糖鎖の種類に関係なく特異的に糖鎖を結合し得る部位とフラーレン核を含むフラーレン誘導体を提供し、質量分析の際に雑多な生体分子の分子量領域から糖鎖のシグナルのみを大きくシフトさせるとの原理を利用した新しい糖鎖分析手法を提供すること。さらに、糖鎖捕捉フラーレン誘導体の膜特性を利用した糖鎖捕捉担体を作製し、糖鎖または糖鎖含有物質を効率よくおよび／または天然に存在する状態に忠実に分離、精製、濃縮または分析する方法、ならびにそれに供するシステム、装置を提供すること。本発明は、糖鎖と特異的に相互作用し得る部位とフラーレン核とを含む新規なフラーレン誘導体、ならびにそのフラーレン誘導体を含む糖鎖捕捉担体を用いて試料中の糖鎖または糖鎖含有物質を分離、濃縮または精製する方法を提供する。 （もっと読む）

ラジカル法によるヨードニウム塩の分解が、ヨードニウム塩を用いたフッ素化反応で観察された収率のバラツキにおいて、重要な１つの要因であると確認された。従って、反応混合物中にラジカル捕促剤を含めることは、ヨードニウム塩に対するラジカル連鎖分解経路を遮断して、フッ素化に導く反応だけが起こり得るので、フッ素化アリールの収率が高くかつ再現性のあるものになる。この反応は、固相でも実施できる。溶液中、固相中の双方において、本発明の好ましい方法は、放射性フッ素化である。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ及びｍが、記載中で定義される、式（Ｉ）の化合物、又はその塩に関する。本発明は、更に前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬として、そしてヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現における使用にも関する。本発明は、更に前記化合物の調製のための方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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式（Ｉ）の化合物がＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示される。ＨＩＶ感染阻害のための方法および組成物も開示される。

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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｘは、以下のいずれかの基を示し、
【化２】


（式中、Ｃ環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも１つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環；Ｒ^１０は水素または低級アルキル；Ｄ環はアリールまたはヘテロアリールを示す）
Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ_２；
Ｚ^２は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン；
Ａｒは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｒ^１は、低級アルキル、置換された低級アルキル等；
Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル；
または、Ｒ^１およびＲ^２は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
［化１］


〔式中、Ｃｙは置換されていてもよい芳香族炭化水素基または置換されていてもよい芳香族複素環基を示し、Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示し、Ｖは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｗは -Ｎ(Ｒ^２)- 、-Ｏ- または結合手を示し（Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基を示す）、Ｘは置換されていてもよいアルキレンを示し、Ｙは -Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)- または -Ｓ(Ｏ)₂- を示し、Ｚは結合手、置換されていてもよい鎖状炭化水素基または−Ｎ＝を示し、環Ａは置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を示し、環Ｂは置換されていてもよい含窒素複素環を示し、
［化２］


はそれぞれ独立して一重結合または二重結合を示し、Ｒ^１はＲ^２と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよく、Ｒ^２はＸの置換基と結合して置換されていてもよい非芳香族含窒素複素環を形成していてもよい。〕で表される、血栓症治療薬として有用なウレア誘導体またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｑは、Ａｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^６で置換されているピロリジニル、Ｒ^６で置換されているピペリジニルまたはＲ^６で置換されているホモピペリジニルであり、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１は、Ａｒ^１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂの中の一方はシアノＣ_１−６アルキル、シアノＣ_２−６アルケニル、Ａｒ^３Ｃ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ_１−６アルキル、Ｎ（Ｒ^８ａＲ^８ｂ）Ｃ_１−６アルキル、Ａｒ^３Ｃ_２−６アルケニル、Ｈｅｔ−Ｃ_２−６アルケニル、Ａｒ^３アミノＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−アミノＣ_１−６アルキル、Ａｒ^３チオＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−チオＣ_１−６アルキル、Ａｒ^３スルホニルＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−スルホニル−Ｃ_１−６アルキル、Ａｒ^３アミノカルボニル、Ｈｅｔ−アミノカルボニル、Ａｒ^３（ＣＨ_２）_ｎアミノカルボニル、Ｈｅｔ−（ＣＨ_２）_ｎアミノカルボニル、Ａｒ^３カルボニルアミノ、Ｈｅｔ−カルボニルアミノ、Ａｒ^３（ＣＨ_２）_ｎカルボニルアミノ、Ｈｅｔ−（ＣＨ_２）_ｎカルボニルアミノでありそしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素の場合にはＲ^３が水素であり、Ｒ^２ｂが水素の場合にはＲ^３が水素またはＣ_１−６アルキルである］で表される５置換もしくは６置換ベンズイミダゾール誘導体、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態物に関する。本発明は更にそれらの製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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ＲＳＶ複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により１個以上のヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｎ−、Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｍ_２−Ｏ）_ｎ−またはＡｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｃ_２−Ｏ）_ｎ−で置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１または一環状もしくは二環状複素環であり、Ｑは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１は、Ａｒ^１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｑは、Ｒ^７、Ｒ^７で置換されているピロリジニル、Ｒ^７で置換されているピペリジニルまたはＲ^７で置換されているホモピペリジニルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるモルホリニル含有ベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態に関する。本発明は更に前記化合物の製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される化合物、それらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることばかりでなく前記式（Ｉ）で表される化合物を含有させた薬剤組成物を提供し、ここで、ｎ、ｓ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、ＸおよびＹは定義する意味を有する。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するアミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、ＱはＡｒ^１あるいはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_２−４−アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル、１個又は２個のＣ_１−６アルキル基で場合により置換されていてもよいジオキソラニル並びにピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、チアゾリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルから選択される複素環（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）から選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合はＲ^２ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合はＲ^３ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ｂが水素であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルでありそしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するピペリジン−アミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、Ｑはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニルあるいはピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、１−オキソ−チオモルホリニル、１，１−ジオキソチオモルホリニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルからなる群から選択される複素環で場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合は、Ｒ^２ｂは水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂは水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合は、Ｒ^３ｂは水素又はＣ_１−６アルキルであり、そしてＲ^２ｂは水素であり、ｔは１、２又は３であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルであり、そしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｐ、Ｒ^３、Ｗ_１およびＷ_２は明細書に記載されたものである）の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに５−ＨＴ_６受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。

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本発明は、一般的に、医薬組成物、より具体的には、局所的経路による治療および/または予防用抗-炎症治療を意図した皮膚用組成物の製造における、活性成分としてのオンダンセトロン、その塩および塩基の使用に関する。より具体的には、本発明は、酒さ、炎症性皮膚疾患を局所的に治療するための、オンダンセトロン、その塩および塩基の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式の化合物を提供し：ここで、Ａ”、ＸおよびＹは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。

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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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