式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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式（Ｉ）：


［式中、Ａはヒドロキシを表し；Ｄはアリールまたはヘテロアリールを表し；Ｅは水素、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルを表し；Ｇは、水素、またはハロ、ＯＲ¹、ＳＲ¹、Ｃ(Ｏ)ＮＲ²Ｒ³、ＣＯ₂Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ⁴、ＣＯ₂Ｒ⁴、ＮＲ²Ｒ³、ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ⁴、ＮＨＣＯ₂Ｒ⁴、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ⁵Ｒ⁶、ＳＯ₂ＮＲ⁵Ｒ⁶、ＳＯ₂Ｒ⁴、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されていてもよいＣ_1-6アルキルを表し；Ｒ¹は水素、Ｃ_1-6アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルを表し；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ_1-6アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；またはＲ²およびＲ³はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員の飽和環状基を形成し；Ｒ⁴は、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して、水素、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；またはＲ⁵およびＲ⁶はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員の飽和環状基を形成し；Ｊは、Ｃ_1-6アルキル、ヘテロサイクリルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルを表す］で示されるで示される新規抗ウイルス薬ならびにその塩、溶媒和物およびエステル（ただし、Ａがエステル化されて−ＯＲ（ここで、Ｒは、直鎖または分枝鎖状のアルキル、アラルキル、アリールオキシアルキルまたはアリールから選択される）を形成する場合、Ｒはtert−ブチル以外である）；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１で挙げられるとおりに定義される）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。MCH受容体に対する拮抗活性の結果として、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明のアルキンの少なくとも一種の型を含む薬物が開示される。MCH受容体拮抗活性を示す本発明の薬物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症、異常空腹、食欲不振、過食及び糖尿病を治療するのに適している。
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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３，ｎおよびＡｒが本明細書中に定義される化学式Ｉの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。



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本発明はアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であり、βセクレターゼ酵素とＨＩＶプロテアーゼの両者の阻害剤であり、アルツハイマー病、ＨＩＶ感染及びエイズ等のβセクレターゼ酵素及びＨＩＶが関与する疾患の治療に有用な２−アミノチアゾール化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素及びＨＩＶプロテアーゼが関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、移植および自己免疫疾患における、本明細書に記載の通りの式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩまたはＩＶの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規チアゾール化合物に関する。上記化合物を様々な疾患又は障害の治療、予防、及び管理に使用する方法、並びに上記化合物の医薬組成物も開示する。 （もっと読む）

式Ｉにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】


式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。
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本発明は液体結晶性成分の調製のための中間体又は医薬として活性な物質の中間体として有用な式（Ｉ）のピラジン誘導体の新規調製方法に関する。
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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的効果の性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物の1つをケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又はケアする化粧方法にも関する。本発明はさらに、式(I)をもち光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的効果(例えば、蛍光又は蛍光増白)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することに関する。
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水性反応溶媒中で実施することができる、ヨードニウム塩をフッ素イオンでフッ素化する方法。 （もっと読む）

【化１】


Ａｒが場合により置換されていることができるフェニル、ピリジル又はピリミジニル基であり、置換基Ｒ１、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１９及びＲ２０は明細書で定義される通りである式（Ｉ）のキノロンカルボン酸誘導体、それらを含有する製薬学的組成物及びガンのような高増殖性疾患の処置におけるそれらの使用方法を開示し、特許請求する。
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本発明は、式Ｉの化合物に関連し、ここで、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定される。本発明は、キナーゼの阻害のためにこの化合物を使用する方法もまた提供し、このキナーゼは、より具体的には、ＡＬＫキナーゼである。本発明は、細胞活性（例えば、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学侵襲（ｃｈｅｍｏｉｎｖａｓｉｏｎ））を調節するためにプロテインキナーゼ酵素活性を調節する方法を提供する。本発明の化合物は、上述のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を、阻害、制御および／または調節する。そして本発明は、これらの化合物を含む組成物、およびこれらをキナーゼ依存性の疾患および状態を処置するために使用する方法を含む。

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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）