血管新生は一群の細胞、組織、または生物体に化合物を投与することにより影響を受け得る。そのような影響は血管新生の阻害または刺激であり得る。該化合物を用いて不十分あるいは無秩序な血管新生に関する病状を治療することができよう。 （もっと読む）

本発明者は、従来の技術及び実験とは対照的に、（ｉ）本明細書に記載の診断試験によってトリシリビンに対する高い感受性を示した患者にのみ当該薬剤を投与すること、（ｉｉ）当該薬剤の毒性を最小限に抑え、なお且つ有効性を示す投与量レベルを採用すること、又は、（ｉｉｉ）当該薬剤の毒性を最小限に抑える、本明細書に記載の投与計画を採用すること、の１つ又は組合せによって、腫瘍及び癌を治療するためのトリシリビンの有効な使用方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は、キレート配位子及び遷移金属イオンを含有し、前記配位子が、スピン状態の変化を引き起こす間に、標的物質と化学的又は生物化学的に反応することのできる置換基を有する磁気共鳴画像法用造影剤に関する。 （もっと読む）

真菌活性の抑制、処置、および予防に有用な新規な化合物および方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）に関するもので、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物に関する。本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、脂質二重層（細胞膜が含まれる）に自発的且つ安定に組み込まれる合成分子に関する。詳細には、本発明は、細胞表面抗原の発現を定性的および定量的に変化させるための合成膜アンカーまたは合成分子構築物としてこれらの分子の使用に関するが、これに限らない。 （もっと読む）

本発明の特徴は、ＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）の機構などによって、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の発現を調節するのに有用な化合物、組成物および方法に関する。本発明の化合物および組成物はｉＲＮＡ物質を含み、該ｉＲＮＡ物質は非修飾状態であってもよいし、化学的に修飾された状態であってもよい。
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【課題】アンドログラフォライド及びそのアナログ、並びにその使用。
【解決手段】ＴＮＦα又はＩＬ−１βの発現抑制方法、より詳細には、本願明細書に記載のＲ_１及びＲ_２により定義された化合物を用いた前記方法を提供する。また、本発明は、前記に類する化合物を用いた炎症性消化管疾患の治療方法を提供することに関する。更に本発明は、前記化合物及び医薬的に許容可能な担体を含む医薬組成物、更に前記の疾病を治療するための薬剤の生産のための前記組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの製造およびＣ型肝炎ウイルス治療における使用を記載する。
【化１】

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本発明は、新規ホスホン酸ヌクレオシド、より具体的には新規ホスホノアルコキシ置換ヌクレオシドに関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ（ヒト免疫不全ウイルス）レプリコン阻害特性を有する化合物および他のウイルスに関する抗ウイルス活性を有する化合物に関する。本発明は、そうした化合物およびそれらを含む薬学的組成物すべての調製方法にも関する。さらに、本発明は、ＨＩＶ感染に罹患している被験者の治療および他のウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染の治療に有用な医薬としてのおよび医薬品の製造における前記化合物の使用に、ならびにＦＩＶ、ウイルス、レトロウイルスまたはレンチウイルス感染に罹患している動物の治療に関する。 （もっと読む）

一般式（Ａ）


［式中：（Ｉ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１は、Ｃ_５−Ｃ_６アルコキシ、ＯＣＨ_２シクロプロピル、Ｏ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−シクロブチル）、フェノキシ、置換フェノキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、またはＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、（５−インダニル）オキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_５、またはＣ_６アルキルアミノ、（Ｒ）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ、Ｃ_５またはＣ_６シクロアルキルアミノ、ｅｘｏ−ノルボルナンアミノ、（Ｎ−メチル，Ｎ−イソアミルアミノ）、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、Ｃ_２スルホン基、Ｃ_７アルキル基、シアノ基、ＣＯＮＨ_２基、または３，５−ジメチルフェニルであるか；またはＸがＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１はｎ−ヘキシルオキシであるか；あるいは（ＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_２はＮＭｅ_２、Ｎ−（２−イソペンテニル）、ピペラジニル、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ベンジル）、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−Ｂｒ））、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−ＣＦ_３））、または（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−（２−メトキシエチル））、またはＯＣＨ_２シクロペンチルであるか；あるいは（ＩＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＯＮＨＲ_３であり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_１はＨであり、Ｒ_３はイソプロピル基であり、そしてＲ_２はＮＨ_２またはメチルアミノ基（ＮＨＭｅ）またはイソアミル基（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＭｅ_２）のいずれかであるか；またはＲ_１はＨであり、Ｒ_３はＨであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＯＭｅであり、Ｒ_３はＰｈであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、Ｒ_３はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；あるいは（ＩＶ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＮＨＣＯＲ_４であり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_４はｎ−プロピルまたはＮＨＣＨ_２ＣＨ_３であるか；あるいは（Ｖ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_２がＮＭｅ_２のとき、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルであるか；またはＲ_２がＮＨベンジルのとき、Ｒ_１はＯＭｅであるか；あるいは（ＶＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＭｅであり、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルまたはＮＨシクロペンチルである］の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。

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本発明は、治療薬として有用な大環状化合物を提供する。さらに特定すると、これらの化合物は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動抗進薬として、有用である。本発明はまた、それらの薬学的に受容可能な塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグを提供する。さらに、本発明は、前述の化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、これらの化合物の１種またはそれ以上の治療有効量は、抗癌剤、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬または抗ウイルス薬として使用するために、薬学的に受容可能なキャリアと共に処方され得る。 （もっと読む）

本発明は、異なる物理特性を有する、EP-13420多型結晶性形態：形態I、形態II、形態Ia、および一水和物ならびに非晶質EP-13420を含む。本発明の別の態様では、純粋な形態、または相互に組み合わせた種々の多型形態を製造する方法が提供される。本発明はまた、多型および非晶質形態を含有する医薬組成物および製剤、ならびに細菌感染の治療を必要とする被験体に該医薬組成物を投与することによって細菌感染を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

哺乳類でのＩｇＥを介する疾患のＲＮＡ干渉による治療及び／又は予防のための組成物が、該組成物の使用方法とともに提供される。本発明の組成物は、関心のある標的細胞の表面に発現される標的となる細胞内に取り込み可能な抗原と特異的に結合する結合剤と、前記標的細胞内の標的遺伝子の発現を抑制する短鎖干渉核酸分子（ｓｉＮＡ）を発現できる遺伝子コンストラクトとを含み、これによって、前記標的抗原との結合の後、前記結合剤及び遺伝子コンストラクトが前記細胞内に取り込まれて、該遺伝子コンストラクトが放出される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質の機能解析に有効利用することのできる新規なリガンド複合体、リガンド担持体、および、タンパク質の分析方法を提供する。 リガンド複合体は、下記−般式（１）【化１】（式中、ｎ，ｐは０以上６以下の整数）にて表される構造を備え、上記Ｘとして、末端に芳香族アミノ基を有するとともに、主鎖に炭素−窒素結合を有していてもよい炭化水素誘導鎖を、１鎖又は２鎖又は３鎖含んでなる構造を備え、上記Ｙとして、硫黄原子を含む炭化水素構造を備え、上記Ｚとして、炭素−炭素結合又は炭素−酸素結合を持つ直鎖構造を備えているリンカー化合物と、還元末端を有する糖とが、上記芳香族アミノ基を介して結合している構造である。 （もっと読む）

〔課題〕本発明は、低襲性で、プリオン増殖を効果的に阻害する、プリオン増殖抑制剤、ＢＳＥ、クロイツフェルト−ヤコブ病等のプリオン病の予防剤又は治療剤を提供することを課題とする。
〔解決手段〕本発明に係るプリオン増殖抑制剤は、下記一般式（Ｉ）


〔上記式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書中のそれと同意義である。〕で表される化合物もしくはその医薬的に許容し得る塩またはこれらの水和物を有効成分として含有することを特徴としている。 （もっと読む）

〔課題〕 本発明は、糖化合物を基板表面あるいは微粒子表面へ、高度な配向性と高密度に簡便に固定することが可能で、しかも高感度で簡便かつ迅速に糖結合性化合物を定量評価することを可能とする糖含有化合物を提供することを課題とする。さらに本発明は、高感度で簡便かつ迅速に糖結合性化合物を定量評価できるセンサー、検出試薬、または該糖結合性化合物の検出方法を提供することを課題とする。
〔解決手段〕 本発明に係る糖脂質含有化合物は、下記一般式（１）


〔式中、G_NはＮ個（Ｎは１〜１０の整数）の糖が直鎖状または分岐状に共有結合した糖鎖部位を示し；
Ｘは、−Ｏ−または−ＮＨ−を示し；
Ｒ¹は、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_nＨ_2n−Ｙまたは−ＣＨ₂−Ｃ_nＨ_2n−Ｙ（式中、ｎは２〜１０の整数を示し、Ｙは１個又は２個以上のチオール基または１個又は２個以上ジスルフィド基を有する基を示す。）で表されるリンカー部位を示し；
Ｒ²は、置換基を有していてもよいＣ_２〜２０アルキル基、置換基を有していてもよいＣ_２〜２０アルケニル基、置換基を有していてもよいＣ_1〜21アルキルカルボニルオキシメチル基、置換基を有していてもよいＣ_2〜22アルキルオキシメチル基、置換基を有していてもよいＣ_2〜21アルケニルカルボニルオキシメチル基、または置換基を有していてもよいＣ_2〜22アルケニルオキシメチル基で示される側鎖部位を示す。〕で表されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、潰瘍性大腸炎治療剤として有用である５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を胃や小腸上部において殆ど吸収又は代謝されずに、効率よく疾患部位である大腸へ到達させることができかつ安全で長期投与可能な潰瘍性大腸炎治療剤を提供することにある。本発明は、次の一般式〔１〕で表されるＤ−ガラクトースを導入した５−ＡＳＡに関するものである。


本発明化合物は、効率よく作用部位である大腸まで到達することができ、腸内細菌叢によって分解され、大腸内で活性本体である５−ＡＳＡを生成することができる。 （もっと読む）