新規リンコマイシン誘導体を開示する。これらリンコマイシン誘導体は、抗細菌活性を示す。本発明に係る化合物は、グラム陽性菌を含む細菌に対して強力な活性を示し、そして有用な抗微生物剤でありうる。当該化合物の合成法及び使用をも開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化２５】


（式中、環Ａおよび環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、または（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここにおいて−ＮＲ−基および−ＣＨ_２−基は両方とも、当該二環縮合不飽和異項環の同じ環に結合し、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり、
Ｒは水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基または低級アルコキシカルボニル基である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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式：


（式中、環Ａ及び環Ｂは、（１）環Ａが置換されていてもよい単環不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であるか、（２）環Ａが置換されていてもよいベンゼン環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であるか、または、（３）環Ａが置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、環Ｂが置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは炭素原子または窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）
で示される化合物、その医薬的に許容しうる塩、またはそれらのプロドラッグ。
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眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

新規リンコマイシン誘導体が開示される。これらのリンコマイシン誘導体は抗菌活性を示す。本発明に係る化合物はグラム陽性生物を含む細菌に対して強い活性を示すので、それらは有用な抗菌剤である。上記化合物の合成及びその使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、不十分な局所血液供給および／または不十分な潤滑に伴う性機能不全の治療に有用な血管作用物質の組合せに関する。活性化合物は、エスクロシドまたはビスナジン、フォルスコリンまたはそれを含む抽出物、あるいはイポメア属（ｇｅｎｕｓ Ｉｐｏｍｅａ）の植物の精製親油性抽出物、キシメニン酸のエステル、
場合によって、イカリンもしくはその誘導体またはそれを含む抽出物、アメントフラボンおよびギンコビロバ（Ｇｉｎｇｋｏ ｂｉｌｏｂａ）二量体フラボンから選択される少なくとも１つの化合物から選択される。これらの血管作用物質の組合せを、性器に適用するように設計されたゲル剤およびローション剤に混入する。これらの製剤は、男性および女性の性器の勃起の誘発ならびにオーガスムおよび性機能の増強に有用である。該製剤は、女性の性機能不全の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド修飾されたソラトリオースおよびその合成ならびにステロイド修飾されたソラトリオースの合成のために有用な中間体化合物に関する。 （もっと読む）

有効量のイノシン含有化合物を樹状細胞に適用することにより、インビボまたはエキソビボで樹状細胞の成熟を刺激する方法。有効量のイノシン含有化合物を樹状細胞に適用して樹状細胞の成熟を刺激し、そして成熟した樹状細胞を披験体中に投与することにより、披験体における疾患を処置するインビボまたはエキソビボでの方法。未熟な樹状細胞をドナーの哺乳動物から単離し；エキソビボでイノシン含有化合物の存在下で未熟な樹状細胞を成熟させ；そしてこの宿主哺乳動物の免疫応答を増強するのに十分な量の成熟した樹状細胞を宿主哺乳動物に投与することにより、宿主哺乳動物の免疫応答を増強する方法。樹状細胞のインビボまたはエキソビボでの成熟のためのイノシン含有化合物を含有する組成物。樹状細胞をインビボまたはエキソビボで成熟させるための、イノシン含有化合物を含む、組成物、薬学的組成物、アジュバント、免疫賦活剤、およびキット。
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本発明は、一般に難溶性であるイソフラボン、バイカリン、ルチン、ナリンジンなどのフラボノイドを高度に可溶化することのできるフラボノイド可溶化剤及び可溶化方法を提供するものである。 水性媒体中にフラボノイドと大豆サポニン及び／又はマロニルイソフラボン配糖体を共存させることによりフラボノイドを可溶化することができる。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、ω-置換 C₆〜C₂₂ 脂肪酸とエステル結合によって結合した、フラボン、フラボノール、フラバノン、フラバノール、フラバノノール、イソフラボン、アントシアニン、プロアントシアニジン、カルコン、オーロン及びヒドロキシクマリンのようなフラボノイドのエステルに関する。これらのフラボノイド誘導体は、特に紫外線による損傷に対して、優れた皮膚保護特性を示す。これらは、非常に良好な化学安定性を示し、化粧品及び医薬品に容易に配合される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＣｐＧジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチドを提供する。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。本発明は、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。本発明はまた、ＣｐＧ含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、はしご構造の脚／側部として働く２つの主鎖を有する故に、はしご型コポリマーと呼ばれるコポリマーに関する。２つの主鎖の１つが核酸若しくは核酸様ポリマーであるこれらの２つの主鎖は、はしごの脚／側部が横桟により相互に連結されているので、相互に連結されている。
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この発明は、２’−デオキシヌクレオシド化合物又は２’−デオキシヌクレオシド前駆体を、２−デヒドロ−３−デオキシ−Ｄ−グルコン酸(通常、ＫＤＧと略記)又はその塩を出発物質として利用して製造する方法に関係する。様々な２’−デオキシヌクレオシド及びそれらの類似体が、抗ウイルス剤、抗癌剤又はアンチセンス剤の製造における合成又は薬物配合のための出発物質として用いられる。 （もっと読む）

本発明は、塩基、ヌクレオシドおよびヌクレオチドの疎水性プロドラッグ、ならびに抗ウイルスおよび抗癌化学療法剤としてプロドラッグを用いる方法を提供する。

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本発明は、ユニバーサル塩基アナログを含む絶縁性組合せ核酸塩基オリゴマーであって、共有結合を介する二つ以上のオリゴマー「ブロック」の連結によって形成されるオリゴマーに関する。ユニバーサル塩基は、二つのオリゴマーブロックを互いにつなぐ共有結合リンカー領域の作用から、特異的結合核酸塩基を絶縁するよう働くことができる。その結果、ユニバーサル塩基は、共有結合によって生じるＴ_ｍペナルティーを少なくとも部分的に打ち消し、オリゴマーブロック及び組合せオリゴマーの必要最小限の長さを減らすのに有効である。得られる絶縁性核酸塩基組合せオリゴマーは、任意のハイブリダイゼーションに基づく用途（プローブ及びプライマーとしての用途を含む）に用いられる。本発明の組合せオリゴマーは、当該技術において現在知られている既存の組合せオリゴマー系に対して有利である。 （もっと読む）

本発明の開示は、新規な11-O-アルキルマクロライドおよびアザリド、およびその薬剤として許容される塩および溶媒和物、およびそれらの薬剤組成物に関する。また、この開示は、触媒として遷移金属ハライドまたはホウ酸の存在下でジアゾアルカンを使用して、隣接ジオール系を有するマクロライドおよびアザリドをレギオ選択的11-O-アルキル化することによって、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドを調製する方法に関する。別の態様において、本開示は、11-O-アルキルマクロライドおよびアザリドの、抗菌剤または他の抗菌剤を合成するための中間体としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式Ａの２−アルキニルアデノシン誘導体またはその立体異性体、医薬的に許容しうる塩、水和物、溶媒化合物、酸塩水和物もしくは同形結晶体の製造法を提供し、該製造法は、２−ヨードアデノシン−５’−Ｎ−エチルウロンアミドを下式Ｂの化合物と接触させる工程から成る。この方法は、たとえばアデノシンレセプタ・アゴニストである２−アルキニルアデノシン誘導体の製造に有用である。


［式中、Ｚは−Ｃ(＝Ｏ)ＯＲまたは−ＣＨ_２ＯＣ(＝Ｏ)Ｒ、ここでＲはＣ_１〜Ｃ_５アルキルである］
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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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