本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、キレート配位子及び遷移金属イオンを含有し、前記配位子が、スピン状態の変化を引き起こす間に、標的物質と化学的又は生物化学的に反応することのできる置換基を有する磁気共鳴画像法用造影剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｘは、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり；Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−Ｏ−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ²は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ³／Ｒ⁴は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族の５、６又は７員環を形成してもよく、これは、Ｎ原子に加えて、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群より選択される１個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲ₂、−ＣＯＮＲ₂、−ＣＯ−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか；或いはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、少なくとも２つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、Ｎ又はＯからなる群より選択される１又は２個の追加のヘテロ原子を含有してもよく；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁵は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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1位および3位に窒素原子、4位にカルボキシ基ならびに8位にヒドロキシ基を有する二融合6員環を含む神経学的に活性な複素環式化合物であって、一方の環が芳香性である化合物。これらの化合物の調製方法および薬剤または獣医用薬剤としての、特に神経学的状態の治療のための、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態の治療のためのその使用方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘは単結合、（ＣＨ_２）_ｎ２ＣＨ＝ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎ３（式中、ｎ２及びｎ３は、同一または異なって０から４の整数を表す）等を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の複素環基を表し、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ及びＲ^２Ｄは同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表すが、Ｒ^２Ａ、Ｒ^２Ｂ、Ｒ^２Ｃ及びＲ^２Ｄが同時に水素原子になることはない］で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するフムス様チロシンキナーゼ３（Ｆｌｔ−３）阻害剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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式（Ｉ）［式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨＲ^４−（式中、Ｒ^４は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）を表し、Ｒ^１は式（Ｙ）（式中、Ａｒ^１はアリール、単環性芳香族複素環基等を表す）で表される基を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルカノイル、置換もしくは非置換のアリール等を表す］で表される含窒素複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

式（７）の化合物の調製方法であって（式（７）中、Ｒ^１はアルキル基を表し；Ｒ^２はアリール基を表し；Ｒ^３は、水素、保護基、またはアルキル基を表し；Ｒ^４は、水素、保護基、またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基である）：ａ）式（１）の化合物（式（１）中、Ｙはハロ基を表し；Ｐ^１は水素または保護基を表し、Ｗは＝Ｏまたは−ＯＰ^２を表し、Ｐ^２は水素または保護基を表す）をヒドロキシル化して、式（２）の化合物を得るステップと、ｂ）式（２）の化合物を酸化して、式（３）の化合物を得るステップと、ｃ）式（３）の化合物を式（４）の化合物（式（４）中、Ｒ^３は、保護基またはアルキル基を表し；Ｒ^４は保護基またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基であり；Ｒ^６は（ＰＲ^７Ｒ^８）^＋Ｘ⁻またはＰ（＝Ｏ）Ｒ^７Ｒ^８を表し、Ｘは陰イオンであり、Ｒ^７およびＲ^８はそれぞれ独立に、アルキル基、アリール基、アルコキシ基、またはアリールオキシ基である）とカップリングさせて、式（５）の化合物（式（５）中、Ｒ^３は保護基、またはアルキル基を表し；Ｒ^４は保護基またはＳＯ_２Ｒ^５基を表し、Ｒ^５はアルキル基である）を得るステップと、ｄ）Ｗが−ＯＰ^２を表す場合、任意のＰ^２保護基を除去し、式（５）の化合物を酸化して、式（６）の化合物を得るステップと、ｅ）Ｗが＝Ｏの場合の式（５）の化合物、または式（６）の化合物に対して開環反応を行い、任意のＰ^１保護基を除去し、場合により任意の追加の保護基を除去して、式（７）の化合物を得るステップとを含む方法が提供される。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＡは、定義される通りである］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び／又は神経系障害（例、アルツハイマー病）を哺乳動物において治療するための、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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本発明は、以下の式の化合物またはこれらの薬理学的に許容される塩、


式Ｉ
式Ｉの化合物の有効な量を適切な担体、希釈剤、または賦形剤と併せて含む医薬組成物、および生理学的障害、特に鬱血性心疾患、高血圧症、およびアテローム性動脈硬化症を治療するための方法であって、式Ｉの化合物の有効な量をこれらの患者に投与することを含む方法を提供する。

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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩類、エナンチオマー体、ジアステレオマー体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌のような疾患を制御または予防するための上記化合物の使用である。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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本発明は、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸｛２−フルオロ−５−［３−（（Ｅ）−２−ピリジン−２−イル−ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ］−フェニル｝−アミドのいくつかの多形と非結晶形、そのような多形又は非結晶形を含有する医薬組成物、並びに、望まれない血管新生及び／又は細胞増殖と関連した癌や他の疾患状態のような、プロテインキナーゼにより仲介される疾患状態を治療するためにそのような医薬組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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本発明は一般式（Ｉ）：


（式中、ｍ、ｎ＝１〜３且つｍ＋ｎ＝２〜５、ｐ＝１〜７；Ａ＝単結合又はＸ、Ｙ及び／又はＺ；Ｘ＝場合により置換されたメチレン；Ｙ＝場合により置換されたＣ_２−アルケニレン又はＣ_２−アルキニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｒ_１はアリール又はヘテロアリール基てあり；Ｒ_２は水素原子、フッ素原子、ヒドロキシル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＮＲ_８Ｒ_９基であり；Ｒ_３は水素原子又はＣ_１−６−アルキル基であり；Ｒ_４は水素原子又はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキル基である）の化合物に関する。前記化合物は塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形態とすることができ、ＦＡＡＨ酵素阻害剤として使用することができる。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、ｎ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息）を治療する方法を提供する。
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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉで表される5-ヒドロキシインドール-3-カルボン酸エステル類化合物、そのラセミ混合物、光学異性体、及び薬学的に許容されるその塩及び／又は水和物に関し、そのうちの置換基であるＲ_１、Ｒ_２、Ｚ、Ｘ、Ｙの定義は明細書に記載される。一般式Ｉで表される化合物はウイルス感染、特にB型肝炎ウイルス（HBV）、ヒト免疫不全ウイルス（HIV）感染の治療及び／又は予防するための薬物の製造に有効である。
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