グリセロ糖脂質前駆体、保湿剤等として有用な、グリセリンの１位の水酸基が配糖化されたグリセリン配糖体の選択的かつ簡便な製造方法を提供する。
下記式（１）で表されるグリセリンカーボネート配糖体：


（式中、Ｇは単糖残基を示し、ｎは１〜３の整数を示す）、糖類とグリセリン−１，２−カーボネートを酸の存在下で反応させることによる、式（１）のグリセリンカーボネート配糖体の製造方法、及び式（１）で表されるグリセリンカーボネート配糖体の脱保護基を行う、下記式（２）で表されるグリセリン配糖体の製造方法：


（式中、Ｇ及びｎは前記の通り）。 （もっと読む）

本発明は、微生物病原体の毒性を減弱させる方法、または微生物病原体によるコロニー形成を阻害または低減させる方法における環状ジヌクレオチドであるｃ−ジ−ＧＭＰおよびその環状ジヌクレオチドアナログの使用に関する。本発明の方法はさらに、微生物のバイオフィルム形成を阻害し、細菌感染症を処置することができる。阻害または低減される微生物のコロニー形成またはバイオフィルム形成は、皮膚、または鼻または粘膜表面上であってもよい。阻害される微生物のコロニー形成またはバイオフィルム形成はまた、医療器具、特に、患者と密接に接触しているものの表面、および微生物のコロニー形成およびバイオフィルム形成が関心事である産業および建設資材の表面上のものであり得る。

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【課題】良好な抗血栓症活性を示し、経口又は非経口のいずれの投与も可能である親水性を示すアグリコンを有するチオキシロース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規の５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース系誘導体、その合成方法、及び、特に血栓又は心不全の処置用又は予防用薬の有効成分としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離形態またはエタノール溶媒和形態、有利にはヘミエタノレート溶媒和物形態で提供される４’−デメチル−４’−ホスフェート−２”，３”−ビスペンタフルオロフェノキシアセチル−４”，６”−エチリデン−β−Ｄ−エピポドフィロトキシングルコシドの結晶性化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法および抗腫瘍薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ペントスタチンを効率的に調製及び製造するための方法及び組成物が提供される。また、新規なペントスタチンの前駆体、ペントスタチンの類縁体及び誘導体も提供される。本発明の一つの側面では、ヘテロ環拡大の経路を介した、ペントスタチンの全化学合成のための方法が提供される。例えば、ペントスタチンのような薬物のためのヘテロ環状製薬中間体、例えばジアゼピノン前駆体を、ヒポキサンチン又は２’−デオキシイノシン誘導体におけるＯ−Ｃ−Ｎ官能基の環拡大を通して、効率的に得ることができる。当該方法及び組成物はまた、ペントスタチン以外のヘテロ環化合物、特に薬学的に重要なヘテロ環化合物を合成及び製造するためにも使用することができる。
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本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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【課題】本発明は、ポリフェノール誘導体が癌細胞に対してアポトーシスを誘導することを明らかにした上で、ポリフェノール誘導体を新規な医薬品および健康補助食品として提供するものである。
【解決手段】ポリフェノール誘導体のヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対するアポトーシス誘導を調べた結果、ポリフェノール誘導体がアポトーシスを誘導することを見出し、癌細胞に対してアポトーシスを誘導できることを見出した。ポリフェノール誘導体が合成されたものであって、ヒト急性前骨髄性白血病疾患細胞（ＨＬ−６０細胞）、ヒト大腸癌細胞（ＬｏＶｏ細胞）に対してもアポトーシスを誘導剤できることを見出した。 （もっと読む）

【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および転移を治療するための製剤の製造における、Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンの使用に関する。Ｎ−アセチル−Ｄ−グルコサミンは、細胞膜を調節し、細胞膜の安定な構造成分を構成し、腫瘍細胞の代謝プロセスに関与し、そして腫瘍細胞の死を起こすエネルギー供給をストップし得る。適応療法の製剤として、それは実験室研究、動物テストおよび人での臨床試験で顕著な効果を示した。 （もっと読む）

本発明は、二環ヌクレオシド、およびこうしたヌクレオシドを少なくとも１つ含むオリゴマー化合物に関する。これらのオリゴマー化合物は、典型的には、非修飾オリゴマー化合物に比較して、増進した結合親和性およびヌクレアーゼ抵抗特性を有する。該オリゴマー化合物は、例えば研究目的および療法目的に有用である。 （もっと読む）

レボビリン（１−（３Ｓ，４Ｒ−ジヒドロキシ−５Ｓ−ヒドロキシメチル−テトラヒドロフラン−２Ｓ−イル）−１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール３−カルボン酸アミド；Ｉｄ：Ｒ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ）の５−ヒドロキシメチル基の２−アミノカルボン酸エステル及びその酸付加塩を製造するための方法及び新規中間体。本方法は、製造工程数が少なく、高収率で高純度にて選択的にモノエステルを提供する。この方法は、シクロペンチリデンレボビリン化合物をＮ−ウレタン−Ｎ−カルボン酸無水物に縮合させ、続けて脱保護して、直接生成物の塩酸塩を提供することを含む。そのモノエステルは、ウイルス性疾患の処置に有用であり、親化合物より効率的に吸収される。
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本発明によれば、第１の１本鎖核酸と第２の１本鎖核酸と第３の１本鎖核酸とから構成される核酸構築物であって、第１の１本鎖核酸と第２の１本鎖
核酸とは少なくとも一部がアニーリングしており、第１の１本鎖核酸及び第２の１本鎖核酸はそれぞれ第３の１本鎖核酸と連結している核酸構築物の製造方法が提供される。本発明によれば、本発明は、１本鎖核酸の特定のヌクレオチドどうしを連結することができるため、様々な構造を有する核酸を構築することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉｂのヌクレオシドバリナートエステルの多形結晶性塩酸塩、Ｃ型肝炎ウイルス介在疾患の処置方法、およびＩｂを含有する薬剤組成物に関する。
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以下の式の化合物


（式中、炭素原子２２と２３の間の結合は単結合又は二重結合であり；
ｍは、０又は１であり；Ｒ₁は、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又はＣ₂−Ｃ₁₂アルケニルであり；そして一方（Ａ）Ｒ₂は、−Ｎ（Ｒ₃）Ｒ₄であり；そして、（１）ＸはＯであり、ここで、Ｒ₃は、例えば、水素、置換されていない又は一置換〜五置換されたＣ₁−Ｃ₁₂アルキルであり、そしてＲ₄は、例えば、一置換〜五置換されたＣ₁−Ｃ₁₂アルキル、置換されていない又は一置換〜五置換されたＣ₃−Ｃ₁₂シクロアルキルであり；又は（２）ＸはＳであり、ここで、Ｒ₃は、例えば、水素、置換されていない又は一置換〜五置換されたＣ₁−Ｃ₁₂アルキルであり、そしてＲ₄は、例えば、水素、置換されていない又は一置換〜五置換されたＣ₁−Ｃ₁₂アルキルであり；又は（３）ＸはＯ又はＳであり、ここで、Ｒ₃及びＲ₄は一緒に、三員〜七員のアルキレン又は四員〜七員アルケニレン橋であり；あるいは（Ｂ）Ｒ₂はＯＲ₅であり、且つＸはＯ又はＳであり、ここで、Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、一置換〜五置換されたＣ₁−Ｃ₁₂アルキルである）；あるいは、適当な場合には、遊離形態又は塩形態の各ケースにおける、これらのＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体；このような化合物は殺微生物活性を示す。
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本発明は式(I)
【化１】


（式中、R¹〜R⁶並びにR^7a、R^7b及びR^7cは請求項１に定義されたとおりである）
のグルコピラノシルオキシ-ピラゾール、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩、特に無機酸又は有機酸と生理学上適合性であり、かつ重要な薬理学的性質、特にナトリウム依存性SGLTグルコースコトランスポーターに対するインヒビター効果を示す塩に関する。疾患、特に代謝性疾患、例えば、糖尿病を治療するための本発明の化合物の使用及びその製造がまた開示されている。
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本発明は、少なくとも１つの式（Ｉ）：式中、Ｘは、ＯまたはＳであり、Ｒ_１およびＲ_２は、独立して、ＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子および官能基、好ましくは、Ｎ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子またはＯＨ、ＮＨ_２、ＳＨ、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される官能基、により置換されていてもよい）であり；または、Ｒ_１およびＲ_２は式Ｙ−Ｚであってもよく、ここで、Ｙは、Ｏ、Ｎ、Ｓであり、Ｚは、Ｈ、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル（ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子、好ましくはＮ、ＯまたはＳの群から選択されるヘテロ原子により置換されていてもよい）である；の３'末端を含む少なくとも１つの平滑末端を有する二本鎖ＲＮＡであって、該二本鎖ＲＮＡがＲＮＡ干渉を媒介する、二本鎖ＲＮＡに関する。好ましい３'末端修飾は、ホスフェート、ホスホロチオエート、脱塩基リボヌクレオシド、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。
【化１】

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式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、及びR⁶は本明細書に定義されたとおりである）
の構造を有する化合物は、胃運動促進薬であり、胃の運動の障害を治療するのに使用し得る。
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本発明は、マルチトール強化生成物の製造方法に関し、 そしてこの方法は、マルトース シロップをクロマトグラフィーによる分別し、ついでこれを水素添加して、液体マルチトール強化生成物とし、場合によりマルチトールを固化又は結晶化させる。種々の純度の液体, 固体及び結晶性マルチトールが単一方法によって得ることができる。 （もっと読む）

配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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