Fターム[4C056FA01]の内容
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Fターム[4C056FA01]に分類される特許
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3,5−セコ−4−ノル−コレスタンの新規オキシム誘導体、それを含む医薬組成物、及びその調製方法
本発明は、新規化合物、特に3,5−セコ−4−ノル−コレスタンのオキシム誘導体、及び薬剤、特に細胞保護薬剤、特に神経保護、心臓保護及び/又は肝臓保護薬物としてのその適用に関する。 (もっと読む)
オキサジアゾール化合物
【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のオキサジアゾール化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のオキサジアゾール化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。式(I)の化合物は、1,3,4-オキサジアゾールの5位のアミノ基が少なくとも1つのsp3炭素で置換されている点に構造上の特徴を有し、ベンゼン環の環構成炭素を含むsp2炭素で置換されることはない。
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アシル化インダニルアミンおよび医薬としてのその使用
【課題】内皮性NO−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1〜R4は互いに独立して、H・非置換および少なくとも一置換のC1−C1b−アルキル、等からなる群から選択され、AはCH2、CHOHおよびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、BはCH2およびCH−(C1−C3−アルキル)からなる群から選択され、R5はアリール基またはヘテロアリール基である]で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
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1,2,4−オキサジアゾール誘導体の製造方法
【課題】O−アシルアミドオキシム化合物から、1,2,4−オキサジアゾール誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)[R1及びR2は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基]で表されるO−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも1種の無機塩基性化合物及び少なくとも1種の相間移動触媒の存在下で閉環反応させて一般式(II)で表される1,2,4−オキサジアゾール誘導体を製造する。
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ドーパミンD3受容体の調節剤として有用なベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−ピペラジン誘導体
本発明は、ドーパミンD3受容体に対する親和性及び選択性を有する一般式(I)の化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害の治療及び/又は予防処置に有用である。
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ピペラジンD3及び5−HT2A受容体調節薬
本発明は、一般式(I)(式中、X、n及びR1は、本明細書で記載されている通りである)の化合物、その薬学的に許容しうる塩及びエステル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害、薬物中毒、鬱病、不安症、薬物依存症、認知症、記憶障害;統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性鬱病を含む精神病性障害、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病の治療及び/又は予防に有用な、セロトニン5−HT2a及びドーパミンD3受容体の二重調節薬である。
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虫害の予防方法
【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)又は一般式(5)で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。
{式中、A1、A2、A3、A4はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2は互いに独立して水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基を示し、G1、G2は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。}
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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医薬組成物
【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R1及びR2は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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抗ウイルス剤
【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス(rhinovirus、HRV)のようなピコルナウイルス科(Picornaviridae)に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用、加えて式Iの化合物の調製に有用な新規な中間体。
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光応答性キラル化合物
【課題】光応答性キラル化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)化合物。
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蛍光標識フェニルオキシアニリン誘導体及び蛍光標識プローブ
【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物。
(R1はアルキル基、X1〜X4はH、アルキル基、蛍光基等を示す。)
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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Atoh1発現を増強する化合物
本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。
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ヒスタミン−3受容体拮抗薬
【課題】ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物。
[式中、R1およびR2は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、R5は、OH、−O(C1〜C3)アルキルなど、R6、R7、R8は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の複素環を形成していてもよい]
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医療用途用5−O−置換3−N−フェニル−1、3、4−オキサジアゾロン類
本発明は、予想外に高レベルのFAAH(脂肪酸アミド加水分解酵素)の阻害をもつ5-O-置換3-N-フェニル-1,3,4-オキサジアゾロン構造単位をもつ化合物に関する。
【化1】
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四置換ベンゼン
ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。
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アンジオテンシン変換酵素阻害剤とNOドナー酸との新規な付加塩、その製造方法およびそれを含む医薬組成物
【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害剤とNOドナー酸との新規な付加塩、その製造方法およびそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、Aは、少なくとも1つの塩形成性の塩基性官能基を含むアンジオテンシン変換性酵素阻害化合物であり、Bは、少なくとも1つの塩形成性の酸性官能基および少なくとも1つのNOドナー基を含む化合物であり、mは、塩に変換されたBの酸性官能基の数であり、nは、塩に変換されたAの塩基性官能基の数であり、AとBの間にある結合は、イオン性タイプである]で示される化合物、医薬。
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p38阻害剤及びその使用法
【課題】本発明は、p38アルファ及び関連するp38介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に2−アザ−[4.3.0]二環式複素芳香環と呼ばれ、p38シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物
(式中、Y、A、W、B、U、V、X及びAr1は明細書で定義される通りの意味を有する)であって、p38阻害剤として治療に有用である、上記化合物。
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