本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）

【課題】 有機基修飾型ルイス酸触媒の原料となる２，２’−ビピリジン型二座配位子としてある種のものが有用である、デンドリマーのコア部に２，２’−ビピリジン骨格を有する２，２’−ビピリジン内包型デンドリマーを提供する。
【解決手段】 上記デンドリマーを、一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは一般式（ＩＩ）
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は２価炭化水素基、ＸはＨ又は置換されていてもよい炭化水素基、Ｙ、ＺはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、エステル基、アミド基又はカルボニル基から成る２価連結基、ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、ｔは０又は１、ｎは１以上の整数、ｄ、ｅ及びfのうち少なくとも２つが１、残りは０）
で表される基］
で表されるものとする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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化学式Ｉであって、式中Ａ及びＡ’は共にＮであり、又はＡ及びＡ’は共にＣＨであり、又はＡはＣＨであり、且つＡ’はＮであり；Ｊは０又は１であり、そして当該Ｒ基は請求項１に定義した通りである殺真菌性化合物；これらの調製、及び当該化合物を含んで成る組成物。
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式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


Ｉ
の４−ピリドン誘導体およびその医薬上許容される誘導体、それらの調製方法、それらの医薬処方、ならびにマラリアのごとき特定の寄生虫感染症の化学療法におけるそれらの使用が提供される。
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本発明は一般式Iのピリジン誘導体およびその使用方法に関する。

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本発明は、プロトン源が存在する不活性溶媒中で、式（II）の化合物（式中R₃はC₁-C₈アルキル又はC₃-C₆シクロアルキルであり、そしてR₄及びR₀₅は式(I)の定義の通りである）と式（III ）の化合物（式中、R、R₁、R₂及びX₁は請求項１の式（Ｉ）の定義の通りである）を反応させることによる、式（Ｉ）の化合物（式中の置換基は請求項１の定義の通りである）の調製方法に関する。
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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】一般式（１）で表される農園芸用殺虫剤の製造方法及び製造中間体を提供する。
【解決手段】
農園芸用殺虫剤である一般式（１）で表される化合物の一般式（２）及び一般式（３）で表される製造中間体並びに製造方法。


（式中、A₁、A₂、A₃、A₄は炭素原子等であり、R₁はアルキル基等であり、R₂、R₃は水素原子等であり、G₁、G₂、G₃は酸素原子等であり、Xは水素原子等であり、R_a、R_bはフッ素原子等であり、R_cは塩素原子等であり、Y₁、Y₂、Y₄、Y₅は水素原子等である。） （もっと読む）

【化１】


遷移金属触媒を用いて、官能基で置換されたオレフィンの、重合の方法が提供される。この方法は、触媒構造に組み込まれた１以上の安定化基によるものであり、重合工程における、それぞれの連続的な反応の間、遷移金属錯体に対するそれぞれのオレフィンモノマーの立体配置を「固定」する。本発明は、実質的に、重合中に触媒の活性部位におけるオレフィン転移の可能性を減少させる。１つの特定の実施形態では、官能基は極性、電子供与性基であり、安定化基はルイス酸置換基であり；このような系で調製され得るポリマーの例は、ポリ（酢酸ビニル）、ポリ（ビニルアルコール）、およびポリ（ビニルエーテル）を含む。重合方法において有用な新規の錯体および触媒系もまた、提供される。 （もっと読む）

【課題】 発光効率が高く、寿命が長い有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する新規な金属錯体化合物を提供する。
【解決手段】 イリジウム等の金属を含む特定構造の金属錯体化合物、並びに、一対の電極間に少なくとも発光層を有する一層又は複数層からなる有機薄膜層が挟持されている有機エレクトロルミネッセンス素子において、該有機薄膜層の少なくとも１層が、前記金属錯体化合物を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子である。 （もっと読む）

ウィルス性感染症を治療または抑制するための、アミン誘導体を含む組成物およびこれらの使用法を開示する。
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本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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式(I) [式中、mは2〜8の整数；nは2〜5の整数であり；m+nは4〜10であり；R⁴およびR⁵は水素およびC_1-4アルキルから独立して選択されるが、R⁴およびR⁵の炭素原子の総数は4以下であり；R⁶およびR⁷は水素およびC_1-4アルキルから独立して選択されるが、R⁶およびR⁷の炭素原子の総数は4以下であり；およびAr¹は、(a)、(b)、(c)および(d)から選択される基である]の化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは生理的に機能性の誘導体。

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