【課題】 ＲＮＡの塩基部、糖部、リン酸ジエステル部などを大きく損傷することなく、２’−Ｏ−シアノエチルヌクレオシドからシアノエチル基を除去する手段を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｘ，Ｙは水素原子などを表し、Ｂは核酸塩基の残基を表す。〕で表される２’水酸基を保護したリボヌクレオシド誘導体などを、フッ素を含む化合物又は塩基性化合物と反応させ、リボヌクレオシドなどに変換する。 （もっと読む）

本発明は、βアノマーが富化された２^１−デオキシ−２^１，２^１−Ｄ−リボフラノシルジフルオロヌクレオシド〔式(II)〕、およびこれらの生理学的に許容できる塩、特に、ゲムシタビン塩酸塩〔式(IIb)〕のβ-富化されたアノマーを99％より高い純度で調製するための、式(I)の新規なトリクロロアセトイミダートを利用することによる、高選択的、簡単、かつ経済的なグリコシル化法を提供する。

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β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

以下の工程を含む、ホスフィチル化された化合物の調製方法：−ヒドロキシル含有化合物を、以下の式Ｉを有する活性剤の存在下において、ホスフィチル化剤と共に反応する工程：


ここで、
Ｒはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｒ₁、Ｒ₂は、Ｈか又は共に５から６員環を形成し、
Ｘ₁、Ｘ₂は、独立にそれぞれＮ又はＣＨであり、
Ｙは、Ｈ又はＳｉ（Ｒ₄）₃であって、Ｒ₄はアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリールであり、
Ｂは、脱プロトン化された酸である。該ヒドロキシル含有化合物は、好ましくは糖部分又はヌクレオシド又はこれらから誘導されるオリゴマーである。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１〜Ｒ_６およびＸが記載される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物を投与することを含む治療方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物（例えば哺乳動物）に投与することを含む、動物におけるウイルス感染を治療するための方法を提供する。本発明はまた、有効量の式Ｉの化合物そのまたは薬学的に受容可能な塩を、かかる治療を必要とする動物に投与することを含む、動物におけるＨＣＶを治療するための方法を提供する。

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2', 2'−ジフルオロヌクレオシドの立体選択的調製方法が提供される。この方法においては、保護された2', 2'−ジフルオロフラノースが、ルイス酸の存在下で、ピリミジン及びプリン誘導体から成る群から選択された塩基によりカップリングされ、ここで前記保護された2', 2'−ジフルオロフラノースは、１−位の脱離基及び３−及び５−位の保護基を有し、そして前記塩基が１又はそれ以上の酸素原子を含む場合、塩基は保護された塩基であり、個々の酢酸原子は保護基により保護されている。 （もっと読む）

【課題】心不全、心筋梗塞、肝傷害、糖尿病、脳血管傷害またはパーキンソン病の処置のための組成物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）を有するウリジンまたはシチジンのアシル誘導体またはその医薬として許容される塩を含有する医薬組成物。
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【課題】効率的で正確なＲＮＡの標識および遺伝子発現をモニターするために使用され得る、ＲＮＡ標識合物の提供。
【解決手段】ＲＮＡを含むサンプルを提供する工程；ＲＮＡを構造：


を有する標識試薬に連結する工程（Ｂは、ヘテロ環部分であり；Ｘは、フラグメントの３’ＯＨ基へ核酸標識化合物を連結可能にする官能基であり；Ｙは、−Ｈ、−ＯＨ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨＲまたはハロゲンからなる群より選択され；Ｌは、リンカー基であり；Ｓｉｇは、標識されたＲＮＡを提供する検出可能な部分である）；プローブを有する核酸アレイを提供する工程；ハイブリダイズする工程；ハイブリダイゼーションの程度を決定する工程を含む、ＲＮＡの存在を検出する方法。 （もっと読む）

本発明の課題は、新規の酵素活性調節因子の設計機構を提供することである。本発明において、酵素の基質によるコンフォメーション変化に着目し、その変化と触媒活性との関連を酵素活性調節因子（例えば、阻害因子）の設計に応用することによって上記課題が解決された。好ましい例として、本発明は、ガラクトース転移酵素上のＵＤＰ−Ｇａｌ結合部位と相互作用し得る部分と、トリプトファンと相互作用し得る部分とを含む、化合物を提供する。
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カプラザマイシンの加水分解によりカプラゼンとカプラゾールを合成できた。カプラゼンから式（ＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−アミド誘導体と、式（ＩＩＩ）


のカプラゼン−１’’’−エステル誘導体が合成できた。また、カプラゾールから式（Ｖ）


のカプラゾール−１’’’−アミド誘導体と、カプラゾール−１’’’−アミド−３’’’−エステル誘導体と、カプラゾール−３’’’−エステル誘導体などが合成された。さらに、カプラゾールの１，４−ジアゼピノン環の開環生成物からイミダゾリジノン誘導体が合成できた。
今回合成された新規カプラゼン誘導体と新規カプラゾール誘導体と新規イミダゾリジノン誘導体は、抗酸菌を含めて各種の細菌にすぐれた抗菌活性を有する。
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【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】
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ハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基種に応じて蛍光シグナル強度が変化する新しいヌクレオチド誘導体であって、１本鎖ヌクレオチド配列のメンバーとして存在し、この１本鎖ヌクレオチド配列がハイブリダイズした相手鎖の相対する塩基が、（２）アデニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するチミン／ウラシル誘導体；（２）グアニンである場合に蛍光色素が最も強く発光するシトシン誘導体；（３）シトシンである場合に蛍光色素が最も強く発光するアデニン誘導体；または（４）シトシンまたはチミン／ウラシルである場合に蛍光色素が最も強く発光するグアニン誘導体。
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【課題】認知及び神経機能を改善し、神経細胞及び脳細胞による神経伝達物質の合成及び放出、膜合成を向上させる方法を提案する。
【解決手段】ウリジン又はそのソース、あるいは、ウリジン又はそのソースとコリンとを含んだ組成物を投与することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 安価な導入試薬を用いてリボヌクレオシドの２’−水酸基に導入可能でかつ、リン酸ジエステルの転位に対して不活性な酸性条件下で除去可能な２’−水酸基の保護基を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２は同一または異なってアルコキシ基などを表わし、Ｒ^３は水素原子などを表わし、Ｒ^４は水素原子などを表わし、Ｘは酸素原子などを表わし、Ｙは保護基を有してもよい核酸塩基を表わす。〕
で表わされる化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

重水素化された溶媒中、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる触媒の存在下、複素環を有する化合物を密封還流下に置くことを特徴とする、複素環の重水素化方法を開示する。本発明の方法によれば、重水素化反応温度を、溶媒の沸点より高い温度に保つことが出来るため、複素環を有する化合物の複素環の水素原子を、非常に効率よく重水素化することが可能となる。 また、本発明の重水素化方法は、超臨界条件或いは酸性条件で分解するような種々の複素環を有する化合物等の重水素化にも広く利用でき、複素環を有する化合物を工業的且つ効率的に重水素化し得る。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、新規な保護基を有するリボヌクレオシド誘導体、および当該リボヌクレオシド誘導体の製造方法を提供する。前記リボヌクレオシド誘導体は一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ_１は、プリンまたはピリミジンに属する塩基、あるいはかかる塩基の誘導体、もしくは核酸塩基代替物としての役割を果たす他の残基であり、Ｒ_２は、プロトンまたはホスホン酸の置換誘導体であり、Ｒ_３は、プロトンまたは５’位にある酸素原子の保護基であり、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、独立してアルキルまたはアリールであるか、またはアルキルおよびアリールまたはヘテロ原子の組合せであり、Ｒ_４、Ｒ_５またはＲ_６は、互いに連結して環状であってもよく；そして、ここで、Ｒ_４、Ｒ_５またはＲ_６置換基のうち少なくとも１つは、Ｓｉ原子と隣接する三級炭素原子またはヘテロ原子を含む］
で示される。
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【課題】 家畜及び／又は家禽の脂質代謝を改善して脂質の再分配を行い、内臓脂肪の付着を低減、抑制する一方で、筋肉内脂肪（サシ）は増加させ、肉質の改善を行う。
【解決手段】 ウリジル酸（ウリジン−モノ−リン酸）を家畜及び／又は家禽に投与することにより、上記課題を解決する。生後〜離乳期の仔牛の場合、１日あたり２ｇのウリジル酸を人工乳に入れて給与するだけで、内臓脂肪の付着を低減して健康に成長し、しかも、霜降りのすぐれた肉質の子牛肉を生産することができる。なお、有効成分であるウリジル酸は天然成分でもあり、食品添加物としても認められているので、安全性も確保されている。 （もっと読む）

本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。
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