本発明は、プロシアニジンおよびその誘導体のようなポリフェノールを含有する、特定の腫瘍を治療するための組成物およびその使用方法に関し、より広くは、タンパク質の過剰リン酸化が細胞の形質転換に寄与する腫瘍細胞において過剰リン酸化した細胞周期調節タンパク質の脱リン酸化の誘発に関する。
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式（Ｉ）で表されるマクロライド系化合物（Ｘ、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は明細書に定義された通り）、医薬として許容されるそれらの塩、有効成分としてこれらを含有する医薬組成物、及び炎症性疾患の治療及び予防におけるその使用。
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ベンジル基保護α−ペンタガロイルグルコース（α−ＰＧＧ）および関連化合物を合成する方法である。この方法は：反応性が高いアシル化剤およびアシル化触媒をドナー溶媒に懸濁する工程；α−Ｄ−グルコースまたはそのアナログをこの混合物に加える工程；この混合物を、室温で、反応が生じるのに十分な時間、反応させる工程；この溶媒を蒸発させる工程；その残渣を適切な溶媒中に溶解する工程；この残渣と溶媒との混合物をろ過する工程；およびこの溶媒を蒸発させる工程を包含する。
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本発明は、その構造内に１種または複数の高分子修飾部分を含む、糖、ヌクレオチド糖、活性化された糖を提供する。本発明を、水溶性ポリマーであるポリ（エチレングリコール）などの線状および分枝ポリマーを参照することで例示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその化合物の製薬上許容される塩、エステルおよびプロドラッグ


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｌ、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲ_２^′は本明細書に記載されている。）が開示される。この化合物は、抗細菌特性を示す。式（Ｉ）の化合物は、その化合物自体として、または製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグの形で用いて、細菌感染を治療または予防することができる。その化合物ならびにそれの塩、エステルおよびプロドラッグは、細菌感染の治療用に、適宜に他の抗細菌剤と組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることもできる。その化合物の製造方法も開示されている。
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免疫治療は、患者の樹状細胞に、IL-2産生を誘発するのに十分な用量のアルカロイドを投与することを含んでなる。このアルカロイドは、樹状細胞にIL-2の産生を誘発する。このアルカロイドは天然に存在する必要はなく、天然に存在するものの合成類似体または誘導体であってもよい。このような類似体または誘導体は、好ましくは本明細書で定義される薬学上許容可能な類似体、塩、異性体または誘導体である。しかしながら、好ましいアルカロイドは植物化合物である。このような植物化合物は、天然資源から単離しまたはイン・ビトロで合成することができる。特に好ましいものは、ピペリジンアルカロイド、ピロリンアルカロイド、ピロリジンアルカロイド、ピロリジジンアルカロイド、インドリジジンアルカロイド、およびノルトロパンアルカロイドから選択されるアルカロイドである。 （もっと読む）

本発明は、核酸等の生体高分子の大量合成を可能とし、また必要に応じて再利用が可能である担体を提供するものであり、下記式（１ａ）で示されるフルオラス担体により、生体高分子の大量合成が可能となる。化学式を挿入［式中、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ、互いに独立し、同一または異なって、フッ素を有する炭化水素基であり、置換基を有していてもよく、酸素原子、窒素原子、硫黄原子、又は、ケイ素原子で中断されていてもよい。］ （もっと読む）

一般的にビス−インドールピロールと呼ばれる式（Ｉ）の化合物（例えば抗菌特性を有する単離天然化合物、その合成及び半合成誘導体）、及び1つ又は複数のビス−インドールピロール及び抗菌特性を有するそれらの誘導体又はアナログを含む抗菌組成物が開示される。このような化合物を含む薬剤組成物、及び開示された化合物又は薬剤組成物を用いた細菌感染の治療方法も開示される。

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肺炎、敗血症等の重症感染症の起因菌、特にＭＲＳＡに対して優れた抗菌活性を有する、一般式（Ｉ）等で表される化合物またはそれらの薬理学的に許容されうる塩もしくは溶媒和物およびこれらの化合物を含んでなる抗菌剤、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬組成物が開示されている。
【化１】
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ＨＰＬＣを必要としない、ペンタ−Ｏ−ガロイル−Ｄ−グルコース（ＰＧＧ）のα−形態およびβ−形態の単純で、安価かつ効率的な分離および精製方法。本明細書中で提供されるこの方法は、α−ＰＧＧおよびβ−ＰＧＧならびに他の化学物質を含む混合物からα−ＰＧＧまたはβ−ＰＧＧを分離するのに有用である。α−ＰＧＧとβ−ＰＧＧとの混合物からα−ＰＧＧを分離するための方法は、以下の工程を包含する：５０％以上のα−ＰＧＧと、５０％以下のβ−ＰＧＧとを含むサンプルに水を提供する工程；そのＰＧＧと水とを混合して、そのＰＧＧを溶解させる工程；任意の溶解していない粒子を濾過して除去する工程；およびその濾過された溶液を結晶が形成されるまで平静に静置する工程。
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１−Ｏ−アセチル−２，３，５−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノースの２−メトキシアデニンとの反応により、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンが形成され、次に、９−（２’，３’，５’−トリ−Ｏ−ベンゾイル−β−Ｄ−リボフラノシル）−２−メトキシアデニンの脱保護により、スポンゴシンが形成されることが記載される。スポンゴシンの合成において使用するための中間体の合成もまた記載される。 （もっと読む）

構造（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘは、構造（ＩＩ）又は（ＩＩＩ）：
【化２】


を含むモノサッカリド基を含み、Ｂ及びＢ’は、独立して−Ｏ−、−ＣＨ_２−及び結合から成る群から選ばれ、好ましくは−Ｏ−であり；
Ｒ^１は−Ｈ、保護基及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれ；
Ｒ^２及びＲ^３は独立して−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれるか、或いはＲ^２及びＲ^３は一緒にアルキレン又はヘテロアルキレン鎖を形成して、それらが結合するＣ原子と一緒に環式系を与え；
Ｒ^４は−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれ；
Ｒ^５−Ｒ^１２は、独立して−Ｈ、−ＯＨ、Ｎ_３、ハロゲン、−ＳＨ、ＯＲ^１３、−ＳＲ^１３’、−ＮＨＲ^１４、−ＮＲ^１４_２及び基：
【化３】


（Ｂ’’は−Ｏ−、−ＣＨ_２−及び結合から成る群から選ばれ、好ましくは−Ｏ−であり；Ｒ^１−Ｒ^４は独立して選ばれ、そして前に定義した通りであり；Ｒ^１３及びＲ^１３’は、独立して−Ｈ、１価の炭化水素基、保護基及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５から成る群から選ばれ；そしてＲ^１４は−Ｈ、１価の炭化水素基、保護基及び−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１５から成る群から選ばれ、ここで、Ｒ^１５は−Ｈ及び１価の炭化水素基から成る群から選ばれる）から成る群から選ばれる〕を含むホスファーアミデート化合物、又は式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される誘導体若しくは代謝産物を提供する。本発明はまた、（Ｉ）の製造法及びその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、前炎症性サイトカインの発現及び／又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法に関する。該方法は、典型的には、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びＮＡＴＵＲＡから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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オリゴＲＮＡを液相合成するために重要であるリン酸トリエステル化された新規なリボ核酸化合物を提供する。
本発明として、次の一般式で表されるリボ核酸化合物を挙げることができる。


式中、Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、若しくはウラシル又はそれらの修飾体を示す。Ｒ^２１は置換されていてもよいアリール又は１〜２環性であって置換されていてもよい複素環基を示す。Ｒ^２０はＨ又は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^１は、０℃〜６０℃のいずれかの温度においてｐＨ２〜４の酸性条件下２４時間で９０％以上脱離することができる保護基を示す。 （もっと読む）

本発明は、特定のフラボノイド誘導体の錯体、その誘導体を含む式Ｉの組成物、フラボノイド誘導体またはその組成物の調製のための対応する方法、および特に皮膚または毛髪の一般的な状態をケア、保護または改善するためのその使用に関する。式（１）では、Ｚ₁〜Ｚ₄およびＺ₆〜Ｚ₁₀はそれぞれ互いに独立に、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ₃ＣＯＯ、アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、モノもしくはオリゴグリコシド基を表し、上記アルコキシおよびヒドロキシアルコキシ基は分岐および非分岐でよく、１〜１８個のＣ原子を有することができる。式（ＩＩ）では、Ｚ₅はこのグリコシド基に、それぞれの場合−Ｏ−基を介して、特定のベンゾ分子から選択される少なくとも１つの基が結合しているモノ−またはオリゴグリコシド基である。
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本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は５’−リボヌクレオチドを含有する組成物の製造方法について記載しており、該方法では、ＲＮＡの実質的な部分が５’−リボヌクレオチドに分解可能な形態のままであり、そしてＲＮＡの実質的な部分が細胞壁画分と関連したままである条件下で、微生物は自己消化を受ける。前記細胞壁画分は固体／液体分離法により回収され、前記壁画分と関連しているＲＮＡは、５’−リボヌクレオチドに転換される。また本発明は、５’−リボヌクレオチドを含有する組成物と、食品または飼料におけるその使用とについても記載している。 （もっと読む）

本発明は、化合物、ならびに化合物を抗ウイルス剤および抗癌化学療法剤として使用する方法を提供する。

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アルコキシル化され、少なくとも１つの陰イオン性末端保護ユニットを有する修飾されたポリオール化合物、そのアルコキシル化され、少なくとも１つの陰イオン性末端保護ユニットを有する修飾されたポリオール化合物の使用、並びにそれを含む洗浄組成物。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）