【課題】パーフルオロアルキル基を有する核酸塩基類の簡便かつ効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】スルホキシド類、過酸化物および鉄化合物の存在下、ハロゲン化パーフルオロアルキル類と核酸塩基類（例えば、ウラシル類、シトシン類、アデニン類、グアニン類、ヒポキサンチン類、またはキサンチン類等）とを反応させることにより、医薬中間体として有用なパーフルオロアルキル核酸塩基類を経済性良く製造する。 （もっと読む）

【課題】アデノシン１型受容体作用薬の安定かつ有効なプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｒ_１はオキソラン等、Ｒ_２、Ｒ_２’及びＲ_２”は独立に、Ｃ_１〜Ｃ_１５アルキル、ヘテロ環、アリール等から成る群から選択される。）で示される組成物。
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本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
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式（Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化仲介する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
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β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシドは、突然変異を有する薬剤耐性Ｂ型肝炎ウイルスに対して活性であることが発見された。β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）を治療するための方法を提供する。さらに、β−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、ナイーブ宿主においてラミブジン耐性ＨＢＶ（Ｍ５５２Ｖ）突然変異が起こることを予防するための方法を提供する。（３−Ｌ−２’−デオキシヌクレオシド又は医薬適合性のその塩、エステルもしくはプロドラッグを投与することを含む、宿主においてＨＢＶ二重突然変異株（Ｌ５２８Ｍ／Ｍ５５２Ｖ）の出現を予防する及び／又は抑制するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

２’−または３’−分枝ヌクレオシドの選択的３’−アシル化のための一段法を提供する。これらの化合物は、抗ウイルス薬として有用であり、特に、この必要がある宿主においてフラビウイルス科ウイルス感染を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

代謝酵素による脱アミン化および不活性化に高い抵抗性を有する治療用化合物を提供する。前記化合物には、ヌクレオチド類似体、および遊離アミンの脱アミン化を防ぐためにアミン基および／またはチオアミン基で誘導体化したヌクレオチド類似体が含まれる。前記化合物は、新生物障害、真菌または真菌様生物の感染症、および寄生虫の感染症の治療を含む、各種の治療に用いることができる。 （もっと読む）

プリン又はピリミジン塩基と
構造：
−Ｏ−Ｚ
（式中、Ｚは−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｏ−Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｎ（Ｈ）Ｒ’’、−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’及び−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆのいずれかであり、
ここで各Ｒ’’は除去可能な保護基であるか又はその一部であり；
各Ｒ’は別個に水素原子、アルキル、置換アルキル、アリールアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、アシル、シアノ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシもしくはアミド基、又は連結基を介して付着した検出可能な標識；又は（Ｒ’）_２は式＝−Ｃ（Ｒ’’’）_２のアルキリデン基を表し、ここで各Ｒ’’’は同一かもしくは異なってよく、そして水素及びハロゲン原子及びアルキル基を含む群から選択され；そして
ここで前記分子は反応して、各Ｒ’’がＨと交換されるか、又はＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｆの場合、ＦはＯＨ、ＳＨ又はＮＨ_２、好ましくはＯＨと交換される中間体を生成してもよく、この中間体は水性条件下で解離して遊離の３’ＯＨを有する分子をもたらし；
ただしＺが−Ｃ（Ｒ’）_２−Ｓ−Ｒ’’である場合、双方のＲ’基はＨではない）
の基を３’炭素原子が付着しているように、そこに共有結合した除去可能な３’−ＯＨ遮断基を有するリボース又はデオキシリボース糖部分と
を含む修飾されたヌクレオチド又はヌクレオシド分子
を本発明は提供する。 （もっと読む）

開示発明は、動物、特にヒトを含む宿主のフラビウイルス科ウイルス（ヘパシウイルス、フラビウイルスおよびペスチウイルス）感染を治療するためのビシクロ［４．２．１］ノナンおよびその医薬適合性の塩またはプロドラッグ、ならびにその組成物および使用方法である。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発の医薬組成物は、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物または１種以上のこのような化合物の混合物の治療有効量とを含有する。本発明の、哺乳動物のＨＣＶを治療する方法は、ＨＣＶと診断されたかＨＣＶを発症する危険がある哺乳動物に、薬学的に受容可能な希釈剤と本発明の化合物またはこのような化合物の１種以上の混合物の治療有効量とを含有する医薬組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

部分および完全Ａ１アデノシン受容体アゴニストであり、様々な病気状態、特に上室性頻拍症、嘔吐、アンギナ、心筋梗塞、および高脂血症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、(ｉ)２-デオキシ-２-フルオロ-２-メチル-Ｄ-リボノラクトン誘導体の製造方法、(ｉｉ)ラクトンの、強力な抗ＨＣＶ活性を有するヌクレオシド、及びその類似体への転換、及び(ｉｉｉ)予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから２-デオキシ-２-フルオロ-２-Ｃ-メチル-β-Ｄ-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗ＨＣＶヌクレオシドを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
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式Ｉの化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩またはプロドラッグ、それらの製造およびＣ型肝炎ウイルス治療における使用を記載する。
【化１】

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オリゴＲＮＡを液相合成するために重要であるリン酸トリエステル化された新規なリボ核酸化合物を提供する。
本発明として、次の一般式で表されるリボ核酸化合物を挙げることができる。


式中、Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、若しくはウラシル又はそれらの修飾体を示す。Ｒ^２１は置換されていてもよいアリール又は１〜２環性であって置換されていてもよい複素環基を示す。Ｒ^２０はＨ又は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^１は、０℃〜６０℃のいずれかの温度においてｐＨ２〜４の酸性条件下２４時間で９０％以上脱離することができる保護基を示す。 （もっと読む）