化学式４のヌクレオシドホスホルアミデートおよびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用が本発明に開示される。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性５ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染の治療のために有用である。化学式４：（化学式４）ここでＰ^＊はキラルリン原子を表す、によって表される化合物を調製するためのプロセスもまた開示され、このプロセスは、ａ）イソプロピル−アラニン酸、（化学式Ａ）、ジ−Ｘ'−フェニルリン酸、（化学式Ｂ）、２'−デオキシ−２ｆ−フルオロ−２'−Ｃ−メチルウリジン、（化学式３）、および塩基を反応させて４を含む第１の混合物を得ること、ここで、Ｘは酸の共役塩基であり、ｎは０または１であり、およびＸ'はハロゲンであること、ｂ）第１の混合物を保護化合物と反応させて、４を含む第２の混合物を得ること；ならびにｃ）４を得るために、任意に、第２の混合物を結晶化、クロマトグラフィー、または抽出に供することを包含する。
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その任意の可能な立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中：Ｒ^４は１リン酸、２リン酸もしくは３リン酸エステルであるか；またはＲ^４は式（ＩＩ）もしくは式（ＩＩＩ）
【化２】


であり、Ｒ^７は場合により置換されていてもよいフェニル、場合により置換されていてもよいナフチルもしくは場合により置換されていてもよいインドリルであり；Ｒ^８およびＲ^８’は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルもしくはフェニルであるか；またはＲ^８およびＲ^８’はＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル、フェニルもしくはフェニル-Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり、ここで、フェニルもしくはフェニル-Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルにおけるフェニル部分は場合により置換されていてもよい］
の化合物；またはその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物；製薬学的製剤およびＨＣＶ阻害剤としての化合物Ｉの使用。
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【課題】体力向上や疲労回復等に効果を有する、効き目のあり、安心して長期に渡って服用でき、経済的負担がより少く。かつ薬臭くなく飲用しやすい、嗜好性の優れた抗疲労剤又は体力向上剤および医薬品又は食品を提供。
【解決手段】天然素材由来であってもよく、天然素材から単離したものであってもよく、単離工程における混合物の形態であってもよい、ウリジン、ウラシル、ウリジル酸、若しくはウリジン誘導体又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含有する抗疲労剤又は体力向上剤、及び前記剤を含有する医薬品又は食品。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルスに対する活性を有する精製化合物 （もっと読む）

その任意の可能な立体異性体を包含する式（Ｉ）：
【化１】


［式中：Ｒ^１は水素もしくはハロであり；Ｒ^４は１リン酸、２リン酸もしくは３リン酸エステルであるか；またはＲ^４は式（ＩＩ）
【化２】


の基であり；Ｒ^７は場合により置換されていてもよいフェニル；ナフチル；インドリルもしくはＮ−Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルオキシカルボニル−インドリルであり；Ｒ^８は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであり；Ｒ^８’は水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ベンジルであるか；またはＲ^８およびＲ^８’はそれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３〜Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、ベンジルもしくは場合により置換されていてもよいフェニルである］
の化合物；またはその製薬学的に許容しうる塩もしくは溶媒和物、製薬学的製剤およびＨＣＶ阻害剤としての化合物Ｉの使用。
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本発明は、失われた記憶の回復を増強および改善のための方法および製品に関する。特に、本方法は、ＨＤＡＣ２を阻害することおよびまたはＨＤＡＣ１／２またはＨＤＡＣ１／２／３を選択的に阻害することにより達成される。
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【課題】超多剤耐性結核菌に対して優れた薬効を有する抗ＸＤＲ−ＴＢ薬、及び併用抗結核薬の提供。
【解決手段】下記構造式ＣＰＺＥＮ−４５で表される化合物。およびリファンピシン（ＲＦＰ）を含む抗結核薬、及びイソニコチン酸ヒドラジド（ＩＮＨ）を含む抗結核薬から選ばれる少なくとも１種の抗結核薬と、を併用することを特徴とする併用抗結核薬。
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本発明は、式ＩまたはＩＩの化合物を特徴とする。一実施形態において、本発明はリガンドとオリゴヌクレオチドとを共役させるための化合物およびプロセスに関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、細菌感染、寄生虫感染、癌、アレルギー、自己免疫疾病、免疫不全、および免疫抑制等の様々な疾患および疾病を治療するための方法に関する。
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本発明は、哺乳類におけるウイルス感染の治療薬として、ヌクレオシド誘導体の環状リン酸エステルプロドラッグを新しく生成することを目的としている。この化合物に含まれる立体異性体、塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、重水素化類似体、結晶形の構造を以下に示す：

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【課題】リボ核酸の３’位と５’位の水酸基が保護されていない状態、あるいは５’位水酸基のみが保護されている状態で、２’位水酸基に選択的にかつ効率良く短工程で２−シアノエトキシメチル（ＣＥＭ）基などのアルキル型保護基を導入する方法を提供する。
【解決手段】リボ核酸をアリールボロン酸存在下で調製した式［Ｉ］で表されるリボ核酸のボロン酸エステル体を、ルイス塩基および銀化合物の存在下、式［ＩＩＩ］で表されるアルキル化剤と反応させ、式［ＩＩ］で表される２’位水酸基にアルキル型保護基が導入されたリボ核酸を製造する。



（式中、ＢＡＳＥは保護基を有していてもよい核酸塩基を示し、Ｒ^１は水素原子または水酸基の保護基を示し、Ｒ^２はアルキル基を示し、Ｘは脱離基示し、Ａｒはアリール基を示す。） （もっと読む）

【課題】
抗菌活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、
Ｒ¹ は水素原子又はメチル基を示し、
Ｒ²aは水素原子、水酸基の保護基又はメチル基を示し、
Ｒ³ は水素原子又は水酸基の保護基を示し、
Ｒ⁴aは水素原子、水酸基又は保護された水酸基を示し、
Ｒ⁵ は水素原子又は水酸基の保護基を示し、
Ｘはメチレン基又は硫黄原子を示す。）
で表わされる化合物の薬理上許容されるエステル誘導体、エーテル誘導体、カルバモイル基のＮ−アルキル誘導体、又はそれらの薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物及びその塩。


（式中、Ａは、直接結合、炭素数１〜４のアルキレン基など；Ｂは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ_７）Ｒ_８［式中、Ｒ_７およびＲ_８は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］を示す。）
この化合物は、アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその中間体を製造するためのヌクレオシド類縁体として有用である。 （もっと読む）

【課題】
光応答性（光連結性）核酸類として知られる化合物を、従来よりも短時間で、高い収率で、簡便に得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】
式Ｉ、式ＩＩＩ、式ＩＶ、又は式Ｖで表される基を有する核酸類と、式ＩＩで表される化合物とを、あるいは、式ＶＩ、式ＶＩＩＩ、式ＩＸ、又は式Ｘで表される基を有する核酸類と、式ＶＩＩで表される化合物とを、金属触媒、塩基性物質、溶媒の存在下でマイクロウェーブにより加熱して反応させる工程を含む、光応答性核酸類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】動物、特にヒトを含む宿主の、フラビウイルス科（ＢＶＤＶおよびＨＣＶを含む）、オルソミクソウイルス科（インフルエンザＡ型およびＢ型を含む）もしくはパラミクソウイルス科（ＲＳＶを含む）ウイルス感染症、または異常細胞増殖に関連した状態を治療するための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオシドまたはその医薬適合性の塩もしくはプロドラッグを用いる医薬組成物。実時間ポリメラーゼ連鎖反応（「ＴＲ−ＰＣＲ」）を用いて、宿主におけるウイルス量、特に、ＢＶＤＶ、ＨＣＶまたは西ナイルウイルス量を定量するために有効な方法であり、サンプル中に存在するウイルスの量に比例して蛍光を発することができるプローブ分子。 （もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）又は（II）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｂ及びＶは、本明細書と同義である）で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤である。同じく、ＨＣＶ感染を処置し、そしてＨＣＶ複製を阻害する組成物及び方法が、開示されている。
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本発明の実施態様は、ウイルス感染の治療において使用するための式（Ａ）、（Ａ’）の化合物、方法、及び組成物に関する。本発明のより具体的な実施態様は、ＨＩＶ、ＨＣＶ、及びＨＢＶ感染のようなウイルス感染の治療に有用な２',４'-置換ヌクレオシド化合物である。
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【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のテトラヒドロウリジン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物およびキット、ならびにそのような化合物を作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】現在利用可能なローダミン色素より実質的に狭い発光スペクトル領域
を有するローダミン色素のクラス、および現存のローダミン色素に比べて赤色側
に約１５ｎｍまでシフトした吸収スペクトルを有するローダミン色素のクラスを
提供する。
【解決手段】デオキシヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、およびポリヌ
クレオチドを含む４，７−ジクロロローダミン色素化合物で標識化された試薬。
ジデオキシポリヌクレオチド配列決定およびフラグメント解析法、ならびにこの
ような色素化合物および試薬を用いる方法。 （もっと読む）