Fターム[4C063BB03]の内容
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新規M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)
テトラサイクリンのオキサゾール誘導体
本発明は、式の化合物を提供し:ここで、A”、XおよびYは、本明細書において規定されている。これらの化合物は、抗生物質薬剤として有用であり、そしてテトラサイクリンおよび他の抗生物質に耐性である生物体を含む、広範囲の生物体に対して抗菌活性を示す。本発明はまた、この新規の化合物を作製するために有用な新規のテトラサイクリン中間体に関し、そしてこの新規の化合物および中間体化合物を生成するための新規の方法に関する。
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複素環抗片頭痛薬
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I):
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての7−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ阻害剤としての6−アルケニルおよび6−フェニルアルキル置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)で表される化合物および式(VII−a)で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをPARP阻害剤として用いることを提供し、ここで、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Re、RdおよびXは定義する意味を有する。
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高機能インドリノン系プロテインキナーゼ阻害剤
ヒドロキシカルボキシピロリル−インドリノン誘導体は、プロテインキナーゼの阻害剤としての強化された予想外の薬物特性を有し、プロテインキナーゼ活性異常に関連した疾患、例えば癌の治療に有用である。 (もっと読む)
ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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イミダゾール誘導体、その製法及び使用
本発明は、式(I)のイミダゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する薬剤組成物及び医薬品としてのその使用に関する。 (もっと読む)
新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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新規チアゾリジン−4−オン誘導体
【課題】本発明は、活性化された免疫系に関連する疾患の予防または治療のために
少なくとも一種類のチアゾリジン−4−オン誘導体を含む医薬組成物の提供、薬学的活性化合物としての使用に優れている新規チアゾリジン−4−オン誘導体の提供を目的とする。
【解決手段】一般式(I)の新規チアゾリジン−4−オン誘導体および医薬組成物の調製におけるそれらの活性成分としての使用、一般式(I)の化合物の製造方法、それらの一種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独でのまたは他の免疫抑制剤と併用しての免疫抑制剤としての使用により達成される。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼインヒビターとしての6−置換2−キノリノンおよび2−キノキサリノン
【化1】
本発明は式(I)の化合物、PARPインヒビターとしてのその使用、ならびに式(I)の該化合物(式中、n、R1、R2、R3、R4およびXは定めた意味を有する)を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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MEKの複素環阻害剤及びその使用方法
式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R1、R2、R7、R8及びR9、W、X及びYが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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カチオン性ジアミノピラゾール類、その製造方法及びこれら化合物を含有する染色剤
下記の一般式(I)の新規なカチオン性4,5‐ジアミノピラゾール誘導体:
、当該化合物を含有したケラチン繊維用染色剤、並びに前記式(I)の化合物の製造方法に関する。
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インダゾール化合物およびタンパク質キナーゼ阻害剤としてのその使用方法
本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害(炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など)の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 (もっと読む)
減少された生体蓄積を有するキナゾリノン化合物
本発明の開示により、MC4−Rアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、MC4−R媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式IAおよび式IBを有する。IAおよびIBは、Zが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式IA、IB、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。
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抗癌剤としてのキナゾリノン化合物
本発明は、キナゾリノン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ;単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とキナゾリノン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたはKSP阻害剤としての少なくとも1種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該キナゾリノン化合物を使用する方法に関する。本発明の1局面では、細胞増殖疾患を治療する際に有用である。
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急性または慢性神経退行を治療する薬剤の形態のピラゾリル誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、Aは、存在する場合、アルキル基(C1〜C6)、アルケニル基(C3〜C6)、アルキニル基(C3〜C6)、シクロアルキル基(C3〜C7)、シクロアルケニル基(C5〜C7)であり;R1は、NR6R7、アザシクロアルキル(C4〜C7)、アザシクロアルケニル(C5〜C7)、アザビシクロアルキル(C5〜C9)およびアザビシクロアルケニル(C5〜C9)基であり;A−R1は、R1の窒素とピラゾールの1位での窒素が必ず少なくとも2個の炭素原子によって分離されるようなものであり;R3は、H、ハロゲン、OH、SH、NH2、ORc、SRc、SORa、SO2Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)RaおよびNHSO2Ra基であり;R4は、アリールまたはヘテロアリール基であり;R5は、H、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、直鎖もしくは分岐のアルキル(C1〜C6)またはシクロアルキル基(C3〜C7)である。]の新規な誘導体、これのラセミ体、エナンチオマーおよびジアステレオマーおよびこれらの混合物、これの互変異体、ならびにこれらの製薬上許容される塩に関する。
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5−HT4受容体アゴニスト活性を有するキノリンカルボン酸化合物
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供し、式中、Hetは、Bが直接結合する1個の窒素原子、および4〜7個の炭素原子を有する複素環基を表し、前記複素環基は、非置換であるか、あるいは置換基α1からなる群から独立して選択される1〜4個の置換基によって置換されており、Aは、1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、Bは、共有結合または1〜5個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、R1は、イソプロピル基、n−プロピル基またはシクロペンチル基を表し、R2は、メチル基、フッ素原子または塩素原子を表し、R3は、独立して、(i)オキソ基、ヒドロキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基もしくはカルボキシル基、(ii)3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基(前記シクロアルキル基は、1〜5個の置換基によって置換されている)、または(iii)3〜8個の原子を有する複素環基(前記複素環基は、非置換であるか、あるいは1〜5個の置換基によって置換されている)を表し、nは、1、2または3である。これらの化合物は、5−HT4受容体アゴニスト活性を有することから、哺乳類、特にヒトにおける胃食道逆流疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。
【化1】
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターとして有用なチアゾールおよびオキサゾール
本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子(「CFTR」)、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 (もっと読む)
セレクチン阻害のための方法および組成物
本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式(I):
I
[式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である]
の化合物を投与することを含む方法を提供する。
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