本発明は、特に脳虚血障害又はＣＮＳ障害の処置及び／又は予防における使用のための、ピペラジンベンゾチアゾールに関する。本発明は、更にそれらの調製方法に関する。 （もっと読む）

式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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【課題】Ｎ−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、Ｎ−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化１】



（Ｒ^１：Ｈ、アルコキシ、置換可フェニル等、 Ｒ^２：ハロ置換フェニル、 Ｒ^３：Ｈ、ＯＨ等、 Ｇ^１：アルキレン、 Ｇ^２：単結合又はＣＨ_２、 Ｇ^３：アルキレン等、 Ｘ：ＯＨ等、 Ｙ：脱離基） （もっと読む）

本発明はGABA_A受容体に結合する式（Ｉ）のイミダゾール-1-イルメチルピリダジン誘導体を提供する:
【化１】


(I)
上記式において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＡｒは明細書中に定義される。かかる化合物はインビボまたはインビトロでGABA_A受容体に対するリガンド結合を調節するのに使用され、特にヒト、ペットおよび家畜の様々な中枢神経系(CNS)障害の治療に有用である。本出願において提供される化合物は単独で、またはその他のCNS薬の効果を増強するために１または複数のその他のCNS薬と組み合わせて投与される。かかる障害を治療するための医薬組成物および方法ならびにかかるリガンドを用いてGABA_A受容体を検出する方法(例えば、受容体局在化研究)も提供される。
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【課題】本発明は、ＶＡＰ−１阻害剤として有用な化合物（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）、並びにその医薬上許容され得る塩、医薬組成物、ＶＡＰ−１関連疾患の予防または治療方法などを提供する。
【解決手段】式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）：












（式中、各記号は、明細書中に定義した通りである）
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩であって、これらは血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤、医薬組成物、十分な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）もしくは（ＩＶ）の化合物、またはその医薬上許容され得る塩を投与することを含む、ＶＡＰ−１関連疾患、特に黄斑浮腫の予防または治療の方法などに有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬およびプロキネチック薬として有用な系統の二官能性複素環化合物を提供する。本発明はまた、該二官能性複素環化合物を製造する方法、および抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および／またはプロキネチック薬としてこのような化合物を使用する方法を提供する。１つの実施形態において、次式を有する化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ：
【化１】


を提供する。Ａは、各出現例にて、別個に、炭素、カルボニルまたは窒素であるが、但し、少なくとも１個のＡは、炭素である；Ｚは、炭素、窒素、酸素またはイオウである；Ｂは、Ｏ、ＮＲ^２、Ｓ（Ｏ）_ｒ、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝ＳおよびＣ＝ＮＯＲ^３からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号および置換基は明細書で定義の通りである。〕
のエポシロン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物およびこのような誘導体の、特に腫瘍のような増殖性疾患の処置のための医薬組成物の製造における使用に関する。
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少なくとも部分的に二本鎖である標的核酸を少なくとも50％の飽和％を有するdsDNA結合色素と混合して、混合物を形成する、核酸解析のための方法が提供される。一態様において、核酸を、dsDNA結合色素の存在下にて増幅し、そして別の態様においては、混合物を加熱するあいだ、dsDNA結合色素からの蛍光を測定することにより、標的核酸についての融解曲線を作成する。核酸解析において使用するための色素および色素を作製するための方法もまた、提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、その医薬組成物、及び使用方法を開示する。


式中、ｎ、ｑ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、本願明細書で定義されるとおりである。
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本発明の化合物は、原因不明骨髄様化生（ＡＭＭ）、とりわけ慣用的化学療法に耐性の原因不明骨髄様化生を有する温血動物、とりわけヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式（１）


により表されるイソキノリン化合物、その光学活性体、それらの医薬上許容される塩、それらの水付加物、水和物及びそれらの溶媒和物に関するものであり、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース）合成酵素の機能亢進に起因する疾患の予防及び／又は治療薬、及び、当該化合物を含有するポリ（ＡＤＰ−リボース合成酵素阻害剤に関するものである。また、当該化合物は、脳梗塞予防及び／又は治療薬、特に脳梗塞急性期予防及び／又は治療薬として有用である。さらに、脳梗塞、特に脳梗塞急性期に伴う神経症候を改善する予防及び／又は治療薬として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は、化合物類、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、並びに、ヒトまたは動物における疾患、特に心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの利用に関する。 （もっと読む）

【課題】 医薬品や生理活性物質の合成中間体として重要な１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体およびその光学活性体の提供。
【解決手段】 下記式（１）


（式中、環Ａは更なる１〜４個の置換基を有してもよく、該置換基はアルキル基、アラルキル基、芳香族基、ハロゲン、ハロゲン化アルキル基、アルカノイル基、アルキルカルバモイル基、シアノ基、またはニトロ基から選ばれた置換基を意味する。また該環Ａは、縮合多環式炭化水素でもよい。Ｒ¹はアルカノイル基またはアロイル基を表し、そしてＲ²は水素、アルカノイル基またはアロイル基を表すか、あるいはＲ¹とＲ²が結合し、Ｎ原子と共に環状イミド基を形成してもよい。）で表される１−アミド−３−(２−ヒドロキシフェノキシ)−２−プロパノール誘導体。 （もっと読む）

本出願には、Ｒｕ、Ｏｓ又はＦｅのヘテロレプテックポリピリジル錯体を含む色素増感型太陽電池が記載されている。供与性配位子が拡張共役π系を有し、光吸収度を増し、そしてアンカー配位子のＬＵＭＯエネルギー順位よりも、高いＬＵＭＯエネルギー順位を保つ。分子構造に末端基、疎水性部分及びアンカー基を含む緻密化化合物が、光電極の半導体金属酸化物層上に、色素と共吸着され、高密度の混合された自己組織化単層を形成する。
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真菌感染の治療または予防を必要とする１２歳以上のヒトに真菌感染の治療または予防のための医薬品を調製するためのポサコナゾールの使用であって、該医薬品が、少なくとも約３００ｎｇ／ｍＬから少なくとも約５５０ｎｇ／ｍＬのポサコナゾールの相加平均定常状態の平均最高血しょう中濃度を生じさせるために、１日２〜４回の分割投与で有効な量のポサコナゾールを含むことを特徴とするポサコナゾールの使用。絶食状態の被験体においては、ポサコナゾールを２００ｍｇを１日４回に分けて（「ＱＩＤ」）あるいは４００ｍｇを１日２回に分けて（「ＢＩＤ」）経口投与する場合が、８００ｍｇを１日１回で投与する場合に比較して、ポサコナゾールの経口バイオアベイラビリティーが有意に増加することに一部基づく。
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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なキヌレン酸アミド誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、ＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は、従来の化学療法に耐性の急性骨髄性白血病(ＡＭＬ)を有する温血動物の処置法であり、該動物に治療的有効量の式Ｉ
【化１】


〔式中、ラジカルおよび記号は明細書で定義の意味を有する。〕
の化合物をＡＭＬの処置に有用な従来化合物または化合物の混合物、特にトポイソメラーゼII阻害剤、代謝拮抗剤または抗腫瘍抗生物質と、同時、別々または連続使用のために、共に、または組み合わせて投与することを含む、方法；および該組み合わせを含む医薬組成物および商品包装に関する。
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