この化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、薬物乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温ホメオスタシスの異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害の処置のために使用しうる。
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Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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様々な有用な材料の合成における化合物および成分として工業的に使用される、２，６−ジアミノピリジンなどのジアミノピリジンおよび関連化合物の合成方法が提供される。この合成は、銅源の存在下における塩素−アンモニア置換によって進行する。 （もっと読む）

本発明は、高収率および高純度の５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、５−フルオロ−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のＧＳＫ−３阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件：ｉ．Ｐｄ（ＯＡｃ）_２、ＰＰｈ_３、Ｅｔ_３Ｎ、Ｈ_２ＣＯ_２；ｉｉ．１）（ＣＯＣｌ）_２、ＣＨ_２Ｃｌ_２、ｃａｔ．ＤＭＦ；２）ＮＨ３（ｇ）、ジオキサン、ｉｉｉ．ＴＦＡＡ、Ｅｔ３Ｎ、ＣＨ_２Ｃｌ_２、０℃；ｉｖ．Ｈ_２ＮＮＨ_２．Ｈ_２Ｏ、ｎ−ブタノール、還流。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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