【課 題】 α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類及びその効率の良い製造方法及びその用途を提供する。
【解決手段】甘味物質であるα−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類は低褐変性、低メイラード反応性、加熱安定性、非う蝕性、難消化性、高い保湿性を有する。グルコース、マルトースなどを含有する糖類とグリセロールとの混合物にα−グルコシダーゼを作用させることにより、グリセロールにグルコシル基を転移させ、α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類を製造する。また、さらに反応液に糖類を連続的に加えることでα−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類の濃度を高め、効率良く製造する。α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロール類は、食品、化成品、医薬品に有効に利用できる。 （もっと読む）

【課題】 生体内において優れたα−グルコシダーゼ阻害作用を有すると共に、食後における血糖値の上昇を十分に抑制する天然由来物質について、食事等による高血糖症、糖尿病等の生活習慣病、そして肥満や過食など生活習慣病のリスクを高める要因に対し有用な成分とその利用方法を提供すること。
【解決手段】 下記化学構造式（Ａ）で表されるジヒドロキシベンゾエート誘導体、又は該誘導体を含むシソ科植物オレガノの抽出物を含有することを特徴とするα−グルコシダーゼ阻害剤及び食後血糖値上昇抑制剤；該α−グルコシダーゼ阻害剤及び食後血糖値上昇抑制剤を含有することを特徴とする医薬品または医薬部外品、並びに食品または飲料。
【化１】
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オリゴヌクレオチドを脱保護する方法であって、（ａ）保護されたオリゴヌクレオチドを提供するステップであって、（ｉ）５’末端が疎水性脱離基（例えばジメトキシトリチル）に連結されているか、又は（ｉｉ）両端が１対の疎水性脱離基に連結されており、その対において１つのメンバーが他の１つのメンバーに比べて疎水性が低い（例えば、アルキル、アリールアルキル若しくはアリールシロキシルである）、前記ステップと；（ｂ）有機溶媒を用いて、疎水性支持体（例えば、疎水性ポリスチレンベースの支持体）上にオリゴヌクレオチドを（例えば、乾燥によって）沈殿させ、それによってオリゴヌクレオチドを非共有結合で固定化し、かつ不溶性にするステップと；（ｃ）有機溶媒（例えば、２％トリクロロ酢酸のジクロロメタン溶液）に溶解した試薬を用いて、オリゴヌクレオチドを脱保護する（すなわち、疎水性脱離基を除去する）ステップとを含む、前記方法。 （もっと読む）

【課題】
テロメラーゼの働きを抑制し、テロメラーゼが関与している疾患の治療に有効である新規ENAアンチセンス化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
一般式
E1-B1-B2-B3-B4-E2 （I）
（式中、E1は式R1-で表される基等を示し、E2は式-B7-R2で表される基等を示し、B4、B5及びB8は同一又は異なってT^p等を示し、B1、B2、B3及びB12は同一又は異なってG^p等を示し、B16はC^p等を示し、B6、B10、B14及びB18は同一又は異なってA^p等を示す。）で表わされる化合物、及び、その薬理学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、通例用いられるT1一般的血管外剤(NSA)の特性に類似する薬物動態学的特性を示すが、高緩和能によってさらに特徴付けられる、キレート化骨格部分が1つまたはそれ以上のポリヒドロキシル化鎖の存在によって高度に官能基化される式(I)：A(LR)v (I)［式中、Aは、直線または環式キレート化骨格部分である；Rは独立して、Hまたは2−30個のヒドロキシル基によって置換された直鎖または分枝鎖アルキル鎖（鎖は必要に応じて、−O−、−NH−、−N＜、−CO−、−CONH−、−NHCO−、−CON＜または＞NCO−から選ばれる1つまたはそれ以上の基によって中断される）を含むC₂−C₇₀アミノポリオール部分であり、必要に応じて、1つまたはそれ以上の C₄−C₁₀環式単位によって置換される；Lは独立して、直接結合またはAおよびRの間の最大限20個の炭素原子を含む二価の直線もしくは分枝リンカー部分である；vは、1−7の正の整数である；ただし、R基の少なくとも1つは、H以外で４ある］で示されるリガンドまたはこのようなリガンドの生理学的に許容しうる塩である、新規なクラスの常磁性イオン性造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、および５−ＨＴ６レセプターに関連したまたはそれにより影響される中枢神経系障害を治療するためのそれらの使用を提供する。式Ｉの化合物において、Ｑは、ＣＯ_２Ｒ_５またはＣＨ_２ＮＲ_６ＣＯＲ_７である；Ｒ_１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである；Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、各々は、必要に応じて、置換されているか、あるいは、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、必要に応じて置換した８員〜１３員二環式または三環式環系であり、該環系は、橋頭において、Ｎ原子を有し、そして必要に応じて、１個、２個または３個の追加ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｎ、ＯまたはＳから選択される。

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９−β−アノマー性ヌクレオシド類似体の位置選択的及び立体選択的合成を十分に増進させるための方法を説明する。６−置換プリン塩基への糖部分の導入は、９−β−Ｄ−又はＬ−プリンヌクレオシド類似体のみが得られるように実施された。糖部分のこの位置選択的及び立体選択的導入により、実質上７位―位置異性体の形成なしに高収率でヌクレオシド類似体、特に２’−デオキシ、３’−デオキシ、２’−デオキシ２’−β−フルオロ及び２’，３’−ジデオキシ−２’−β−フルオロプリンヌクレオシド類似体を合成できるようになる。該化合物は薬剤又は薬剤に対する中間体である。 （もっと読む）

本発明は、５−アザ−７−デアザプリン部分を有する、抗フラビウイルスまたは抗ペスチウイルスの、生物学的に活性な化合物の有効量をその宿主に投与することを含む、Ｃ型肝炎、フラビウイルスおよび／またはペスチウイルスに感染した宿主を、特にヒトを治療する方法に関する。５−アザ−７−デアザプリン部分は、置換されていてよくまたは非置換であってもよく、非ヌクレオシドもしくはヌクレオシド類似体またはこの塩もしくはプロドラッグを含み得る。本発明の化合物は、単独でまたは他の抗Ｃ型肝炎、抗フラビウイルスおよび／または抗ペスチウイルス剤と組み合わせて投与し得る。 （もっと読む）

本発明は、所望の特性を増強し、副作用を排除した化合物のライブラリーを製造する方法、並びに該方法によって製造された化合物を提供する。好ましい態様は、本発明の方法は、還元糖を採用し、保護及び活性化を必要としない普遍多岐な化学的グルコシル化方法を使用する。好ましい態様において、本発明は、有意に増大したヒト癌細胞に対する細胞毒効能及び腫瘍特異性を有する化合物を含み、ジギトキシンよりヒト細胞株において少ない強力なＮａ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰａｓｅ阻害剤である新生配糖体ジギトキシン類似体のライブラリーを提供する。 （もっと読む）

モルヒネ-6-β-Ｄ-グルクロニド（Ｍ６Ｇ.ＨＢｒ）は他のＭ６Ｇ塩およびＭ６Ｇ塩基と比較して、驚くほど安定である。医薬として、特に鎮痛剤としてのＭ６Ｇ.ＨＢｒの使用、およびＭ６Ｇ.ＨＢｒの製造方法について記述する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）生体分子をＳ−アデノシル−Ｌ−メチオニン依存性メチルトランスフェラーゼと、前記メチルトランスフェラーゼの検出可能な補助因子の存在下で接触させること；および（ｂ）前記メチルトランスフェラーゼの認識配列の修飾が前記認識配列でのメチル化の非存在を示すことを特徴とする、前記メチルトランスフェラーゼの認識配列が補助因子またはその誘導体で修飾されているかどうかを検出することを含む、生体分子中の配列特異的メチル化を検出するための方法に関する。本発明はまた、アデニン環の６位または７位と結合するかまたはアジリジン環と結合するレポーター基を有するＮ−アデノシルアジリジン誘導体であることを特徴とする、Ｓ−アデノシル−Ｌ−メチオニン依存性メチルトランスフェラーゼに特異的な補助因子に関する。さらに、本発明は、本発明の補助因子および通常はＳ−アデノシル−Ｌ−メチオニン（ＡｄｏＭｅｔ）を補助因子として用いるメチルトランスフェラーゼの複合体に関する。加えて、本発明は、本発明の補助因子または本発明の複合体を含む診断組成物に関する。最後に、本発明は、ＤＮＡ分子中の配列特異的メチル化を検出するための本発明の補助因子または本発明の複合体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫調節活性を有する３−β−Ｄ−リボフラノシルチアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジンヌクレオシドおよび該化合物を含有する医薬組成物を対象とする。本発明はまた、該化合物および組成物の治療的使用または予防的使用、ならびに有効量の該化合物を投与することによって本明細書に記載の疾病および疾患を処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は二本鎖組成物を提供し、各鎖はβ−Ｄ−リボヌクレオシドおよび糖修飾ヌクレオシドの位置によって定義されているモチーフを保持するように修飾されている。より具体的には、本発明はギャップトモチーフを保持する一方の鎖と、ギャップトモチーフ、ヘミマーモチーフ、ブロックマーモチーフ、完全に修飾されたモチーフ、位置的に修飾されたモチーフ、または交互モチーフを保持するもう一方の鎖とを有する。前記鎖の少なくとも１つは標的核酸に相補的である。前記組成物は、選択された核酸を標的化し、１若しくはそれ以上の遺伝子の発現を調節するのに有用である。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は標的ＲＮＡの一部にハイブリダイズし、その結果、前記標的ＲＮＡの正常機能を損失させるものである。本発明は、遺伝子発現を調節する方法も提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は二本鎖組成物を提供し、ここにおいて、第１の鎖は異なる３つの領域を有し、第２の鎖は天然ＲＮＡである。各々の領域は、他の２つの領域のものとは異なる、天然の若しくは修飾されたリボフラノシル糖部分を有する。第１のオリゴマー化合物の少なくとも一部は、核酸標的と相補的でありハイブリダイズする。本発明はまた、修飾されたオリゴマー化合物及びオリゴマー化合物の組成物を使用して遺伝子発現を調節する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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鎮痛薬関連組成物、及び鎮痛薬受容体活性の調節用組成物を使用する方法を開示する。これらの組成物及び方法は、疼痛軽減に加え、鎮痛薬受容体シグナル伝達の調節により治療又は予防の影響を受け易い、中毒症状又は他の疾患もしくは障害の治療的介入に有用である。 （もっと読む）

本発明は、２００４年２月１６日にＣＮＣＭに番号Ｉ−３１６０として寄託された新規なサッカロスリックス・アクチノミセテ(Saccharothrix actinomycete)ＳＡ１０３株またはその突然変異株；該株の選択のための方法および培地；ならびに該ＳＡ１０３株培養物からの培養液、活性濃縮物および活性化合物の製造方法に関する。本発明はまた、該製造方法によって得ることができる活性化合物、すなわち、新規なムタチマイシン(mutatimycin)およびアルドガマイシン、該活性化合物を含んでなる医薬組成物、ならびに医薬および植物薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも１個のホスホネート基を有する新規なＨＩＶインテグラーゼ阻害剤化合物、それらの保護中間体、およびＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法が開示されている。本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を備えた新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロウイルスインテグラーゼ阻害剤を提供する。従って、本発明の化合物は、レトロウイルスインテグラーゼを阻害し得、それゆえ、このウイルスの複製を阻害し得る。本発明はまた、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。 （もっと読む）

本発明は、その加水分解活性が実質的に低下または排除され、従って単糖またはオリゴ糖およびセラミドからの糖脂質の合成に有用な、新規なエンドグリコセラミダーゼに関する。より詳細には、エンドグリコセラミダーゼは、好ましくは酵素の活性部位または求核性部位内の変異誘発を含む、より好ましくは活性部位または求核性部位内のGlu残基の置換変異誘発を含む、天然に存在するエンドグリコセラミダーゼの変異形態である。変異エンドグリコセラミダーゼを作成する方法、およびこの変異酵素を使用した糖脂質の酵素的合成方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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