本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症（ｄｙｓｌｉｐｅｍｉａ）、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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【課題】芳香族炭化水素化合物を使用せずに、六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルを効率よく精製または製造することができる六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルの精製方法およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】粗六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルを脂肪族系炭化水素化合物とケトン系溶媒との混合溶媒に溶解させた後、−２０〜−１０℃の温度で結晶化させる六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルの精製方法、および六員環ラクトンと（メタ）アクリル酸ハライドとを塩基の存在下で、微極性ケトン溶媒中で反応させ、生成した粗六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルを脂肪族系炭化水素化合物とケトン系溶媒との混合溶媒に溶解させた後、−２０〜−１０℃の温度で結晶化させる六員環ラクトン（メタ）アクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規ポリケチド（plyketide）類及びそれらを組換え合成により調製するための方法及び手段の提供。
【解決手段】スターターモジュール及び多くの異種延長モジュールを典型的に含むハイブリッドタイプIポリケチドシンターゼ遺伝子が、新規のポリケチドを合成するために使用される。好ましくは、タイプIIポリケチドシンターゼプロモーター、たとえばストレプトミセス．コエリカラーのactIプロモーターの制御下にある。 （もっと読む）

【課題】 塩基により分解しやすい有機化合物と不純物としての無水（メタ）アクリル酸を含む混合物から、該有機化合物の分解を抑制しつつ、無水（メタ）アクリル酸を簡易に且つ効率よく除去できる有機化合物の精製方法を提供する。
【解決手段】 本発明の有機化合物の精製方法は、塩基により分解しやすい有機化合物と無水（メタ）アクリル酸とを含む混合物をｐＨ２．２〜７の条件で加水分解処理して無水（メタ）アクリル酸を分解する工程を含む。加水分解処理は有機塩基又はその塩の存在下で行うのが好ましい。その場合、有機塩基としては、含窒素芳香族複素環式化合物であるのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、（（２Ｓ，４Ｒ）−４，６−ジヒドロキシテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル）メチルカルボキシラート及びその作製方法に関する。さらに、本発明は、上記化合物が中間体として使用される、スタチン（特に、ロスバスタチン）及びその誘導体を作製するための方法に関する。
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【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 （もっと読む）

本発明の対象は、結晶性で完全に溶解性のリチウムビス（オキサラト）ホウ酸塩（ＬｉＢＯＢ）、その製造方法およびリチウムビス（オキサラト）ホウ酸塩の使用である。 （もっと読む）

【課題】概日リズムを調整する。
【解決手段】以下の(i)から(vi)の1種又は2種以上を有効成分とする概日リズム調整組成物：
(i) フラボン、フラボノール、イソフラボン、フラバノン、アントシアニン及びフラバノールからなる群から選ばれるフラボノイドまたはこれらの重合体もしくは誘導体；
(ii) ステロイド系サポニンまたはその誘導体；
(iii) セスキテルペノイドまたはその誘導体；
(iv) モナコリンKまたはその誘導体；
(v) リスベラトロール、スコポレチン、オイゲノール、シリマリン、フォルスコリンまたはこれらの誘導体。
(vi) セロリ種子からエタノールまたはグリセリンにより抽出される生成物 （もっと読む）

【課題】高純度で入手容易な原料から、簡便な操作で、工業的に製造可能な方法で高純度のメバロラクトン等のδ−バレロラクトン誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】特定のエポキシアルコールを、コバルト化合物の存在下、一酸化炭素と反応させることを特徴とする式（２）


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は前記と同義である）で表されるδ−バレロラクトン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】骨の形成を刺激するのに有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)および(2)の化合物(ここで、変数X、YおよびR’は、本明細書中で規定されている)は、骨の形成を促進し、それゆえ、骨粗鬆症、骨折または骨欠乏、一次または二次副甲状腺機能亢進症、歯周疾患または欠陥、転移性骨疾患、溶骨性骨疾患、形成外科手術後、人工関節手術後および歯科治療後移植を治療する際に、有用である。図面は、インビボBMP-プロモーターベースアッセイで試験した、本発明のいくつかの化合物(すなわち、ネバスタチン、ロバスタチンおよびプラバスタチン)の構造および活性を示す。
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【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

【解決手段】 前記薬剤と共有結合するか或いは前記薬剤と共に塩を形成するＨ_２Ｓ放出部分である４−ヒドロキシチオベンズアミドから成る前記誘導体が提供される。本発明の化合物は活性の亢進、副作用の軽減、あるいはその両方を示す。
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【課題】六員環ラクトン(メタ)アクリル酸エステルを、特殊な装置や溶媒を使用することなく、収率よく製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される六員環ラクトンと、式(II)で表される(メタ)アクリル酸ハライドとを、塩基の存在下、微極性ケトン溶媒中、0〜−10℃で反応させる工程〔１〕、並びに工程〔１〕で生成した六員環ラクトン(メタ)アクリル酸エステルを、水層のpHが2.5〜9.5の洗浄液で洗浄する工程〔２〕を有する、式(III)：


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁸は前記と同じ）
で表される六員環ラクトン(メタ)アクリル酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

2'-分岐型ヌクレオシド化合物の製造における主要中間体を製造するための方法を提供する。該方法は、保護前駆体3,4-O-イソプロピリデン-2-C-置換-D-アラビノノ-1,5-ラクトンを無水条件下でフッ素化剤と接触させ、該前駆体を保護2-デオキシ-2-ハロ-2-C-二置換リボノ-1,5-ラクトン及び場合により2-デオキシ-2-ハロ-2-C-二置換リボノ-1,4-ラクトンに変換することを含む。 （もっと読む）

【課題】レジスト樹脂用の原料モノマーに適したβ−ヒドロキシラクトンの（メタ）アクリル酸エステルおよび３級エステルタイプの（メタ）アクリル酸エステルを収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるルイス酸触媒および重合禁止剤の存在下、特定の構造を有するアルコール（Ａ）と、（メタ）アクリル酸無水物（Ｂ１）および（メタ）アクリル酸と（メタ）アクリル酸以外のカルボン酸との無水物（Ｂ２）から選ばれる少なくとも１種の酸無水物（Ｂ）とを反応させて、（メタ）アクリル酸エステルを製造する方法。


（式（１）中、Ｍは、遷移金属などから選ばれた元素を表し、Ｒｆはフッ素化炭化水素基を表し、ｎはＭの原子価と同数の整数を表す。） （もっと読む）

スタチンの新規な合成は、スタチンの複素環コアと必要な立体化学配置をすでに有しているラクトン化側鎖とのＷｉｔｔｉｇ反応を用いる。ジアステレオ異性体のいずれの分離も、合成の過程の初期に実施される。 （もっと読む）

生物活性物質のバイオアベイラビリティの改良方法は、該生物活性物質をレーザ放射に当てることを含む。レーザ放射は生物活性物質を変更し、それによって体内で該物質に関する反応が変更される。該方法は、自己免疫疾患に関連する炎症の削減、体内における反応副産物の変更、分子形状の均質化及び平坦化の増大、及び改良されたメチル化を可能にする。改良されたメチル化は、ホモシステインの血中濃度の低下、並びに不安、うつ、パラノイア、敵意、身体化（身体的苦痛の知覚）及び強迫症状の減退に利用できる。修飾Ｌ−アルギニン由来の一酸化窒素産生の増強は、収縮期及び拡張期血圧の低下、総及びＬＤＬコレステロール濃度の低下、及び総対ＨＤＬコレステロール比の改善に使用できる。レーザ放射の疎な強め合いノードの透過深度の増大は、光力学療法の用途の範囲並びに分子形状及び活性の広範囲のインビトロ及びインビボ変形を増大しうる。レーザ音響共鳴は、結晶の均質性の増大に、又は新規もしくは好適な結晶形の生成に都合よく利用できる。 （もっと読む）

本発明は、６−Ｘ置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オン（ここでＸは脱離基を表す）から（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルを調製するための方法に関し、その方法は、水中で６−Ｘ−置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オンをシアン化物イオンと反応させ、次いでそのｐＨを０〜５のｐＨにまで下げることによる。（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルから得られる（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびその他の化合物は、医薬品の調製、より詳しくはスタチンの調製、より詳しくはアトルバスタチンまたはその塩、たとえばそのカルシウム塩を調製に好適に使用することができる。本発明はさらに、（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびそれから得られるその他の化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 キラルな４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンを提供する。キラルメバロノラクトンを効率よく製造する。
【解決手段】 ３−オキソブチルアリールカルボン酸エステルを触媒存在下、ケテンとの反応し、４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンのラセミ体を得た後、液体カラムクロマトグラフィーもしくは優先晶析により光学分割し、キラルな４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンとした後、キラルメバロノラクトンに誘導する。 （もっと読む）

【課題】 高純度プラバスタチンナトリウム、およびプラバスタチンナトリウムを精製するための新規な方法の提供。
【解決手段】 プラバスタチンラクトン及びエピプラバの随伴が少ない高純度プラバスタチンナトリウム、および酸処理と塩基処理による、プラバスタチンナトリウムの単離及び精製方法。 （もっと読む）