本発明の態様は、２’部位でチオ炭素保護基によって保護されている２’保護ヌクレオシドモノマーを含む。対象とするチオ炭素保護基には、チオカーボネート、チオノカーボネート、ジチオカーボネート基、およびチオノカルバメート保護基が含まれる。本発明の態様は、本発明の保護基を含む核酸、および本発明の保護基を使用した核酸の合成方法をさらに含む。
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本発明は、抗ウイルス活性および抗微生物（antimicrobial）活性を有するプロトン化化合物を提供する。本発明は、本発明のプロトン化化合物を含む抗微生物性組成物も提供する。本発明のプロトン化化合物は、細菌および日和見真菌の耐性菌株に対する有効な抗微生物活性を提供する。本発明は、本発明の化合物を含む抗ウイルス性組成物も提供する。本発明の組成物によって治療され得るウイルスとしては、HIV、HSV、CMV、HBV、HCVおよびインフルエンザウイルスが挙げられるが、これらに限定されない。

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以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
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【課題】核酸等の対象化合物を合成可能であり、かつ合成された該対象化合物のみを、その分子を破壊することなく分離し、高収率で得ることができる対象化合物合成用基材の提供。
【解決手段】本発明の核酸合成用基材は、ケトピメリン酸構造を末端に有するリンカーが基材に結合されてなり、前記リンカーを介して前記基材に対象化合物を合成可能である。前記リンカーが、中性条件下で切出し可能であるのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 ヌクレオシドフラノース環内酸素原子をセレン原子に置換した４’−セレノヌクレオシド及びこれから成るオリゴヌクレオチドを人工的に合成する。
【解決手段】 本願発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子又はトリリン酸基を表し、Ｒ^２は水素原子、水酸基、アルコキシ基又はアルコキシアルコキシ基を表し、Ｂはプリン塩基又はピリミジン塩基を表し、水酸基は保護基により保護されていてもよい。）で表される４’−セレノヌクレオシド又は４’−セレノヌクレオチド、及びこれから成るオリゴヌクレオチドである。
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HCV、及び／又はHBV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(II)及び式(III)に示す化合物から選択される少なくとも１つを活性成分として含んでいる医薬成分に関する。式(II)において、Ｓ原子はヌクレオシドにおけるＴの炭素又は３’の炭素に結合している。式(II)及び式(III)において、Ｂは天然ヌクレオチド基又は修飾ヌクレオチド基であり、ｘは０、１又は２であり、Ｒ１及びＲは、１若しくはそれ以上の原子及び／又は１若しくはそれ以上の原子を含む１若しくはそれ以上の基により置換及び／又は中断され得る炭酸基若しくは炭化水素分子レムナントであり、ここで原子は、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｓ、Ｓｉ、Ｘから選択され、該Ｘはハロゲンである。本発明は、医薬的に容認されるキャリアにも関する。
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【課題】 アンチセンス核酸の合成原料として好適な、新規なジデオキシヌクレオシド誘導体、並びに該ジデオキシヌクレオシド誘導体を導入した、熱的に安定なオリゴヌクレオチドアナログを提供すること。
【解決手段】下記式［１］


（式中、Ｒ₁は保護基を有していてもよい核酸塩基を表す。Ｒ_２は水素原子又はアミノ基の保護基、Ｒ_３は水素原子又は水酸基の保護基を表す。）
で表される5’−アミノ−2’−フルオロ−2’,5’−ジデオキシヌクレオシド誘導体、これを不溶性担体に結合させてなる、ジデオキシヌクレオシド−不溶性担体結合物、及び該誘導体を導入したオリゴヌクレオチドアナログ。 （もっと読む）

【課題】医薬の重要中間体である２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】１−β−Ｄ−アラビノフラノシルウラシル誘導体（３’，５’−水酸基保護体）を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と反応させることにより、２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンの３’，５’−水酸基保護体に変換し、次いで脱保護化剤を作用させて目的とする２’−デオキシ−２’−フルオロウリジンを得る。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドを特異的に、かつ簡便、迅速、安価に分解する方法及びＮ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドを特異的に、かつ簡便、迅速に分解することができる安価な分解剤を提供すること。
【解決手段】Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドと、２価の遷移金属イオンとを共存させるステップを少なくとも含む、当該糖ヌクレオチドの分解方法である。また当該糖ヌクレオチドがＵＤＰ糖であることが好ましく、Ｎ−アセチル基を保持しないＵＤＰ糖が、ＵＤＰ−グルクロン酸、ＵＤＰ−ガラクトース及びＵＤＰ−グルコースからなる群から選ばれる１又は２以上のＵＤＰ糖であることがさらに好ましい。また２価の遷移金属塩を成分とする、Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドの分解剤である。また当該糖ヌクレオチドがＵＤＰ糖であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】心不全、心筋梗塞、肝傷害、糖尿病、脳血管傷害、パーキンソン病の処置、筋肉機能の増進、免疫応答の改善のための組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ水素、または代謝物のアシル基である。ただしＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄の少なくとも１個は水素ではない〕を有するウリジンまたはシチジンのアシル誘導体またはその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を提供する。
【解決手段】スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と、分子内に遊離のヒドロキシル基を有することのない有機塩基と、を含む、新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を見出した。本脱ヒドロキシフッ素化剤は、大量規模での使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である、光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体、およびモノフルオロメチル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

本発明は、5'修飾二環式ヌクレオシド類似体及びこれらのヌクレオシド類似体の少なくとも1つを含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい実施態様では、ヌクレオシド類似体は、5'炭素に(R)又は(S)キラリティーを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、例えば強化されたヌクレアーゼ抵抗性を含む、オリゴマー化合物の特性の強化に役立つ。 （もっと読む）

式（ I ）：Ｒ１−Ｓ（Ｏ）_ｘ−Ｓ（Ｏ）_ｙ−Ｒ２に対応する化合物であって、式（II）：Ｒ１−Ｓ（Ｏ）_ｘ−Ｒ３−Ｓｉ（Ｒ４）（Ｒ５）（Ｒ６）の化合物であることを特徴とし、式（VII）：Ｒ２−Ｓ（Ｏ）_ｙ−Ｘの化合物と反応することを特徴とする、調製工程。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】 アルカリ加水分解条件に対し安定なエステル結合を持つヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１はトリメチルシリル基などを表し、Ｒ^２とＲ^３は一体となってベンゼン環などを形成し、Ｒ^４は水素原子などを表し、Ｒ^５は水素原子などを表し、Ｒ^６は水素原子などを表し、Ｂは保護基又は修飾基を有していてもよい核酸塩基の残基を表す。〕で表されるヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】 長鎖核酸との親和性が小さく、短鎖核酸との親和性が大きい、プローブ等として使用可能はオリゴヌクレオチド誘導体を提供すること。
【解決手段】 本発明のオリゴヌクレオチド誘導体は、一般式（１）で表わされる。


（上記式中、Ｒは水素、アルキル基、又は水酸基の保護基を表し、ｎは１〜５０の整数を表し、Ｂ^ｎは天然又は非天然の核酸塩基を表わし、Ｘは、水素原子、水酸基、又は置換基を有していてもよい炭素数１〜５のアルコキシ基を表し、Ｗ^１及びＷ^２は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ、嵩高い置換基を表す。） （もっと読む）

本発明は、6-修飾された二環式ヌクレオシド類似体およびコラらの類似体を含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい態様において、ヌクレオシド類似体は、6位において（R）又は（S）キラリティーのいずれかを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、ヌクレアーゼ耐性を含むオリゴマー化合物の特性を増強するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）が媒介する疾患の治療に有用である、式Ｉの新規ヌクレオシド化合物を提供するもので、式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、およびＲ^１０は本明細書に定義する通りである。本発明はさらに、式Ｉの化合物、およびこれら化合物を含む医薬組成物によって、ＨＣＶが媒介する疾患を治療しまたは予防するための方法を提供する。
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