本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

脂質膜に対してより安定した結合を形成することができ、これによって、オリゴヌクレオチドリンカーが脂質膜に導入される工程の制御に改善を生じさせるオリゴヌクレオチド構造物が提供される。脂質小胞を含む、脂質膜オリゴヌクレオチド付着を形成する方法が提供される。一般的に、オリゴヌクレオチドは、脂質膜に付着していることができる２つ以上の疎水性のアンカー部分を含む。該部分は、オリゴヌクレオチドの末端に付加されるか、または、第１鎖と第２鎖が２重鎖を形成している場合には、一方の鎖の同じ側の末端に付加され、２重鎖の一部を成していない他方の末端は自由なまま別の鎖とハイブリダイズできるようになっていることが可能である。オリゴヌクレオチドを付着させている脂質小胞は、バイオセンサーに使用することができ、膜タンパク質を含むことが可能である。
（もっと読む）

オリゴＲＮＡを液相合成するために重要であるリン酸トリエステル化された新規なリボ核酸化合物を提供する。
本発明として、次の一般式で表されるリボ核酸化合物を挙げることができる。


式中、Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、若しくはウラシル又はそれらの修飾体を示す。Ｒ^２１は置換されていてもよいアリール又は１〜２環性であって置換されていてもよい複素環基を示す。Ｒ^２０はＨ又は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^１は、０℃〜６０℃のいずれかの温度においてｐＨ２〜４の酸性条件下２４時間で９０％以上脱離することができる保護基を示す。 （もっと読む）

本発明は、グアニジニウムイオンおよび亜硫酸イオンを含有する溶液の調製ならびにそれに続く核酸の修飾に亜硫酸水素グアニジニウムを用いる、核酸中のメチル化シトシンの検出に関する。これによって、非メチル化シトシンがウラシルに変換される。本発明はさらに、亜硫酸水素グアニジニウムおよびそれを含むキットの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、二環ヌクレオシド、およびこうしたヌクレオシドを少なくとも１つ含むオリゴマー化合物に関する。これらのオリゴマー化合物は、典型的には、非修飾オリゴマー化合物に比較して、増進した結合親和性およびヌクレアーゼ抵抗特性を有する。該オリゴマー化合物は、例えば研究目的および療法目的に有用である。 （もっと読む）

有効量のイノシン含有化合物を樹状細胞に適用することにより、インビボまたはエキソビボで樹状細胞の成熟を刺激する方法。有効量のイノシン含有化合物を樹状細胞に適用して樹状細胞の成熟を刺激し、そして成熟した樹状細胞を披験体中に投与することにより、披験体における疾患を処置するインビボまたはエキソビボでの方法。未熟な樹状細胞をドナーの哺乳動物から単離し；エキソビボでイノシン含有化合物の存在下で未熟な樹状細胞を成熟させ；そしてこの宿主哺乳動物の免疫応答を増強するのに十分な量の成熟した樹状細胞を宿主哺乳動物に投与することにより、宿主哺乳動物の免疫応答を増強する方法。樹状細胞のインビボまたはエキソビボでの成熟のためのイノシン含有化合物を含有する組成物。樹状細胞をインビボまたはエキソビボで成熟させるための、イノシン含有化合物を含む、組成物、薬学的組成物、アジュバント、免疫賦活剤、およびキット。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＣｐＧジヌクレオチドおよび5'または3'末端に二次構造を有する免疫賦活オリゴヌクレオチドを提供する。これらのオリゴヌクレオチドは免疫賦活特性を低減するか、または改善する。本発明は、5'末端二次構造が3'末端のそれらよりも有意に免疫賦活活性に影響することを確証した。本発明はまた、ＣｐＧ含有核酸の免疫賦活活性を増大または低減するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、はしご構造の脚／側部として働く２つの主鎖を有する故に、はしご型コポリマーと呼ばれるコポリマーに関する。２つの主鎖の１つが核酸若しくは核酸様ポリマーであるこれらの２つの主鎖は、はしごの脚／側部が横桟により相互に連結されているので、相互に連結されている。
（もっと読む）

本発明は、ユニバーサル塩基アナログを含む絶縁性組合せ核酸塩基オリゴマーであって、共有結合を介する二つ以上のオリゴマー「ブロック」の連結によって形成されるオリゴマーに関する。ユニバーサル塩基は、二つのオリゴマーブロックを互いにつなぐ共有結合リンカー領域の作用から、特異的結合核酸塩基を絶縁するよう働くことができる。その結果、ユニバーサル塩基は、共有結合によって生じるＴ_ｍペナルティーを少なくとも部分的に打ち消し、オリゴマーブロック及び組合せオリゴマーの必要最小限の長さを減らすのに有効である。得られる絶縁性核酸塩基組合せオリゴマーは、任意のハイブリダイゼーションに基づく用途（プローブ及びプライマーとしての用途を含む）に用いられる。本発明の組合せオリゴマーは、当該技術において現在知られている既存の組合せオリゴマー系に対して有利である。 （もっと読む）

本発明は、免疫系の調節に関する。より具体的には、本発明は、オリゴヌクレオチド誘導体化合物の使用による免疫系の調節に関する。本発明は、既存の免疫賦活性オリゴヌクレオチドよりも安価な免疫賦活剤を提供する。本発明による免疫賦活剤は、好ましい態様においては、種系統にわたって免疫刺激を引き起こすことができる。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡオリゴマーなどの調製に有用なヌクレオチドブロックを、合成工程および単離精製工程を経ることなく簡便に製造する方法、および該製造方法によって、調製された新規なヌクレオチドおよびヌクレオチドブロックを提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるヌクレオチド誘導体を、３'−Ｏ，５'−Ｏ−無保護のヌクレオシド誘導体またはヌクレオチド誘導体と反応させて得られた、下記式（３）で表されるヌクレオチドの三価のリン原子を五価へ酸化または硫化することを特徴とする下記式（５）で表されるヌクレオチドブロックの製造方法。


（もっと読む）