本発明は、改善された活性を有する、一般式（Ｉ）で示される新規な抗生物質マクロライド化合物：かかる抗生物質を含有する医薬、並びに感染性疾患、炎症性疾患及びヒトホスホジエステラーゼの阻害により改善し得る、ヒトの疾患又は障害の治療のための、かかる抗生物質の使用に関する。
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【解決課題】抗菌剤として使用することができるケトライド誘導体、該誘導体を調製するための工程、その製薬学的化合物、細菌感染に対する処置方法を提供する。
【解決手段】得られた化合物は、グラム陽性、グラム陰性、または嫌気性菌が原因となる、または関与する病的状態を治療または予防するために使用することができる。さらに、例えばブドウ球菌属、連鎖球菌属、腸球菌属、ヘモフィルス属、モラクセラ属、クラミジア属、マイコプラズマ属、レジオネラ属、マイコバクテリウム属、ヘリコバクター属、クロストリジウム属、バクテロイデス属、コリネバクテリウム属、バチルス属、腸内細菌属に対する抗菌剤として使用することができる。 （もっと読む）

以下に示し、そして本明細書に定義されているように、マクロライド化合物自体、およびその使用、たとえばヒトを含む動物における抗菌剤および抗原虫剤としての使用：式（Ｉ）。
さらに開示されているのは、本発明化合物、中間体およびその医薬組成物の調製方法、および必要とされる患者に本発明化合物を投与することによる疾患の治療または予防する方法である。本要約は、概要であり、本発明を限定するものではない。

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本発明は、抗菌特性を示す式(I)の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。本発明はさらに、抗生物質による処置を必要とする被験体に投与するための前述の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を製造する方法を含む。
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本発明は、式


で表される２−フルオロ−６−Ｏ−置換ケトライド誘導体又はその医薬上許容される塩である。
本発明の化合物は、インフルエンザ菌並びにエリスロマイシン耐性肺炎球菌に対する強い抗菌力を有し、薬物相互作用の少ない新たな抗生物質として有用である。
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本発明は、抗菌活性を有する、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、これらを含有する組成物および医薬におけるその使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、それを含む組成物、その製造方法、該化合物の使用、特に、細菌感染症における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、その製造方法および医薬におけるその使用に関する。
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本発明は、クラリスロマイシンなどの不快な味および／または苦味を有する活性物質を含む被覆粒子と、およびすぐ使用できる懸濁液剤内の水性懸濁媒体と懸濁液剤主成分との混合物が高い浸透圧重量モル濃度を得ることを可能にする浸透圧活性物質を含む懸濁液剤主成分とを含む、すぐ使用できる懸濁液剤の調製に適した経口投与のための医薬組成物に関する。前記すぐ使用できる懸濁液剤は、規定された浸透圧条件により長時間にわたってその嗜好性を維持する。 （もっと読む）

アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減化を可能にしたアゾール系抗真菌剤の活性増強物質であって、該物質の一つとして、上記式［Ｉ］（但し、Ｒ_１がＡｃの時、Ｒ_２及びＲ_３はＡｃ、Ｒ_４はＭｅ等）で表される化合物である。
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本発明は、持続的な投与に適した、式（１）：


（式中、Ｒ_１はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ_２はＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示す。）
で表される化合物またはその薬学的に許容できる塩を有効成分とする排便機能障害の治療及び／又は予防剤を提供する。上記式（１）で表されるエリスロマイシン誘導体は排便機能障害の改善作用を有し、また、この排便機能障害の改善作用は、下剤とは異なって、自然な排便の促進である。更に、上記式（１）で表される化合物は、その抗菌作用がエリスロマイシンよりも弱く、長期の臨床使用にも向いている。従って、本発明により、排便機能障害に対して安全で、優れた治療及び／又は予防効果を示す薬剤が提供される。
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本発明は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬およびプロキネチック薬として有用な系統の二官能性複素環化合物を提供する。本発明はまた、該二官能性複素環化合物を製造する方法、および抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／またはプロキネチック薬としてこのような化合物を使用する方法を提供する。１つの実施形態において、次式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】


を提供する。Ａは、各出現例にて、別個に、炭素、カルボニルまたは窒素であるが、但し、少なくとも１個のＡは、炭素である；Ｚは、炭素、窒素、酸素またはイオウである；Ｂは、Ｏ、ＮＲ^２、Ｓ（Ｏ）_ｒ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＣ＝ＮＯＲ^３からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される、４”で置換されている１４員または１５員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される、４”で置換されている１４員または１５員マクロライドおよびその医薬上許容される誘導体、それらの製造方法、ならびにヒトまたは動物体における全身性または局所性微生物感染症の治療または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、マクロライド抗生物質９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの新規な結晶形態、ならびにこの結晶形態を調製する方法および使用する方法を提供する。この結晶形態は、２θに関して特徴的なピークを約１７．７°および約１９．１°で含む粉末Ｘ線回折図形を有する（形態Ａ）。本発明は、形態Ａを含有する組成物を、さらに提供する。また、本発明は、形態Ａを調製する方法を提供する。さらに、本発明は、形態Ａを含む９−（Ｓ）−エリスロマイシラミンの治療有効量を患者に投与する工程を包含する、患者における細菌感染または原虫感染を処置する方法を、提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるマクロライド系化合物（Ｘ、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は明細書に定義された通り）、医薬として許容されるそれらの塩、有効成分としてこれらを含有する医薬組成物、及び炎症性疾患の治療及び予防におけるその使用。
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14員アグリコン鋳型を提供し、およびこれを14位および／または15位でそれをヒドロキシル化することが可能な菌株へ供給することによる、官能基を14位および／または15位に有する、エリスロマイシンのような14員マクロライド化合物を提供する。この菌株は、スクリーニングにより、公知の菌株から選択されるか(例えば、ストレプトミセス・エウリセルマス(Streptomyces eurythermus)DSM 40014)、またはシトクロムP450酵素を発現するように菌株を遺伝子操作することにより作出されることにより見出されることができる。 （もっと読む）

O-ミカミノシル基またはO-アンゴロサミニル基を有するマクロライド、特にエリスロマイシンおよびアジスロマイシンが、適切な株のバックグラウンド中において、ミカミノースまたはアンゴロサミンの合成を方向付けること、およびアグリコンまたはシュードアグリコンへの引き続いての移入を方向付けることが可能である、遺伝子の組み合わせを含む遺伝子カセットを使用して産生される。合成遺伝子は、angMIII、angMI、angB、angAI、angAII、angorf14、angorf4、tylMIII、tylMI、tylB、tylAI、tylAII、eryCVI、spnO、eryBVI、eryK、tylIa、およびeryGのうちの1つまたは複数を含んでもよい。グリコシル転移遺伝子は、cryCIII、tylMII、angMII、desVII、eryBV、spnPおよびmidIのうちの1つまたは複数を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、一般に、抗感染性因子、抗増殖性因子、抗炎症性因子、および消化管運動促進因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療因子として有用な二官能性化合物のファミリーに関する。これらの化合物は、マクロライド環と少なくとも１個の複素環部分との両方を有する。本発明は、さらにそのような化合物の調製のためのプロセス、それらの調製に有用な中間体、治療因子としてのそれらの化合物の使用、そしてそれらを含有する医薬品組成物に関する。 （もっと読む）