本発明は、式中のＡｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹〜Ｒ⁵、Ｘ、Ｚおよびａｌｋが本明細書に規定される通りである式（Ｉ）のピリミジン誘導体に関する。化合物はＣＣＲ−３レセプターアンタゴニストとして有用であり、従ってＣＣＲ−３が媒介する疾患の治療に使用できるだろう。
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一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）

【課題】蛍光色素をドープしたり発光層を多層にしたりすることなく、非常に簡単な方法で発光色を変化させることができ、特に白色発光を容易に達成することができるエレクトロルミネッセンス材料及び発光素子を提供する。
【解決手段】蛍光発光するコアを有する共役オリゴマーの両側に配位子を連結してなる架橋配位子に、金属イオン種を配位させて得られた配位化合物を用いる。架橋配位子は、好適には、Ｌ_１−Ｂ_１−Ａ−Ｂ_２−Ｌ_２ ［該式中、Ｌ_１、Ｌ_２は、
【化１】


を表し、Ａは、
【化２】


の蛍光発色を有するフルオレンコアを表し、Ｂ_１、Ｂ_２は
【化３】


を表す］の構造を有し、金属イオン種は、亜鉛、アルミニウム、ルテニウム、オスミウム、テルビウム、ユーロピウム、白金、金、イリジウムから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置に有用である。従って、本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置において利用する方法を提供する。この組成物は、発作についての処置、アルツハイマー病についての処置、パーキンソン病についての処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息についての処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤をさらに含んでもよい。
【化１】

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【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新規ベンゾイルピペリジン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なＯ−カルバモイル、アルコキシ、アゾール又はカーボネートベンゾイルピペリジン化合物及びこれらの薬学的に有用な塩に関する。本発明は、精神障害や認識機能障害のような中枢神経系疾患を治療するための、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なベンゾイルピペリジン化合物の有効量を含む医薬組成物、並びに哺乳類の中枢神経系疾患の治療方法に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性が関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用であるジヒドロピラゾール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩の結晶、前記塩を含む医薬製剤、および前記塩を用いて癌を処置する方法および腫瘍成長を抑制する方法に関する。 （もっと読む）

KSPの活性を調節することによる、細胞増殖性の疾患および疾病を治療するために有用な1,2,4-トリアジン-5-オンが開示される。 （もっと読む）

金属を触媒とするクリックケミストリーライゲーション法を用いて、アジドを末端アセチレンと結合させて、トリアゾールを得る。多くの場合、この反応順序により、アジドと末端アルキレンが位置特異的にライゲートされて、１，４−二基置換［１，２，３］−トリアゾールのみが得られる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン環上に置換を有さず、且つＣＤＫ阻害剤として活性な式（Ｉ）のチアゾリノンキノン誘導体；前記化合物の製造方法並びに医薬の製造のための前記化合物の使用、について言及する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＡ
は、明細書中で定義した通りである］で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化１】

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三環系化合物を使用して、眼、耳または鼻のアレルギー性疾患を局所処置するための方法が開示される。この方法は眼、耳または鼻に処方物を局所投与する工程に特徴を有し、この処方物は、治療有効量の式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの三環系化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む。式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの化合物は、抗ヒスタミン活性とマスト細胞安定化活性とを有する。好ましい実施形態において、本発明の化合物は、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季カタルおよび巨大乳頭性結膜炎からなる群より選択されるアレルギー性眼疾患を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】メロシアニン誘導体の提供。
【解決手段】紫外線の悪影響に対して、ヒトの毛髪及び肌を保護するための、式


［式中、
Ｑは、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＨ；−ＯＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；又は−Ｎ＝Ｒ₉を表わし；
Ｒ₁は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；−ＯＲ₇、−ＳＲ₇；−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₄は、シアノ基；ＣＯＲ₇；ＣＯＯＲ₇；ＣＯＮＲ₇Ｒ₈；ＳＯ₂（炭素原子数６ないし１２の）アリール基；炭素原子数２ないし１２のアルケ−１−エニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケ−１−エニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキ−１−イニル基；炭素原子数２ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし５のヘテロシクロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₅は、−ＣＯＲ₇；−ＣＯＯＲ₇；−ＯＲ₇；−ＳＲ₇、−ＮＨＲ₇、−ＮＲ₇Ｒ₈；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のアルキルフェニル基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロへテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし１２のアルコキシ−炭素原子数６ないし１０のアリール基；又は炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基を表わし；
Ｒ₆は、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数１ないし２２のアルコキシ基；又はＣＯＲ₇を表わし；
Ｒ₇及びＲ₈は、互いに独立して、水素原子；炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；−（ＣＨ₂）_tＣＯＯＨ；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数２ないし１１のヘテロアラルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；Ｓｉ−Ｒ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；Ｓｉ（ＯＲ₁₀）（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀（ＯＲ₁₁）（ＯＲ₁₂）；ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁（ＯＲ₁₂）；−（ＣＨ₂）_u−Ｏ−（ＣＨ₂）_v−ＳｉＲ₁₀Ｒ₁₁Ｒ₁₂；又は基Ｘ−Ｓｉｌを表わし；
ｔ、ｕ及びｖは、互いに独立して、１ないし５の数を表わし；
Ｒ₉は、（炭素原子数１ないし６の）アルキリデン基を表わし；
Ｒ₁₀、Ｒ₁₁及びＲ₁₂は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基を表わし；
Ｘは、結合を表わし；
Ｓｉｌは、シラン−、オリゴシロキサン−又はポリシロキサン基を表わし；
Ｒ₁及びＲ₂、Ｒ₁及びＱ、Ｒ₁及びＲ₆、Ｒ₁及びＴ、Ｒ₂及びＲ₃、Ｒ₂及びＲ₄、Ｒ₂及びＲ₆、Ｒ₂及びＱ、Ｒ₄及びＲ₆、Ｒ₄及びＴ、Ｒ₆及びＱ、Ｔ及びＱは、互いに独立して、一緒に結合して、１、２、３又は４つの、炭素環又はＮ、Ｏ及び／又はＳ−複素環を形成し、ここで、それらの各々は、互いに独立して、１つの芳香族環又は複素芳香族環、及び／又はそれ以上のＮ−、Ｏ−及び／又はＳ−複素環と縮合し得り、そしてＮ−複素環の各Ｎ原子は、炭素原子数１ないし２２のアルキル基で置換され得り；
ｎは、１ないし４の数を表わし；ここで、基Ｒ₁、Ｒ₆又はＱの少なくとも１つは、水素原子とは異なり；
ｎ＝１の場合、
Ｔは、−ＣＯＲ₅；−ＣＮ；炭素原子数６ないし１０のアリール基；−ＮＨＲ₅；又は−ＳＯ₂−（炭素原子数６ないし１２の）アリール基を表わし；
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに独立して、炭素原子数１ないし２２のアルキル基；ヒドロキシ−炭素原子数１ないし２２のアルキル基；炭素原子数２ないし１２のアルケニル基；炭素原子数２ないし１２のアルキニル基；炭素原子数３ないし１２のシクロアルキル基、炭素原子数３ないし１２のシクロアルケニル基；炭素原子数７ないし１２のアラルキル基；炭素原子数１ないし１２のヘテロアルキル基；炭素原子数３ないし１２のシクロヘテロアルキル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数１ないし９のヘテロアリール基；又は式


で表わされる基を表わし；
ｐは、５ないし１００の数を表わし；
ｑは、１ないし５の数を表わし；
ｓは、０ないし４の数を表わし；
ｎ＝２の場合、
Ｒ₂及びＲ₃は、互いに、炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；かつ同時に、Ｔは、ｎ＝１の場合と同様に定義されるか；又は、
Ｔは、式−ＮＲ₇−Ｖ−ＮＲ₇−（式中、Ｖは、フェニレン基；又は炭素原子数１ないし５のアルキレン基を表わし；Ｒ₇は、水素原子；又は炭素原子数１ないし５のアルキル基を表わす。）で表わされる２価の基を表わし；かつ同時に、Ｒ₂及びＲ₃は、ｎ＝１の場合と同様に定義され；
ｎ＝３の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、３価の基を表わし；
ｎ＝４の場合、
Ｒ₂、Ｒ₃又はＴの１つは、４価の基を表わす。］で表わされるメロシアニン誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(Ｉ)（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅及びＸは請求項１で定義される）のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、チアゾリジン二置換キノリン誘導体に関連し、キノリン環は式(I)の3,4位において二置換されており、式(I)の誘導体は、CDK₁抗増殖活性を示し、ゆえに抗がん剤として有用である。
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