部分および完全Ａ１アデノシン受容体アゴニストであり、様々な病気状態、特に上室性頻拍症、嘔吐、アンギナ、心筋梗塞、および高脂血症を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】 オリゴ糖を用いて一段階で蛋白質分析用の支持体に簡便に固定化することができ、また分析する蛋白質との疎水性相互作用に基づく非特異的な影響が低減され、蛋白質との結合相互作用を連続的かつ定量的に評価できる支持体を得ることができるリンカー化合物を提供する。
【解決手段】 リンカー化合物は、
一般式（１０１）


で表される構造を有する。上記リンカー化合物は、ビオチン−ストレプトアビジン結合によりリガンド中のオリゴ糖鎖を蛋白質分析用の支持体表面に一段階で固定できる。 （もっと読む）

単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および／または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 （もっと読む）

【課題】 粗６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡ（クラリスロマイシン）の簡単かつ安全な精製法を提供すること。
【解決手段】 粗６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡと、チオシアン酸アンモニウムとを反応させることで６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡのチオシアネート塩を形成し、その後、この塩を、例えば、水酸化ナトリウム等の無機塩基で中和して６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡを結晶ＩＩ型としてアルカリ性媒体中に放出させる６−Ｏ−メチル−エリスロマイシンＡの精製法。 （もっと読む）

本発明は、関節症ならびに関節症に関連する炎症および疼痛の治療のための薬剤を調製するための、グルコサミングルクロン酸塩、グルコサミンアスコルビン酸塩、グルコサミンリンゴ酸塩、グルコサミンリンゴ酸水素塩、グルコサミンクエン酸塩、グルコサミンクエン酸水素塩、およびグルコサミンクエン酸二水素塩から選択される有機グルコサミン塩の使用に関する。本発明はまた、軟骨保護剤として、軟骨に栄養を与え、関節を保護し、関節を形成する組織における水分欠乏を阻止し、関節の機能的能力、弾性、および可撓性を改善し、運動選手における身体過剰労作症候群、およびこれに関連する影響を阻止し、復帰させるように作用する栄養補助食品の調製のための、上記のものから選択される有機グルコサミン塩の使用に関する。
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【課題】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分が薬物代謝体を常に安定して製造することが可能となる方法を提供すること。
【解決手段】薬物代謝能力を有する微生物由来の生体試料画分による薬物代謝体の製造方法において、（１）哺乳動物由来の薬物代謝酵素を産生する微生物由来のスフェロプラストが破砕されてなる破砕物を、遠心力として5000×g〜15000×gが与られる遠心分離処理に供することによって得られる上清画分を回収する第一工程、（２）第一工程により回収された上清画分と、前記薬物代謝酵素の基質と成り得る被験薬物とを接触させながら、前記上清画分による前記被験薬物の代謝体を生成させる第二工程を有することを特徴とする方法等。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示されるアセチル化Ｎ−アセチルグルコサミン誘導体、及びそれを含有するヒアルロン酸産生促進剤、皮膚外用剤に関する。
一般式（１）


（但し、Ｒ^１は水素原子または炭素数２〜１８のアルキル基である。Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子または炭素数２〜１８のアシル基であり、すべてが同じであっても何れかが異なっていても良い。また、１位の立体構造はαあるいはβのどちらであっても良い。但し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４のすべてが水素原子であってはならない。）
皮膚のヒアルロン酸産生を促進させることによって、皮膚のハリと潤いを維持することができ、その結果としてヒト皮膚の老化防止効果が期待される、容易に入手可能なヒアルロン酸産生促進剤及び皮膚外用剤を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩及びその中間体を調製する方法に関し、該方法は、（ａ）式（II）で表される化合物をハロゲン化して、式（IIａ）で表される化合物を得るステップ、（ｂ）式（IIａ）の化合物の１４位を、場合により適切なリンカーの存在下で、式（III）で表されるペプチドのチオール部分と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得るステップを含み、その際、上記式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＮＨ_２又はＮＨ−ペプチドを表し；Ｒ^２は、Ｈ又は−ＣＯ−ペプチドを表し；Ｒ^３は、ＯＣＨ_３、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^４は、Ｈ又はＣＯＣＦ_３を表し；Ｒ^５は、ＯＨ、Ｏ−テトラヒドロピラニル又はＨを表し；Ｒ^６は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３又はＯＣＯＣＨ（ＯＣ_２Ｈ_５）_２を表し；Ｒ^８は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^９は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^１０は、ハロゲンを表し；及び、Ｌは、場合により存在する適切なリンカーアームを表す。
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【課題】 シチジンを無保護で利用でき、大幅な工程数が削減できる、より工業的生産に適したシアル酸誘導体の製造方法および新規なシアル酸誘導体を提供する。
【解決手段】 式（２）で示される化合物とシチジンを反応させることを特徴とする式（１）で示されるシアル酸誘導体の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^２は、アシル基、シリル基、アリル基、ベンジル基、トリチル基、アセタール基を示す。Ｘ^＋、Ｙ^＋は、同一又は異なるカチオンを示す。）
【化２】
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本発明は下記一般式 (I)を有する化合物を提供する:


(I)
［式中、X、R¹、R²、R⁷およびZは明細書に定義するとおり］。
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式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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ゲムシタビンの製造のための中間体として有用な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及びその製造方法を提供する。再結晶などのような簡単な精製工程を用いて精製及び量産に適した、固体の形の新規な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及び前記化合物を立体選択的ながらも高純度かつ高収率で製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、P-セレクチンに対し親和性を有する、ある種のグルコースをベースとする化合物に関する。更に本発明は、P-セレクチンに関連する疾患の治療用医薬組成物を調製するための前記グルコースをベースとする化合物の使用、前記化合物を含む複合体、医薬担体及び薬物送達システム並びにある化合物がP-セレクチンに結合し得るかどうかを決定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、(ｉ)２-デオキシ-２-フルオロ-２-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体の製造方法、(ｉｉ)ラクトンの、強力な抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド、及びその類似体への転換、及び(ｉｉｉ)予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗ＨＣＶヌクレオシドを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 ６−デオキシ−Ｌ−ソルボース、Ｌ−フクロース等の６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロースの製造方法の提供。
【解決手段】 光学活性アルデヒド化合物（１）をヒドロキシアセトン（２）と、光学活性環状アミノ酸（３）の存在下で反応させ、光学活性ジヒドロキシカルボニル化合物（４）を得る。化合物（４）から、６−デオキシ−Ｌ−ソルボース、Ｌ−フクロース等の６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロース（７）を製造することができる。
【効果】 ６−デオキシ−ヘキソ−２−ウロースの前駆体として有用な、所望の立体配置を有する光学活性化合物（４）を立体選択的に得ることができる。
【化１】
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本発明は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬およびプロキネチック薬として有用な系統の二官能性複素環化合物を提供する。本発明はまた、該二官能性複素環化合物を製造する方法、および抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／またはプロキネチック薬としてこのような化合物を使用する方法を提供する。１つの実施形態において、次式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】


を提供する。Ａは、各出現例にて、別個に、炭素、カルボニルまたは窒素であるが、但し、少なくとも１個のＡは、炭素である；Ｚは、炭素、窒素、酸素またはイオウである；Ｂは、Ｏ、ＮＲ^２、Ｓ（Ｏ）_ｒ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＣ＝ＮＯＲ^３からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスのポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体であるヌクレオシドアリールホスホルアミダートを提供する。本発明の化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製の阻害剤に対する前駆体であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置するために有用である。本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）のＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤に対する前駆体として、ＨＣＶの複製の阻害剤に対する前駆体として、および／または、Ｃ型肝炎を処置するために特に有用である。本発明はまた、このようなヌクレオシドアリールホスホルアミダートを単独で含有するか、または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染（具体的には、ＨＣＶ感染）に対して活性である他の薬剤との組合せで含有する医薬組成物を記載する。また、本発明のヌクレオシドアリールホスホルアミダートを用いて、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害し、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの複製を阻害し、および／または、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルスの感染を処置する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】 抗酸化作用、コレステロール低下作用、中性脂肪低下作用、および抗動脈硬化作用を有する医薬組成物、もしくは食品および飲食品を提供する。
【解決手段】 桑葉抽出物から得られたクエルセチン３−ｏ−（６−ｏ−マロニル）グルコシドを有効成分とする医薬組成物および、クエルセチンマロニルグルコシドを添加した食品および飲食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】 核酸を含む検体より、核酸吸着性担体を用いて、簡便迅速に核酸を抽出する方法を提供する。
【解決手段】 （Ａ）少なくとも１個の開口を有するデバイス内にファイバーから構成される核酸吸着性担体を収容し、核酸を含む試料溶液を該担体に接触させ、該担体に核酸を吸着させる工程、
（Ｂ）洗浄液により、核酸が吸着した状態で、核酸吸着性担体を洗浄する工程、
（Ｃ）回収液により核酸吸着性担体から核酸を脱着させ、核酸を精製する工程、
を含むことを特徴とする核酸の分離精製方法。 （もっと読む）

【課題】ＩＶ型ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する新規な置換ヒドロキシピリジン化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の抱合体又はその生理的に許容される塩。
【化１】


本発明の抱合体はそれ自体で薬理活性を有する特殊な抱合体である。薬効の標的組織に相当量存在し、かつ副作用に関与する組織には極めて少量しか分布しない、標的組織において脱抱合されて未変化体を持続的に供給する、溶解度が高いという特徴を有している。 （もっと読む）