【課題】アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物及びその塩。


（式中、Ａは、直接結合、炭素数１〜４のアルキレン基など；Ｂは、置換基を有していてもよい芳香族複素環基など；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子、アミノ基の保護基、水酸基の保護基、リン酸基、−Ｐ（Ｒ_７）Ｒ_８［式中、Ｒ_７およびＲ_８は、水酸基、保護された水酸基、メルカプト基、保護されたメルカプト基など］を示す。）
この化合物は、アンチセンス法などに有用なオリゴヌクレオチド類縁体、及びその中間体を製造するためのヌクレオシド類縁体として有用である。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチド誘導体合成に有用である新規なヌクレオチド誘導体、及び該誘導体を用いて得られ、短い相補鎖と結合し長い相補鎖ＲＮＡや相補ＤＮＡとは結合しないオリゴヌクレオチドの提供。
【解決手段】下記式で表されるホスホロアミダイト化合物、および該化合物を用いて得られるオリゴヌクレオチド誘導体。


該誘導体は、オリゴヌクレオチドアレイや医薬組成物として有用である。 （もっと読む）

【課題】一本鎖核酸の迅速、簡便かつ高精度な検出方法およびそれに用いられる新規人工核酸を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なって、水素原子、−Ｐ（Ｒ^６）Ｒ^７［式中、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、置換されていてもよいアミノ基等を示す。］で表される基等、Ｒ^３は、水素原子、置換されていてもよいリン酸基等、Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、水素原子等、Ｂは、置換されていてもよいプリン−９−イルまたは２−オキソ−１，２−ジヒドロピリミジン−１−イル基を示す。）で表される化合物またはその塩、該化合物を単位構造として含むオリゴヌクレオチド、および該オリゴヌクレオチドを用いた標的核酸の検出方法。 （もっと読む）

ＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストは、被験体の運動を改善し、エネルギー代謝を改変する。本開示は、被験体の運動の改善およびエネルギー代謝の改変のためのＡＭＰ活性化タンパク質キナーゼ（ＡＭＰＫ）のアゴニストの使用に関する。本開示はまた、運動不足の被験体の筋消耗疾患および障害の治療方法および筋緊張の促進方法を提供する。ＡＭＰＫとペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）δアゴニストとの組み合わせを使用して、被験体の運動能力を改善することもできる。被験体における物質によって向上した運動能力の同定方法およびＰＰＡＲδの運動誘導性キナーゼとの相互作用に影響を及ぼす化合物の同定方法も開示する。
（もっと読む）

【課題】 血中尿酸レベルの調節に有用な化合物、その化合物を含む処方物、及びその化合物を用いた方法が、本願に記載されている。ある実施例では、本願記載の化合物が、異常な尿酸レベルに関連した障害の治療及び予防に用いられる。
【解決手段】本発明は又、構造式(I)、構造式(II)、又は構造式(III)、もしくはその代謝物、その薬学的に許容できる塩、その溶媒和物、その多形体、そのエステル、その互変異性体、又はそのプロドラッグ化合物を個体に投与する段階を含む、個体におけるヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ（HPRT）欠損の治療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、パラジウム触媒、求核試薬および一酸化炭素を用いる修飾ヌクレオシドおよびヌクレオチドの製造方法を開示する。
【解決手段】本発明の修飾ヌクレオシドの製造方法は、
ヌクレオシド出発原料の炭素原子に結合した離脱基を有するヌクレオシド出発原料をパラジウム触媒の存在下に求核試薬および一酸化炭素と反応させ、ついで上記修飾ヌクレオシドを単離する工程からなる。 （もっと読む）

本発明は、改変されたモノヌクレオチドおよびその製造方法に関し、これらのヌクレオチドは、少なくとも１回、P=N-Acc構造(ここで、Accは電子受容体またはR残基で置換された電子受容体であり、Rは任意の有機置換基である)を有する。 （もっと読む）

以下の構造で表される化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミド酸プロドラッグを、本明細書において開示する。


また、それぞれ式Ｉで表される化合物を用いる治療方法、使用法、および調製するためのプロセスも開示する。
（もっと読む）

【課題】光分解性化合物を提供する。
【解決手段】下記化学式で表される光分解性化合物。


(但し、式中、Ｘは


であり、Ｒ_１は水素原子、アルキル基またはアセチル基であり、Ｒ_２は水素原子、メチル基等、Ｙはハロゲン原子、ヒドロキシル基等である） （もっと読む）

【課題】緩やかな条件で脱保護可能であり、かつ実用的な核酸合成用アミダイド、及び前記核酸合成用アミダイドを用いた核酸合成方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されることを特徴とする核酸合成用アミダイド、及び、前記核酸合成用アミダイドを用いる核酸合成方法である。
【化２１】


ただし、前記一般式（Ｉ）中、Ｘは、塩基を表し、Ｙは、４−アミノ酪酸誘導体、ｏ−アミノメチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノエチル安息香酸誘導体、ｏ−アミノメチルフェニル酢酸誘導体、ｏ−アミノフェニルプロピオン酸誘導体、及び５−アミノ吉草酸誘導体のいずれかからなる保護基を表し、Ｑは、水素原子又は水酸基を表す。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドを特異的に、かつ簡便、迅速、安価に分解する方法及びＮ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドを特異的に、かつ簡便、迅速に分解することができる安価な分解剤を提供すること。
【解決手段】Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドと、２価の遷移金属イオンとを共存させるステップを少なくとも含む、当該糖ヌクレオチドの分解方法である。また当該糖ヌクレオチドがＵＤＰ糖であることが好ましく、Ｎ−アセチル基を保持しないＵＤＰ糖が、ＵＤＰ−グルクロン酸、ＵＤＰ−ガラクトース及びＵＤＰ−グルコースからなる群から選ばれる１又は２以上のＵＤＰ糖であることがさらに好ましい。また２価の遷移金属塩を成分とする、Ｎ−アセチル基を保持しない糖ヌクレオチドの分解剤である。また当該糖ヌクレオチドがＵＤＰ糖であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、特定のヌクレオシドと、これらのヌクレオシドを含有する薬物に関する。さらに、本発明は、特に、細胞増殖抑制治療の場合における耐性発生を抑制又は低減する薬剤の製造のための、この種のヌクレオシドの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、6-修飾された二環式ヌクレオシド類似体およびコラらの類似体を含むオリゴマー化合物を提供する。好ましい態様において、ヌクレオシド類似体は、6位において（R）又は（S）キラリティーのいずれかを有する。これらの二環式ヌクレオシド類似体は、ヌクレアーゼ耐性を含むオリゴマー化合物の特性を増強するために有用である。 （もっと読む）

【課題】 任意のターゲット配列に対して、ターゲットＤＮＡが存在する時のみに、蛍光シグナルもしくは電気化学シグナルを発する新しいプローブＤＮＡの提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


〔式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２はＨ等、ｎは１〜５の整数、ＸｎはＯ又はＳ等、Ｂ^１、Ｂ^２は核酸塩基。〕で表わされる化合物。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）が媒介する疾患の治療に有用である、式Ｉの新規ヌクレオシド化合物を提供するもので、式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８ａ、Ｒ^９、およびＲ^１０は本明細書に定義する通りである。本発明はさらに、式Ｉの化合物、およびこれら化合物を含む医薬組成物によって、ＨＣＶが媒介する疾患を治療しまたは予防するための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】塩基特異的なシグナル変化を利用するヌクレオチド配列における塩基種の特定に際して、識別性の高い蛍光発光特性を備えるヌクレオチド誘導体を提供する。
【解決手段】以下の一般式（２）で表されるヌクレオチド誘導体等を用いる。


（Ａはアントラセン化合物，Ｒ_１〜Ｒ_９はＨ又は置換基，Ｒ_１０はＨ又はＯＨ，Ａはエステル，アミド等の連結基，Ｙはメチレン基，エチレン基等，ｍは１〜３の整数，ｎ_１〜_３は５以下の整数を表す。） （もっと読む）

細胞からホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ−１）を精製するためのプロセスが、本出願において提供される。このプロセスは、 少なくとも１種の二価カチオンを含む溶液から形成される細胞抽出物を加熱して、その抽出物におけるＰＤＥ−１の比活性を増加させる工程を包含する。本出願はまた、オオムギ細胞からホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ−１）を精製するためのプロセスを提供する。このプロセスは、その細胞から、カルシウムとマグネシウムとを含む溶液中へとＰＤＥ−１を放出させて、抽出物を形成する工程；ならびにその抽出物を加熱して、その抽出物中のＰＤＥ−１の比活性を増加させる工程；を包含する。 （もっと読む）

【課題】プライマー伸長反応において、非標識の伸長可能なヌクレオチドに対して大過剰を必要とせず、そしてＳａｎｇｅｒ型配列決定反応において、均一なピーク高さ分布を生成する標識ヌクレオチドターミネーター化合物の提供。
【解決手段】以下の構造：ＮＵＣ−Ｌ−Ｓ−ＬＢ／ＬＧを有するヌクレオシド／ヌクレオチド化合物であって、ここで：ＮＵＣは、核酸塩基部分Ｂを有するヌクレオシド／ヌクレオチドであり；Ｌは、堅い結合であり；Ｓは、スペーサーであり；ＬＢ／ＬＧは、結合対または標識のメンバーであり；ここで、ＮＵＣは、Ｂを介してＬに付加され、その結果、Ｂがプリンである場合、Ｌはプリンの８位に付加され、Ｂが７−デアザプリンである場合、Ｌは７−デアザプリンの７位に付加され、そしてＢがピリミジンである場合、Ｌはピリミジンの５位に付加される、ヌクレオシド／ヌクレオチド化合物。 （もっと読む）

【課題】立体構造が制御されたヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体の提供。
【解決手段】
不斉リン原子に由来する立体配置が制御された下記各一般式に示されるヌクレオシド誘導体及びヌクレオチド誘導体。


（式中、Ｂ、Ｂ₁及びＢ₂は水素、ＯＨ基、核酸塩基又はその誘導体から選択され；ＺはＳ又はＳｅであり；Ｒ₁及びＲ₂は互いに異なる一部水素が置換されていても良い炭化水素基から選択される；ＱはＯＨ基の保護基である。） （もっと読む）