本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書中と同義である）のジカルボキサミド誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、血液凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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本発明は、アミノ基を含むチオール/ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール/ジスルフィド蛍光着色剤、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらす。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ＰＰＡＲαアゴニスト作用を有し、高脂血症の予防および／または治療薬として有用な化合物を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）で示される化合物が優れたＰＰＡＲαアゴニスト作用を有すると共に脂質低下作用を示すことを見出し、本発明を完成した。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れた新規なコラーゲン産生抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）に記載の化合物またはその塩を有効成分として含有するコラーゲン産生抑制剤を提供する：


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、新規一級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＸは、明細書に明記されている定義を有する。）、これらを調製するための方法及び中間体並びに有害生物を駆除するためのこれらの使用に関する。

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【課題】安価で、かつ、容易に製造することができ、可視光領域から近赤外光領域の広い領域での光電変換効率の高い光電変換素子を与える化合物の提供。
【解決手段】金属原子、式（II）で表される配位子、及び、式（III）で表される配位子を含む錯体化合物（I）。


［式中、Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立に、共役二重結合を含有する基を表す。Ｒ¹及びＲ²は、プロトン非供与性基を表し、Ｒ³及びＲ⁴は、プロトン供与性基を表す。Ａ及びＢは、硫黄原子又はセレン原子を含む基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたビス（ヘテロ）芳香族Ｎ−エチルプロピオールアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、各置換基は明細書に定義されている。〕
の新規ニコチン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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一般式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性剤であり、そしてＰＰＡＲδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Ｒａｆキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 （もっと読む）

【課題】簡便に大環状ピリジノファンを合成する方法及びこの方法により合成された新規な大環状ピリジノファンを提供する。
【解決手段】本発明の大環状ピリジノファンの合成方法は、２，６−ジブロモピリジンの誘導体からなる二官能性モノマーを含む溶液を添加物を含む分散液に滴下する工程と、このモノマーを含む溶液を滴下した添加物を含む分散液を加熱することにより、モノマーの多量体から構成され、内部に空孔を有する大環状体を合成する工程とを含むことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明の目的は、式Ｉの化合物、医薬的に許容され得るその塩、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上記化合物の調製、これらを含有する薬剤、及びこれらの製造、並びに癌等の疾患の抑制又は予防における上記化合物の使用である。
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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、 式Ｉ：
【化１】


のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド［式中、R¹はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、５〜６員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは５〜６員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは１〜６個の、任意に置換された、基R³のいずれかの組合せにより置換されていてもよく；R³はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される１〜３個のヘテロ原子を含有しうる５〜７員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しうる５〜６員のヘテロ芳香族環（当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい）であり；または-C(=G)R^a、-C(=G)OR^a、-C(=G)NR^a₂、-C(=G)[N=SR^a₂]、-C(=NOR^a)R^a、-C(=NOR^a)NR^a₂、-C(=NNR^a₂)R^a、-OC(=G)-OC(=G)OR^a、N=SR^a₂、-NR^aC(=G)R^a、-N[C(=G)R^a]2、-NR^aC(=G)OR^a、-C(=G)NR^a-NR^a₂、-C(=G)NR^a-NR^a[C(=G)R^a]、-NR^a-C(=G)NR^a₂、-NR^a-NR^aC(=G)R^a、-NR^a-N
[C(=G)R^a]₂、-N[(C=G)R^a]-NR^a₂、-NR^a-NR^a[(C=G)GR^a]、-NR^a[(C=G)NR^a₂]、-NR^a[C=NR^a]R^a、-NR^a(C=NR^a)NR^a₂、-O-NR^a₂、-O-NR^a(C=G)R^a、-SO₂NR^a₂、-NR^aSO₂R^a、-S(=O)R^a、-S(=O)₂R^a、-SO₂OR^a、または-OSO₂R^aであり；Gは酸素 または 硫黄であり；そしてR^aは本明細書に定義した通りであり；R²は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；xは２、３、４、５、６、または７であり；ただし、R²が水素でありかつxが３または４であるとき、R¹は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない］、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド；化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Ｉの使用；および化合物Ｉを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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【課題】ＩＬ−１２、ＩＬ−２３及び／又はＩＬ−２７の産生阻害剤である、窒素−ヘテロアリール系のメシレート塩の調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるメタンスルホン酸塩、又はその薬学的に許容できる溶媒和化合物、包接化合物、包摂水和物、結晶多形若しくはプロドラッグの調製方法。本発明の方法は、従来の技術方法より分解物の発生が少ない。更に、アルコール類を溶剤として用いないため、メタンスルホン酸のアルキルエステルが形成されない。すなわち、本発明の方法によって、ＩＬ−１２阻害化合物の純度が高まり、調製されたメタンスルホン酸塩中のメタンスルホン酸アルキルエステル不純物含量が極めて少なくなるため、それらの製造に要するコスト及び時間が減少する。 （もっと読む）