【課題】血管新生を抑制する２型糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】
2-アミノフェノキサジン-3-オン誘導体又はそれらの薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する２型糖尿病治療剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤と、それらの使用方法と、その調製方法と、それらの調製に有用な中間体とを提供する。


Ｉ
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【課題】 紫外線領域から近赤外線領域に至るまでの幅広い波長領域で高い透明性を有し、かつ基板への高い密着性及び成膜性、耐熱性、耐溶剤性、誘電特性、機械的安定性、さらには高いエッチング耐性を有したレジスト材料や感光性材料に有用な新規な含フッ素重合性単量体、含フッ素高分子化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される含フッ素重合性単量体（式中、Ｒ^１は、水素、炭素数１〜４のフッ素を含有しても良い炭化水素基、フッ素、塩素、シアノ基であり、Ｒ^２は水素、フッ素、ヒドロキシ基、メチル基、又は炭素数１〜１０の分岐、環状構造を有しても良い炭化水素基、またはアルコキシ基であって、一部又は全部にフッ素を含有しても良い。Ｒ^３は、水素又は保護基であって、エーテル構造、エステル構造、フッ素を含んでも良い。）およびこれを用いて得られる高分子化合物。 （もっと読む）

【課題】
より少ない使用量で高い効果が得られ、安全性が高く、作物との選択性が良い除草剤を提供する。
【解決手段】
式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、ＱはＱ１〜Ｑ５で示される基を、Ｒ１〜Ｒ１２は水素原子、アルキル基等を、Ａは置換されていてもよい４〜８員複素環基を、Ｇは酸素原子又は硫黄原子を、ＸはＣＨ_２等を、ＹはＣＨ_３基等を、ｍは０〜４の整数をそれぞれ表す。）で表されるイミノ基を有する新規ベンゾイル化合物又はその塩、該化合物又はその塩を含有する除草剤、及びその製造中間体である安息香酸誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する新規化合物およびこれらの化合物を調製するための方法、ならびにヒトまたは動物の医薬(皮膚科学における、ならびにまた心血管疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患の分野における)における使用のために意図された医薬組成物あるいは化粧品組成物におけるこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】 本発明は、置換複素環式化合物、及び置換複素環式化合物を含む組成物に関する。本発明は、また、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、様々な疾病及び疾患を予防又は治療するための方法に関する。特に、本発明は、1つ又は複数の置換複素環式化合物を、それを必要とする被検体に投与することによって、癌又は炎症性疾患を予防又は治療するための方法に関する。本発明は、さらに、1つ又は複数の置換複素環式化合物を含む製造品及びキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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本発明は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)逆転写酵素阻害剤として有用な、式(III)の(S)-6-クロロ-4-シクロプロピルエチニル-4-トリフルオロメチル-1、4-ジヒドロ-2H-3、1-ベンズオキサジン-2-オンの新規な合成方法を提供する。

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【化１】


［式中、ｎは１、２、３、または４であり、ＺはＯ、Ｓ、ＮＲ^６、ＳＯまたはＳＯ_２を表し、
Ｒ^１は水素、シアノ、ヒドロキシ、または場合によりハロで置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−４アルキル、またはＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^３はＲ^２と組み合わされて一緒に−Ｏ−ＣＨ_２−（ａ）、−ＮＲ^７−ＣＨ_２−（ｂ）、−（ＣＲ^８Ｒ^９）ｍ−（ｃ）および−ＣＲ^１０＝（ｄ）よりなる群から選択される２価基を形成し、ここでｍは１または２を表しそしてＲ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルから選択され、Ｒ^４は水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ＮＲ^１１Ｒ^１２、場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルオキシ−を表し、或いはＲ^４は場合によりヒドロキシおよびハロから選択される１個または可能なら２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^５は水素、ハロ、シアノ、アミノ、フェニル、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ＮＲ^１３Ｒ^１４またはヒドロキシカルボニル、フェニル、Ｃ_１−４アルキルオキシもしくはＮＲ^１５Ｒ^１６から選択される１個もしくはそれ以上の置換基で置換されたＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^６は水素を表し、Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１３およびＲ^１４は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表し、Ｒ^１７およびＲ^１８は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルカルボニル−を表す］、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は一種一般式(I)が示すアリールアミノケトン類化合物、これらの化合物の生成、それを含む薬物複合物及びこれらの複合物の予防と/或いは治療における血小板活性化因子関連疾患での応用、特に抗炎症と免疫方面での用途、その中でも急慢性炎症、例えば骨関節炎、リウマチ性関節炎に関する事項を公開した。
【化１】

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【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）の治療用医薬を製造するための、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、基Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲及び明細書に記載の意味を有する）の使用、及び一般式（Ｉ）の新規化合物自体に関する。
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本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】皮膚病の治療に有効な医薬品を提供する。
【解決手段】一般式（II）又は（III）で示される化合物：


（式中、Ｒ₁、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｚ、Ｒ₁₅、Ｒ₁₆、Ｒ₁₇、Ｒ₁₈及びｔは、請求の範囲第１項に記載のものと同一である）、その塩、光学異性体又は幾何異性体を含むことを特徴とする医薬品。 （もっと読む）

本発明は、特には一般式１ａによる化合物に関するものである。本発明による化合物は、バソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬である。それら化合物の医薬組成物は、月経困難症の治療として有用である。

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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｗ₁は、それが結合している炭素原子と一緒にフェニル基またはピリジル基を表し；Ｚは、水素原子、ハロゲン、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、アリールオキシ、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルコキシ、ヒドロキシ、及び直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ基から選択される基を表し；Ｒ₁は、明細書中で定義されているものであり；Ｒ₂は、水素原子又は式：−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ−Ｒ₈で示される基を表し；Ｒ₃及びＲ₄は、各々、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基を表し；ｎは、１〜６までの整数を表す〕で示される化合物に関する。本発明は医薬の調整に有用である。
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本発明は、下記一般式(I)のジヒドロプテリジノンの製造方法に関する。
【化１】


（式中、基L及びR¹〜R⁵は、本出願で示される意味を有する。） （もっと読む）

単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および／または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 （もっと読む）