本発明は、アミンオキシダーゼ酵素活性に影響を与えることができる、より詳しくは、ＶＡＰ−１／ＳＳＡＯ活性を阻害することができる薬剤として有用な医薬製剤の製造のための、１つ以上の糖部分（該糖部分は、任意選択でアミノ置換基を有する）および場合によっては他の部分を含有する化合物の使用であって、該化合物は少なくとも２個のアミノ置換基を含有する分子であり、前記アミノ置換基は、一級、二級または三級アミノ基であり、また、該アミノ置換基は、該分子のある１つの単一の糖部分に結合しているか、またはいくつかの糖部分もしくは他の部分に結合しているかのいずれか、または２つの部分を連結する鎖もしくは該分子の置換基である鎖に結合している化合物の使用に関する。好ましい化合物は、アミノグリコシド系抗生物質、たとえば、ストレプトマイシン、ネチルマイシン、ゲネチシン、ゲンタマイシン、ピューロマイシン、トブラマイシンおよびアミカシンである。好ましい治療対象の状態は、炎症性疾患または状態、炭水化物代謝と関連する疾患；脂肪細胞の分化もしくは機能または平滑筋細胞の機能の異常と関連する疾患、および血管系の疾患である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）であって、式中、Ｒ²がアルキル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、又はアルコキシである、Ｎ⁴−アシル−５’−デオキシ−５−フルオロシチジン化合物の製造方法を供する。

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本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤及び医薬適合性のそれらの塩及びエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬ−コレステロール、を低下させるために、及びアテローム性動脈硬化症及びアテローム性動脈硬化症疾病事象を治療及び予防するために有用である。

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本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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アルコキシル化され、アミン末端保護ユニットを有する修飾されたポリオール、アルコキシル化され、アミン末端保護ユニットを有する修飾されたポリオールの使用、並びにアルコキシル化され、アミン末端保護ユニットを有する修飾されたポリオールを有する洗浄組成物（leaning compositions）。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b及びＲ^7cは、請求項１に記載されたものである）のグルコピラノシロキシ置換芳香族化合物に関する。本発明は、また、前記アロメートの互変体、立体異性体、混合物及び塩、特には、無機又は有機酸を含み及び有益な薬理学的特性、特にはナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ２への阻害作用を有する生理学的に相溶性塩に関する。本発明は、更に、疾患、特には代謝疾患、例えば糖尿病の治療、及び前記化合物の製造に関する。
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マクロライド化合物、例えばＦＫ５０６物質およびその関連化合物を、タバコの煙によって誘発されるものなどの気道閉塞を治療または予防するために提供する。このような化合物を含有する組成物も開示する。 （もっと読む）

【化１】


式(I) (式中、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅は、本明細書で定義される通りである。)の9-デスオキソエリスロマイシン化合物は、胃運動障害を治療するための運動促進剤として有効である。
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本発明は、（ａ）輸送タンパク質トランスコバラミンＩＩ（ＴＣＩＩ）への結合親和性が無いかまたは低く、かつ（ｂ）ビタミンＢ１２代用品として活性を保持し、場合により治療薬および／または診断薬、たとえば放射性金属を担持するコバラミン誘導体に関するものである。これらの化合物は、血液および良性の器官、たとえば腎臓および肝臓中の蓄積率は、新生物組織中の蓄積率に比べてはるかに低く、そして血液からより急速に排除される。本発明はさらに、（ａ）哺乳類を一定期間ビタミンＢ１２欠乏食にさらし、（ｂ）続いて、診断薬および／または治療剤を担持する本発明のコバラミン誘導体を適用することを含む、哺乳類における新生物疾患または微生物による感染の診断方法および治療方法に関するものである。ビタミンＢ１２代用品として働くコバラミン誘導体を選択することにより、新生物組織における耐性子孫の形成の危険性が大きく低減される。
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インスリン様増殖因子Ｉ受容体に特異的に結合し、そして該受容体を阻害し、ＩＧＦ−Ｉ、ＩＧＦ−ＩＩおよび血清が腫瘍細胞の増殖および生存に与える影響に拮抗し、そしてアゴニスト活性を実質的に欠いている、抗体、ヒト化抗体、表面再構成（ｒｅｓｕｒｆａｃｅｄ）抗体、抗体断片、誘導体化抗体、および該抗体と細胞傷害性剤のコンジュゲート。抗体およびその断片を、場合によって他の療法剤と組み合わせて、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍、例えば乳癌、結腸癌、肺癌、卵巣癌腫、滑膜肉腫、前立腺癌および膵臓癌の治療に用いることも可能であるし、そして誘導体化抗体を、ＩＧＦ−Ｉ受容体発現レベルが上昇した腫瘍の診断および画像化に用いることも可能である。 （もっと読む）

本発明は豆胚芽由来のイソフラボン含有抽出物を調製する方法を特徴とする。この方法にはイソフラボン含有溶液を得るために、豆胚芽から可溶物、不可溶物を分離するべく豆胚芽を十分な時間（この混合物は撹拌される）水に浸すことを含む。豆胚芽と水の混合物は約３０℃から約９９℃の温度に保たれ、豆胚芽タンパク質の等電点のｐＨを有する。 （もっと読む）

本願発明は、ＧＡＧの構造を模倣するように設計された化合物、これら化合物の調製方法、これら化合物を含む組成物、そして、哺乳動物での抗血管形成、抗腫瘍転移、抗炎症、抗凝固作用、抗血栓症および／または抗微生物的処置のためのこれら化合物と、これら化合物を含む組成物の使用に関する。 （もっと読む）

タンパク質の変性のための試薬が、本出願により提供される。タンパク質の変性のための方法が、本出願により提供される。タンパク質の変性のためのキットが、本出願により提供される。このタンパク質を変性させるための処方物は、約２．５Ｍ〜約４．０Ｍの濃度のリチウム塩、約２５％（体積／体積）〜約４０％（体積／体積）の濃度のアルコール、および約２５ｍＭ〜約１００ｍＭの濃度のクエン酸塩を含む。固体支持体からタンパク質を変性させるための方法は、固体支持体を上記処方物と接触させて、この固体支持体上に存在するタンパク質が変性するようにする工程、を包含する。 （もっと読む）

本発明の第一の態様は、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む組合せに関する。本発明の第二の態様は、治療において、同時に、順次に又は個別に使用する組合せ製剤としての、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β―Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む薬剤製品に関する。本発明の第三の態様は、対象に、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物を、同時に、順次に又は個別に投与することを含む、増殖性障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グアニジニウムイオンおよび亜硫酸イオンを含有する溶液の調製ならびにそれに続く核酸の修飾に亜硫酸水素グアニジニウムを用いる、核酸中のメチル化シトシンの検出に関する。これによって、非メチル化シトシンがウラシルに変換される。本発明はさらに、亜硫酸水素グアニジニウムおよびそれを含むキットの使用を開示する。 （もっと読む）

C型肝炎ウイルスなどのフラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するための化合物、組成物および方法が開示される。 （もっと読む）

14員アグリコン鋳型を提供し、およびこれを14位および／または15位でそれをヒドロキシル化することが可能な菌株へ供給することによる、官能基を14位および／または15位に有する、エリスロマイシンのような14員マクロライド化合物を提供する。この菌株は、スクリーニングにより、公知の菌株から選択されるか(例えば、ストレプトミセス・エウリセルマス(Streptomyces eurythermus)DSM 40014)、またはシトクロムP450酵素を発現するように菌株を遺伝子操作することにより作出されることにより見出されることができる。 （もっと読む）

セレクチン結合により媒介されるインビボおよびインビボプロセスを調節する化合物および方法が提供されている。さらに具体的には、セレクチン調節因子およびそれらの使用が記述されており、ここで、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻止または強化）するセレクチン調節因子は、ＢＡＳＡ（ベンジルアミノスルホン酸）と称する種類の化合物のメンバーに連結された特定の糖模倣物を含有する。そのような化合物は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせられ、薬学的組成物を形成し得る。その化合物または組成物は、セレクチン媒介性機能を調節（例えば、阻害または増強）する方法（例えば、セレクチン媒介性細胞間接着を阻害する方法）に使用され得る。
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O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセットを使用して産生される。合成遺伝子は、angMIII、angMI、angB、angAI、angAII、angorf14、angorf4、tylMIII、tylMI、tylB、tylAI、tylAII、eryCVI、spnO、eryBVI、eryK、tylIa、およびeryGのうちの1つまたは複数を含んでもよい。グリコシル転移遺伝子は、cryCIII、tylMII、angMII、desVII、eryBV、spnPおよびmidIのうちの1つまたは複数を含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）