【課題】なし
【解決手段】
本発明は、式(II)のスルフィド化合物から、式(I)のスルフィニル化合物、又はその医薬として許容し得る塩、水和物、又は溶媒和物への、改良された製造方法に関するものである：
【化１３】


【化１４】


（式(I)、及び（II)において、R₁、及びR₃は、水素原子、メチル基、又はC_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、R₂は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、かつR₄は、水素原子、又は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択される。）。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

【課題】新規なＡＭＰＡ受容体調節剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、酸素または硫黄原子を表し、Ｒ₁は、１個以上のハロゲン原子で置換されたアルキルを表し、Ｒ₂は、水素、ハロゲンまたはＯＨを表し、Ｒ₃は、Ｒ₄、ＹおよびＲ₅が説明中に定義されたとおりであるＲ₄またはＹ−Ｒ₅を表す］で示される化合物、および医薬としてのその使用。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、およびｎは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＸは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物に関する。本発明の化合物はＰＴＰ−１Ｂインヒビターであり、医薬として使用することができる。
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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明の目的は、一般式 (I) の化合物、それらの薬学上許容される塩、鏡像異性体、ジアスレオマーおよびラセミ体、前述の化合物の製造、それらを含有する薬剤およびそれらの製造、ならびに病気、例えば、癌の抑制または予防における前述の化合物の使用である。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明の目的は、式 (I) の新規なN-モノアシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩である: 式中XはN、SまたはOであり、RはCH₃-(O-CH₂CH₂)_n-またはC₁-C₆アルキルであり、前記アルキル基は-CO₂H、-OH、R¹R²N-、ピリジン-2-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノまたはモルホリノにより一置換されており、R¹およびR²は互いに独立してC₁-C₆アルキルであり、そしてnは1、2、3または4である。本発明は、また、式Iの化合物の薬学上許容される塩またはプロドラッグならびに薬剤を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的サンプル中のインジナビルの検出に使用する目的での抗体および標識コンジュゲートの生成のための、インジナビルの誘導体ならびにコンジュゲートに関する。該誘導体は、インジナビルのインダン環ヒドロキシル基またはピリジン環窒素から合成される。パラジウム触媒と水素ガスとを用いたインジナビルからの単一ステップでのインジナビル主要代謝物（Ｍ６）の合成も開示される。インジナビルＭ６は、好適な官能基を有するインジナビルの種々のアナログを合成するためにも利用されてきている。これらの誘導体は、インジナビルイムノアッセイの開発におけるインジナビル免疫原、抗体、および標識コンジュゲートの開発で有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
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【課題】多数のＴ_Ｈ１ドミナントな自己免疫疾患に対し、ＩＬ−１２は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、ＩＬ−１２、ＩＬ−２３、及び／又はＩＬ−２７の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、ＩＬ−１２の産生及びＩＬ−１２が介在するプロセスの調整に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の二環式複素環(式中R^a、R^b、R^c、R^d、R^e及びXは、請求項１に示した定義を有する)、その互変異性体、立体異性体、混合物及びそれらの塩、特に、価値ある医薬特性、特にチロシンキナーゼにより介在される情報伝達に阻害作用を有する無機又は有機酸を含有する生理学的に許容され得るそれらの塩、疾患、具体的には癌疾患及び良性前立腺過形成(BPH)、肺及び気道の疾患を治療するためのそれらの使用、及びそれらの製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中：Ｒ^１は、同一または異なっていてもよい１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルであり；Ｒ^２はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたはアセチルであり；Ｘは酸素または硫黄であり；ａは１、２または３であり；ｂは０または１であり；ｃは０、１または２であり；Ｒ^３は水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^４は水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は水素であるか；あるいはＲ^５とＲ^３は、相互に結合する原子と一緒になって、４、５または６員環を形成し；Ｒ^６は、同一または異なっていてもよい１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルまたはチエニルであり；およびｚは０、１または２であり；ここで、ｚが１または２である場合、Ｚはハロゲン原子であり、ｚが２である場合、ハロゲン原子は同一であっても異なっていてもよい］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。その製法、上記した化合物を含有する組成物、およびその医薬としての使用、特に中枢神経系（ＣＮＳ）の障害の治療における使用も開示する。

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本発明は、（Ｓ）−パントプラゾールを、キラルのジルコニウム錯体又はキラルのハフニウム錯体を用いて製造するための新規の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】簡易な構成で、表示品位のみならず、視野角が著しく改善されたＩＰＳ型液晶表示装置およびそれに用いる光学異方性膜およびそれに用いる新規化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


スメクチック相で配向を固定化されている、上記一般式（Ｉ）で表される棒状化合物の架橋物を含有する光学異方性膜。少なくとも、第１偏光膜と、第１位相差領域と、第２位相差領域と、液晶層を一対の基板で挟んだ液晶セルとを含み、黒表示時に液晶分子が前記一対の基板の表面に対して実質的に平行に配向する液晶表示装置。 （もっと読む）