式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素インヒビター、γ−セクレターゼインヒビター、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビターおよび抗−アミロイド抗体。
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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）のピラゾール誘導体
【化１】


または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは誘導体、ならびにこれらの調製方法、これらの調製方法で使用する中間体、これらを含有する組成物、およびこのピラゾール誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤となる。本発明の化合物は、それ自体、逆転写酵素の阻害によって影響を受ける障害を含む様々な障害の治療に有用である。問題の障害には、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）などの、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）および遺伝的に関係のあるレトロウイルスによって引き起こされるものが含まれる。
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【課題】 新規な糖尿病治療剤の提供。
【解決手段】 式１


（式中、Ｒ²は、一つあるいは複数あってもよく、独立して水素原子、置換されてもよい低級アルキル、置換されてもよいアリール、またはハロゲン原子を表し、Ａｒ¹は、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールを表し、Ｗ²は、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ａｒ²は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ａｒ³は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ³は、単結合、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ｗ⁴は、単結合、置換されてもよい低級アルキレンを表し、Ｒ¹は、水素原子、または置換されてもよい低級アルキル）で表される新規なピロール誘導体。 （もっと読む）

本発明は、ヒトバニロイド拮抗活性を示す化合物である、式Ｉ
【化１】


〔式中、
Ｒ^１はｈａｌ；
【化２】


であり；
ＸはＮまたはＣＲ^８であり；
Ｒ^２はｈａｌ；ニトロ；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル；Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ^３はＣ_１−Ｃ_６アルキル；Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシまたはアミノであり；
さらなるラジカルは明細書で定義の意味を有する。〕
のキナゾリノン；その製造法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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メタロプロテイナーゼの阻害、特にＴＮＦ−α変換酵素(ＴＡＣＥ)の阻害に有用なスルホンアミド誘導体。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるＮ−フェニル−アリルスルフォニルアミド化合物、その製造中間体化合物およびそれらの製造方法。


式中、Ｒ¹はＣＯＯＨ他を表わし、Ｒ²は水素、メチル他、（Ｒ³、Ｒ⁴）は、（メチル、メチル）他の組み合わせ、Ｒ⁵はイソプロピル他、Ａｒはメチル基が置換していてもよいチアゾリル、ピリジル、５−メチル−２−フリル、ｎは、０または１を表わす。
【効果】 一般式（Ｉ）で示される化合物は、プロスタグランジンＥ₂受容体、特にＥＰ₁サブタイプ受容体に結合し拮抗し、かつ蛋白結合の影響を受けにくいためインビボでの活性が良いことから、鎮痛剤、解熱剤、頻尿または下部尿路症の治療剤、抗ガン剤として有用である。 （もっと読む）

式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、式Ｉの２−カルボキサミド ピペラジン化合物を提供する。式中、R¹、R² 、R^３及びR^４は、特許請求の範囲に定義した通りであり、並びに１以上のかかる化合物を利用する又は含む治療方法及び医薬組成物に関する。本発明の化合物は哺乳動物の不妊治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は一般に、異常な脈管形成および／もしくは過浸透に関連する疾病並びに／または過増殖性疾病、例えば癌、の処置における使用のための他の化学療法剤との組み合わせにおけるＫＤＲ阻害剤であるある種の置換された縮合もしくは未縮合のピリダジンまたはピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、ＤおよびＧは明細書で示した意味を有する］の新規な置換スピロ環状ケトエノール類；それらのいくつかの製造方法；ならびにそれらの農薬、殺菌剤および除草剤としての使用に関するものである。
【化１０４】

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られる）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【課題】ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニストとして有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物、その塩およびそれらの溶媒和物｛式中、Ａ、Ｄ及びＧは炭素、酸素、硫黄又は窒素、Ｅは炭素又は窒素（但しＥが炭素の時、Ａ、Ｄ及びＧの少なくとも１つが酸素、硫黄又は窒素）、単結合又は酸素、Ｒ¹はフェニル基、フェノキシフェニル基等、Ｒ²、Ｒ⁴及びＲ⁵は水素、水酸基等、Ｒ⁶及びＲ⁷は水素、ハロゲン等、Ｒ⁶とＲ⁴が一緒になって形成するアルキレン基；Ｒ⁶とＲ⁷が一緒になって形成するアルキレン基；又はＲ⁶とＲ⁷が一緒になって形成するアルキレンオキシ基、Ｒ⁸は、水素、アルキル基等を示す。｝
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本発明は、下記式Ｉのの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
【化１】

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本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物（それらの化合物の塩類を含む）、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する；式中：A¹、A²、A³、E¹、E²、E³、およびE⁴は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化１】

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本発明は、結晶形態の６−［［（３Ｓ,４Ｒ）−３,４−ジヒドロ−３−ヒドロキシ−６−［（３−ヒドロキシフェニル）スルホニル］−２,２,３−トリメチル−２Ｈ−１−ベンゾピラン−４−イル］オキシ］−２−メチル−３（２Ｈ）−ピリダジノン、これら結晶形態の少なくとも１つを含む製剤、及び発毛を促進するためのそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉの蛍光発色団を含む，細胞または細胞の部分を選択的に染色するための発色団に関する。本発明は更に細胞の分別方法，細胞のターゲティング方法並びに細胞の同定方法に関する。
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