肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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４−アミノ−５−フルオロ−３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オンを用いた癌処置の方法が提供される。特に、その方法は、前立腺癌、結腸直腸癌、乳癌、多発性骨髄腫、膵臓癌、小細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、または骨髄増殖病を含む固形腫瘍や白血病の処置に有効である。さらに、４−アミノ−５−フルオロ−３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル］キノリン−２（１Ｈ）−オンの量を測定し、その結果、代謝プロフィールを決定する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび／または動物の泌尿器系障害の処置用医薬を製造するための２,５−ジアミドインドール誘導体の使用に関する。ＲＣＫ４１−外国。 （もっと読む）

２−キノキサリノン誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関係する疼痛及び炎症のような症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたはインバースアゴニストである。 （もっと読む）

式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α_2Aアドレナリン受容体よりもα_2Bおよび／またはα_2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および／または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および／または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供する。本発明のカルボスチリル化合物又はその塩は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用される。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；Q；V、GおよびMは下記に示す意味を有する）の化合物に関する。式（I）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心血管障害の治療および予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）および／または第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子および／または第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、またはその状態の治癒または予防のために第Xa因子および／または第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、およびそれらを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式(I)で表される化合物、またはその製薬上許容される誘導体に関するが、これらはCCR5関連疾患および障害の治療に有用であり、例えば、HIV複製の阻害、HIV感染の予防または治療、その結果生じる後天性免疫不全症候群(AIDS)の治療に有用である。

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【化１】


構造（Ｉ）で表される化合物、ならびにかかる化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒドおよび上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、およびベンズアルデヒド誘導体からなる群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆、Ｘ₁およびＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃およびＺ₄は、それぞれ独立して、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。癌および真菌感染を治療するための組成物および方法もまた開示する。
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式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α_2Aアドレナリン受容体よりもα_2Bおよび／またはα_2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および／または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および／または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩（ここに挿入すべき化学構造についてはコピーを参照）、Ｉ（ここで、Ｇ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は明細書に定義した通りである）、並びに塩及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。より詳細には、本発明は、キナーゼレセプター、特にＶＥＧＦレセプター２（Ｆｌｋ-１／ＫＤＲ）、ＦＧＦＲ１及びＰＤＧＦＲ（α及びβ）、上述の細胞活動の変化に関連したシグナル伝達経路を阻害、制御及び／又は調節するオキシインドール誘導体、これら化合物を含む組成物、及びキナーゼ依存性疾患及び症状を治療するためにこれを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩：（Ｉ）（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は明細書に定義された通りである、並びに塩及び該化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、ＩＩ型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^２は水素原子、ＮＲ^３Ｒ^４（式中、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルカノイル等を表す）、カルボキシ、低級アルケニル等を表す］で表されるインダゾール誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有するＪＮＫ阻害剤を提供する。
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式Ｉの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩：（Ｉ）（式中Ｇ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は明細書中で定義されたとおりであり、塩も同様である）、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
【化１】

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【化１】


本発明は、ニューロキニンアンタゴニスト活性、特にＮＫ_１アンタゴニスト活性を有する置換された１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含んでなる組成物ならびに薬剤としての、特に嘔吐、不安、鬱病、疼痛、膵炎およびＩＢＳの処置のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１におけるように定義される。ニューロキニン受容体を阻害することによりニューロキニンの作用を中和するそれらの能力、そして特にＮＫ_１受容体を阻害することによりサブスタンスＰの作用を中和することを考慮すると、本発明の化合物は薬剤として、特に、例えばＣＮＳ疾患、特に鬱病、不安障害、ストレス関連障害、睡眠障害、認識障害、人格障害、統合失調性感情障害、摂食障害、神経変性疾患、中毒障害、気分障害、性機能障害、疼痛および他のＣＮＳ関連症状；炎症；アレルギー性疾患；嘔吐；胃腸疾患、特に過敏性腸症候群（ＩＢＳ）；皮膚疾患；血管痙攣性疾患；線維症および膠原病；免疫増強もしくは抑制に関連する疾患およびリウマチ性疾患ならびに体重管理のようなニューロキニン媒介症状の予防および治療処置において有用である。
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式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容しうる塩：（Ｉ）[式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＧは、明細書中で定義されるとおりであり、塩も同様である]、及びこれらの化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療において、特に疼痛の管理において有用である。
【化１】

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本発明は、ＣＲＴＨ２受容体の拮抗薬として機能するインドール酢酸化合物に関する。本発明は、ＣＲＴＨ２受容体へのプロスタグランジンＤ２およびこの代謝産物または一定のトロンボキサン代謝産物の結合を阻害するためのこれらの化合物の使用、ならびにこうした阻害に反応する疾患を治療するためのこれらの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）