本発明は、新規インドールカルボキシアミド誘導体を対象とする。詳しくは、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、ＵおよびＶは、上記にて定義している）およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ＩＫＫ２の阻害物質であり、関節リウマチ、喘息およびＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）のような不適当なＩＫＫ２（ＩＫＫβとしても知られている）活性に関連する障害の治療に有用であり得る。したがって、本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらにまた、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用するＩＫＫ２活性を阻害する方法およびＩＫＫ２活性に関連する障害の治療を対象とする。

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本発明は、
一般式（Ｉ）の化合物：
【化１】


式中、
・特に、Ｒ_１基又はＲ_２基の一方が、芳香環二つをその構造中に含む、又は、ジベンゾフラニル基であり、
・Ｒ_３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ基、水酸基、フェニル基又はベンジル基であり、
・Ｒ_４は水素原子、ハロゲン原子又はＣ_１−Ｃ_４アルキル基である：並びに、
これに非毒性酸を付加した塩、特にその医薬品に許容される塩
から選択される２−チオヒダントイン化合物に関する。
また、本発明は、その調製方法、それを含む医薬組成物、並びに、生理活性物質としての、特に糖尿病、及び、高血糖、高グリセリド血症、異常脂質血症又は肥満による疾患を治療する場合のその使用にも関する。
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本発明は、反応性官能基Ｍを有する式（IIａ）の化合物であって、共有結合を形成するようにＭと反応することが可能な少なくとも１個の基を有するバイオポリマーＢ_Ｐと反応して、式（IIIａ）のバイオポリマー誘導体を与えることが可能な化合物を提供する。本発明のバイオポリマー誘導体は、フリーの１０バイオポリマーＢ_Ｐに対して高いイオン化能を有して、質量分析法を用いた改良されたバイオポリマー分析を可能にする。本発明は、更に、式（IIａ）の化合物の具体例、例えば、式（IIａ−２ａ）および式（IIａ−５８ａ）の化合物を提供する。

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（４，８）フラバン間結合を有するプロシアニジンオリゴマー類を調製する様々な方法を開示する。改良法においては、ルイス酸の代わりに、酸性粘土を用い、テトラ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、保護されたＣ−４アルコキシ−活性化−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを結合させた。第２の方法としては、５，７，３’，４’−テトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーまたはオリゴマーに、Ｃ−４位にチオ活性化基を有するテトラ−Ｏ−保護、あるいは好ましくはペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを反応させた。カップリングは銀テトラフルオロボレートの存在下で行った。第３の方法としては、銀テトラフルオロボレートの存在下、Ｃ−４位を２（ベンゾチアゾリル）チオ基で活性化した２分子のペンタ−Ｏ−保護−エピカテキンもしくは−カテキンのモノマーを自己縮合させた。Ｃ−４アルコキシ活性化テトラ−Ｏ−ベンジル保護、８−ブロモブロック−エピカテキンまたは−カテキンのモノマーを調製するための改良２工程法も提供されている。天然由来および合成のプロシアニジン−（４β，８）₄−ペンタマーを用いて癌を治療することについても開示している。 （もっと読む）

本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

本発明は、パロキセチンコレート又はパロキセチンコール酸誘導体塩、ならびにパロキセチンと、コール酸又はその誘導体を含む組成物に関する。また本発明は、上記パロキセチンの塩又は組成物を含有する薬学的組成物に関する。上記薬学的組成物は、パロキセチンの経口崩解型錠剤であって、水無しで嚥下するための経口用製剤に製剤化することができる。 （もっと読む）

実質的に結晶の形態である（Ｅ）−２−（５−クロロチエン−２−イル）−Ｎ−｛（３Ｓ）−１−［（１Ｓ）−１−メチル−２−モルホリン−４−イル−２−オキソエチル］−２−オキソピロリジン−３−イル｝エテンスルホンアミド、その医薬処方、その調製法、および医学におけるその使用、特に、Ｘａ因子阻害剤が必要とされる臨床状態の緩和における使用。
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哺乳動物（好ましくは、ヒト）においてＳＣＤ媒介性の疾患または状態を処置する方法が開示され、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含し、ここでｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｑ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義される。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環誘導体を提供する。

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【課題】抗潰瘍剤などの医薬として有用な２−（２−ピリジルメチルスルフィニル）ベンズイミダゾール化合物の実質的に溶媒を含まない結晶およびその工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】式（I）


で表される化合物またはその塩の溶媒和物を、脱溶媒処理に付すことを特徴とする該化合物またはその塩の実質的に溶媒を含まない結晶およびその製造法。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は非ステロイド性抗炎症薬のR-鏡像体のエステルに関し、これはS-鏡像体を実質的に含まない。本発明の化合物は哺乳類における疾病又は病気の処置において用いることができる。このために、上述の化合物か、又は塩の形成が起こる際の薬学的に許容できるその塩を含有する組成物を、哺乳類に対して、化学的防止効果又は化学的保護効果又は治療上の効果又は予防的効果を引き出すのに十分な量において投与する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の類の化合物及び医薬的に許容可能なその塩は特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、及び他の脂質障害の治療と、これらの疾患に付随する症状及び後遺症（例えばアテローム性動脈硬化症）の発症遅延又は発症の危険低減における治療用化合物として有用である。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
【化１６６】
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Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹが記載した意味を有する式(Ｉ)の化合物、及びその薬学的に許容可能な塩を提供するものであり、該化合物は、リポキシゲナーゼ(例えば１５-リポキシゲナーゼ)の活性阻害が所望される及び／又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療するのに有用である。
【化１】

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本発明発明は、新規ベンゾフラン誘導体およびアナログ、それを含む組成物、およびウイルス感染症および、特に、ウイルス感染症に付随する疾患およびＣ型肝炎ウイルスにより引き起こされる疾患に付随する疾患の治療または予防のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む医薬、及びそれらの製造、並びに上記化合物の癌等の疾患を制御または予防するための使用である。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容され得る塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体及びラセミ体、上記化合物の調製、それらを含む医薬、及びそれらの製造、並びに上記化合物の癌等の疾患を制御または予防するための使用である。
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R₁、R₂及びR₃が明細書中で定義される式(I)で表す化合物の医薬品組成物、及び、該化合物をプラスミノゲンアクティベータインヒビター(PAI-1)の阻害剤として用いる方法、及び、深在静脈血栓症、虚血性心疾患、および肺線維症等のフィブリン溶解障害に由来する症状に対する医薬品組成物に用いる方法を提供する。
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本発明は、式ＩのＢＡＣＥ阻害剤と、それらの使用方法と、その調製方法と、それらの調製に有用な中間体とを提供する。


Ｉ
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本発明は、チオトロピウムを含む吸入用粉末製剤、その製法、並びに、呼吸器疾患の治療、特にCOPD(慢性閉塞性肺疾患)および喘息の治療のための医薬製剤の調製のための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有効な薬理学的性質、特にトランスキナーゼによって仲介されるシグナル変換に対する阻害作用をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)のニ環式複素環化合物、又はその互変異性体、立体異性体又は塩の腫瘍疾患、肺や気道の疾患を治療するための使用、及び製法。
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