本発明は、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびZが本明細書に定義される、式(I)、(II)、(III)または(IV)を有する化合物に関し、同様に本化合物を含む薬学的組成物、ならびにヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素と関連する障害の治療のため、およびヒト11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素に作用する薬物の調製のための本化合物の使用方法に関する。

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本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。

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本発明は、式Ｉの化合物である新規なピラジニルメチル−ラクタム誘導体（式中Ｒ¹は、次に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で定義される通りである）、その薬学的に許容できる塩、並びにセロトニンＩ（５−ＨＴ₁）受容体、特に１５の５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の１つ又は両方の選択的アゴニスト、アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストを含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、鬱病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁アゴニスト又はアンタゴニストが必要な他の障害の処置又は予防に有用である。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の化合物又はそれらの塩に関するものであり、ここにおいて、Ｘ＝O 又はS、(Y)_n＝ｎ個の置換基Ｙ、ｎ＝０、１、２、３又は４、R¹＝H、OH、NH₂、 (C₁-C₄)-アルキルアミノ、ジ-[C₁-C₄-アルキル]アミノ又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル又はC₁-C₁₀-アルコキシ、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、R²＝H 又は場合によっては置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₃-C₁₀-アルケニル、C₃-C₁₀-アルキニル、C₃-C₁₀-シクロアルキル、C₄-C₁₀-シクロアルケニル、アリール又はヘテロシクリルであり、ここにおいて置換基Ｙは請求項１において定義した通りであり、これらは栽培植物又は作物にとっての農薬のような農業薬品の植物毒性作用に対する薬害軽減剤として好適である。
【化１】

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本発明は、置換5-アミノメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド類、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の、薬学的製剤の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：


で表される１−アリール−４−置換イソキノリン類縁体（式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_８、Ｒ_９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された１−アリール−４−置換イソキノリン類を提供する。
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式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びＸは明細書の記載及び請求項で定義されたとおりである）の化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物はＣＢ_１受容体の調節に関係する疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規の３３ジ置換インドール２オン誘導体に関する。この新規の化合物は、中枢神経系、胃腸系又は循環系の疾患の治療又は予防に使用される。
【化１】

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本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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薬剤として使用するための、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１又は２であり；Ｌは、場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｍは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシから選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示すか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は１，３−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ；Ｒ^３は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６は水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ａｒ^１及びＡｒ^２はそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができる］
そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される新規な３,３-ジ置換インドール-２-オンに関する。本発明による化合物は、中枢神経系の障害の予防又は治療に有用である。
【化１】

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5-ビニル-インドール誘導体は、例えば肥満の治療に対して有用な、化学的脱共役剤である。 （もっと読む）

【化１】


式（ＸＶＩＩ）［式中、ＲはＣ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルフェニルである］の化合物およびその立体化学的異性体形態の製造を含んでなる（Ｒ）−（＋）−６−［アミノ（４−クロロフェニル）（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−５−イル）メチル］−４−（３−クロロフェニル）−１−メチル２（１Ｈ）−キノリノンの製造用のジアステレオ選択的合成方法。
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式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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【課題】望ましい特性の組み合わせを有するスタチンを提供する。
【解決手段】新規イミダゾールを提供する。本化合物は、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物として有用である。また、本化合物の医薬組成物も提供する。本化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進又は線維症変化に付随して起こる疾患の、予防及び治療のための医薬品の製造に好適である。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６はここで定義される通りである）の化合物又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、並びにこれらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害、ハンチントン病、及び胃腸管を治療するための医薬品の調製のための主題の化合物の使用。
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