本発明は、新規インドール誘導体、例えば、式（Ｉ）：


の化合物であって、５−ＨＴ_６レセプターで拮抗物質効力を有する化合物、ならびにアルツハイマー病および他のＣＮＳ障害の治療におけるかかる化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


の新規複素環化合物、および塩基または酸とのそれらの塩に関する。また本発明は、これらの化合物の調製方法、ならびに薬剤として、特に抗菌剤およびβ−ラクタマーゼ阻害剤としてのそれらの使用にも関する。
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【課題】医薬として有用な置換又は無置換アミノ基を導入した４−ピリジルアルキルチオ基を有する新規環式化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】
式［Ｉ］の化合物又はその塩は、血管新生が関与する疾患の治療剤として有用。環Ａはベンゼン環、又はシクロアルカン環と縮合していてもよい芳香族複素五又は六員環を、Ｂはアルキレン基を、Ｒ^１とＲ^２はＨ、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、Ｒ^３とＲ^４はＨ、（置換）アルキル基、（置換）シクロアルキル基、−Ｚ−Ｒ^５等を、Ｒ^５は（置換）アルキル基、（置換）アリール基、（置換）複素環基等を、ＸとＹはＨ等を、Ｚは−ＣＯ−、−ＣＯＯ−、−ＣＯＮＲ^６−、−ＳＯ_２−等を、Ｒ^６はＨ等を、ｐは０、１又は２を、ｑは０又は１をそれぞれ示す。
【化１】
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本発明は、置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプタアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物およびこのような化合物を調製するのに有用な中間体；およびこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプタが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群および慢性閉塞性肺疾患）を治療する方法を提供する。
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【課題】哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用な抗増殖剤の提供。
【解決手段】
本発明は、実質的に純粋な式（１）の化合物、ならびに薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義したとおりである。本発明はまた、式（１）の化合物を含む医薬組成物、およびそのような医薬製剤を投与することによって哺乳動物において、癌などの異常細胞増殖を治療する方法に関する。


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本発明は一般式（Ｉ）：
【化７】


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はＨ、Ｍｅであり；Ｒ^３は（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、（２−５Ｃ）ヘテロアリール（１−４Ｃ）アルキル、（６Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）（ジ）アルキルアミノカルボニルアミノ（２−４Ｃ）アルキル、（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキルカルボニルアミノ（２−４Ｃ）アルキル、Ｒ^５−（２−４Ｃ）アルキル又はＲ^５−カルボニル（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^４は（２−５Ｃ）ヘテロアリール、（６Ｃ）アリール、（３−８Ｃ）シクロアルキル，（２−６Ｃ）ヘテロシクロアルキル又は（１−６Ｃ）アルキルであり；Ｒ^５は（ジ）（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（１−４Ｃ）アルコキシ，アミノ、ヒドロキシ，（６Ｃ）アリールアミノ、（ジ）（３−４Ｃ）アルケニルアミノ、（２−５Ｃ）ヘテロアリール（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（６Ｃ）アリール（１−４Ｃ）アルキルアミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルコキシ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［（１−４Ｃ）アルキルアミノ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ、（ジ）［アミノ（２−４Ｃ）アルキル］アミノ又は（ジ）［ヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル］アミノである］のテトラヒドロキノリン誘導体又は医薬的に許容可能なその塩に関する。本発明は前記誘導体を含有する医薬組成物と、受胎を調節するためのこれらの誘導体の使用にも関する。
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本発明は、１０−デアセチル−Ｎ−デベンゾイル−パクリタキセル、抗腫瘍活性を有するタキサンの製造のための有用なシントン及びこれらの製造のための中間体の製造方法に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の前記化合物から出発するドセタキセルの製造方法を開示する。

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本発明は、アルコキシ不純物を実質的に含有しない、パロキセチン合成に有用な中間体の製造方法、並びに、アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン及び製薬上許容可能なその塩の製造方法に関する。アルコキシ不純物をエーテル開裂剤と反応させることにより、対応フェノールを発生させ、この対応フェノールを分離し、アルコキシ不純物を実質的に含有しない所期生成物を産出する。アルコキシ不純物を実質的に含有しないパロキセチン中間体、例えばＰＭＡ、パロキセチン及び製薬上許容可能なその塩もまた、本発明の部分を形成する。 （もっと読む）

本発明は、炎症、癌および関連状態などのタンパク質キナーゼ介在疾患の予防および治療において有用な新たな種類の化合物を含むものである。その化合物は一般式Ｉを有しており、式中においてＡ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書で定義の通りである。従って本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、本発明の化合物および組成物を用いるキナーゼ介在疾患の予防および治療方法、ならびに本発明の化合物の製造において有用な中間体および方法をも包含するものである。

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込阻害剤として有用な新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症応答から生じる病態生理学的な状態を治療する方法および化合物を含有する組成物に関する。特に、本発明は、内皮細胞における信号関連炎症応答の糖化タンパク質産生誘発を阻止または遮断する化合物に関する。本発明は、平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。特に、本発明は、ＨＳＰＧＳ（例えば、Ｐｅｒｌｅｃａｎ）を変調させることによる平滑筋の増殖を阻止する化合物に関する。本発明は、さらに、平滑筋の増殖により特徴付けられる血管閉塞疾患（例えば、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症）を治療する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

当発明は、一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）の誘導体及びその塩に関わる。この内、Ｒ_１は低級アルキル基又はハロゲン原子に置き換えられた低級アルキル基を表す。Ｒ_２は炭素数１乃至４の直鎖又は側鎖アルキル基を表し、Ｒ_３は水素原子又はリチウム、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属又はマグネシウム、カルシウム等のアルカリ土類金属を表す。本発明化合物の一般式（Ｉ）又は（ＩＩ）及びその誘導体又は薬学、薬理上適応できる塩は抗消化管潰瘍の効果を著しく高めた。胃酸に対する抑制が弱く、胃癌になる危険性を大幅に低減した。また、より優れた生物利用性等、体内薬物代謝と薬物動力学の特徴がある。 （もっと読む）

本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体および新規なビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を提供する。
【解決手段】 ビス（キナゾリン−４−オン）イルメタン誘導体を記録層に含有する光記録媒体。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容しうるその塩及びエステル（式中、Ｒ１〜Ｒ７は明細書及び請求項に記載された定義を有する）を医薬組成物の形態で使用することができる。式（Ｉ）の化合物は11β−ＨＳＤ１阻害剤である。
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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、新規式Ｉの化合物：
【化１】


〔式中、
ｐは１、２または３であり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｍは０、１、２または３であり；
ＡはＣＲ^ｃ、Ｓ、ＮＲ^ｃまたはＯであり、ここで、Ｒ^ｃはＨまたは低級アルキルであり；
Ｘ、ＹおよびＺは、各々独立してＮまたはＣ−Ｒ^３から選択され、ここで、少なくとも２個のＸ、ＹおよびＺはＮであり；そして
各Ｒ^ａは、独立して水素および低級アルキルから選択され；
各Ｒ^ｂは水素または低級アルキルであり；
Ｇは基Ａｒであるか、またはＣＮまたは非置換または置換低級アルキルであり；
Ａｒは飽和または不飽和環状基であり、それは置換または非置換であり、５または６員単環式または８、９、１０、１１または１２員二環式もしくは三環式環であってよく、Ｏ、ＮおよびＳから選択される０個、１個、２個または３個のヘテロ原子を含んでよく；
そして、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４のラジカルは、ここで定義の意味を有する。〕
の化合物、それらの塩、エステル、Ｎ−オキシドまたはプロドラッグ；
およびタンパク質キナーゼ依存性疾患の処置におけるそれらの使用、該疾患の処置に使用するための医薬組成物の製造におけるそれらの使用、該疾患の処置におけるジアリールウレア誘導体の使用法、新規ジアリールウレア誘導体を含む医薬製剤、新規ジアリールウレア誘導体の製造法、上記の通りの新規ジアリールウレア誘導体の使用または使用法、および／または動物またはヒトの処置に使用するためのこれらの新規ジアリールウレア誘導体に関する。
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【課題】 高感度な電子写真感光体を提供することのできる新規なチオキサンテン誘導体と、電子写真感光体の感度特性、感光層の耐久性および耐溶剤性に優れた電子写真感光体とを提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で示されることを特徴とするチオキサンテン誘導体、および、導電性基体上に、電荷発生剤と、下記一般式（１）で示されるチオキサンテン誘導体と、バインダ樹脂とを含む感光層を備えることを特徴とする電子写真感光体とを提供する。
【化１】


（式中、Ｒ¹およびＲ²は、独立して、炭化水素基などを示す。Ａは、式：−（ＣＨ₂）_a−Ｒ³−（ＣＨ₂）_b−などで示される２価基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基などを示す。） （もっと読む）

２−キノキサリノン誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関係する疼痛及び炎症のような症状の治療または予防において有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたはインバースアゴニストである。 （もっと読む）